PENGANTAR

FARMAKOLOGI

Oleh : Fany L. Djala, S.kep, M. Biomed

Empat istilah dasar

 Obat
 Farmakologi
 Farmokologi klinik
 Terapeutik/farmakoteerapeutik
 obat

 Obat pertama kali yang digunakan berasal dari

tanaman / jamu. Penemuan antibiotik pertama kali
yaitu penicilin oleh Alexander Fleming pada tahun 1928
dan dipublikasikan tahun 1929. dan dikembangkan oleh
Howard Walter Florey dan Ernst Boris Chain pada tahun
1930-an dan mengalami perkembangan yang pesat
sampai saat ini.
 zat kimia yang dapatmempengaruhi proses kehidupan
(Lehne, 1998)
 sediaan atau paduan bahan-bahan yang siap digunakan
untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi
atau keadaan patologi dalam rangka penetapan
diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan,
peningkatan, kesehatan dan kontrasepsi (Kebijakan
Obat Nasional, Departemen Kesehatan RI, 2005).
farmakologi

 Studi tentang obat dan interaksinya dengan

sistem kehidupan (Lehne, 1998)
 ilmu yang mempelajari pengetahuan obat
dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi,
fisika, kegiatan fisiologi, dan nasibnya dalam
organisme hidup.
Farmakologi klinik
 Studi tentang obat & pengaruhnya thd
manusia (Lehne, 1998). Disiplin ilmu kedokteran
berdasarkan prinsip2 ilmiah yang menyatukkan
keahlian farmakologi dan klinik dengan tujuan
untuk meningkatkan manfaat dan kemananan
pemakaian klinik obat. / cara untuk memilih obat
yang memberikan efek pengobatan paling efektif
dengan efek samping minimal pada pasien.

Farmakalogi terapeutik
 Penggunaan obat untuk mendiagnosa, mencegah,
atau menangani penyakit (Lehne, 1998)
 Istilah dalam farmakologi
 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat
terhadap organisme hidup terutama cara dan
mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek
terapi yang ditimbulkan.
 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun
dari obat terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat
untuk mengobati penyakit atau gejalanya.
 Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari
tanaman untuk mengobati penyakit.
Rute pemberian obat

1. Enteral (oral, sublingual, atau rektal, atau

lewat selang nasogastrik):
absorbsi terutama melalui usus halus, ttp juga
melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus
besar, atau rektum
2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc],
intramuskular [im], intradermal (ic),
intraartikular, intratekal, epidural)
farmakokinetik
Kinetik= pergerakan ; farmakokinetik=
mempelajari pergerakan obat sepanjang tubuh:
 Absorpsi(diserap kedalam darah)
 Distribusi(disebarkan keberbagai jaringan
tubuh)
 Metabolisme(diubah menjadi bentuk yang
dapat dibuang dari tubuh)
 Ekskresi(dikeluarkan dari tubuh)
Fase farmasetik/disolusi

 Melarutnya partikel partikel yang lebih kecil

ke dalam cairan gastrointestinal untuk
diabsorbsi
 Jika obat dalam bentuk padat (tablet, pil)
harus diintegrasi menjadi partikel kecil
supaya larut dalam cairan dan dapat
menembus membran biologis. Kecuali obat
yang sudah dlm bentuk larutan dan obat
yang diberikan melalui rute sc, im, iv tidak
terjadi fase farmasetik.
 Absorpsi
 meliputi proses obat dari
saat dimasukkan kedalam
tubuh, melalui jalurnya
hingga masuk kedalam
sirkulasi sistemik
 Pada level seluler, obat
diabsorpsi melalui beberapa
metode, terutama transport
aktif dan transport pasif.
Metode absorpsi
Transport pasif
 Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya
dengan proses difusi obat dapat berpindah dari daerah
dengan kadar konsentrasi tinggi kedaerah dengan
konsentrasi rendah.
 Terjadi selama molekul molekul kecil dapat berdifusi
sepanjang membran dan berhenti bila konsentrasi pada
kedua sisi membran seimbang.

Transport Aktif
 Transport aktif membutuhkan energi untuk
menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi
obat rendah kedaerah dengan konsentrasi obat tinggi.
Pinositosis
 Pinositosis adalah bentuk transfer aktif yang
unik dimana sel‘menelan’ partikel obat.
Biasanya terjadi pada obat-obat larut
lemak(vitA, D, E, K).
Faktor yang mempengaruhi
absorbsi
1. Luas permukaan
2. Aliran darah
3. Nyeri & stress
4. Motilitas sel. Pencernaan
5. Bentuk obat
 - Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi
 - Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
 - Slow rate (jam-hari): rektal
7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum
masuk ke sist.sirkulasi
• contoh obat: dopamin, isoproterenol,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin
8. Kelarutan obat
9. Bioavailability = persentase dosis obat yang
mencapai sist.sirkulasi
10. Daur enterohepatik
distribusi
“Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan
jaringan tubuh tergantung dari :
I. Aliran darah : Setelah obat sampai kealiran darah,
segera terdistribusi keorgan berdasarkan jumlah
aliran darahnya. Organ dengan aliran darah
terbesar:
–jantung
–Hepar
–Ginjal
II. Permeabilitas kapiler : struktur kapiler dan
struktur obat
III. Efek ikatan protein
Ikatan dengan protein

 Obat beredar diseluruh tubuh

berkontak dengan protein> Dapat
terikat atau bebas.
 Obat yang terikat protein tidak
aktif dan tidak dapt bekerja.
 Hanya obat bebas yang dapat
memberikan efek (menembus
membran, tidak terikat protein
plasma).
 Obat dikatakan berikatan protein
tinggi bila>80% obat terikat
protein
metabolisme
 Proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam
tubuh dan dikatalisis oleh enzim.
 Molekul diubah menjadi lebih polar (mudah larut dalam
air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah
dieksresi melalui ginjal.
Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif
kemudian setelah dimetabolisme baru menjadi
aktif(=prodrugs)

Metabolisme terjadi di:

-Hepar
-Ginjal
-Membran usus
eksresi

 Proses membuang metabolit obat dari

 tubuh
 * mll sist. Renal ⇒urine
 * mll sist. Biliaris⇒feses
farmakodinamik

 “studi tentang pengaruh obat terhadap

jaringan tubuh”
Kerja obat:
 Onset (mula kerja),
 Peak (puncak),
 duration (lama kerja);
 waktu paruh
Reaksi yang tidak diharapkan

 Efek samping : efek fisiologis yang tidak

berkaitan dg efek yg diharapkan
 Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek
samping
 efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat
overdosis akumulasi obat®teridentifikasi dr
kadar obat dlm darah (kadar obat > rentang
terapeutik
 idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan &
abnormal pada sbgn kecil populasi, seringnya
berkaitan dg kelainan genetik