FARMAKOLOGI

SEJARAH FARMAKOLOGI

Sejarah farmakologi ada 2 periode,periode kuno dan periode modern. Periode

kuno muncul sebelum Abad Ke-17 yang ditandakan dengan pengamatan
empirik.orang pertama yg memberitahukan bahwa teori dan pengalaman empirik
berkontribusi setara dalam penggunaan obat kimia.

Periode modern dimulai Pada abad 18-19, yang ditandakan adanya penelitian
eksperimental tentang perkembangan obat, tempat dan cara kerja obat, pada
tingkat organ dan jaringan tubuh manusia.

Secara harfiah, farmakologi berasal dari kata “pharmacon” (obat) dan “logos”
(ilmu pengetahuan), sehingga lengkapnya istilah farmakologi berarti ilmu
pengetahuan yang mempelajari tentang obat dan efek zat asing (eksogen)
terhadap suatu organisme.

Lebih lanjut, pengertian farmakologi pada dunia pendidikan diartikan sebagai

ilmu yang mempelajari obat dan kegunaannya dalam metabolisme pada sistem
biologi.

Farmakologi juga mempelajari asal dari sumber obat, sifat fisika-kimia, cara buat,
efek biokimiawi dan fisiologi yang ditimbulkan.Arti dari farmakologi yang lain ialah
zat kimia yang dapat mempengaruhi jaringan biologi(tubuh). Dari banyaknya
definisi farmakologi, bahasan utamanya adalah sama ialah tentang komposisi dari
obat.

PENGERTIAN FARMAKOLOGI
FARMAKOLOGI adalah sebuah istilah yang merujuk kepada suatu bidang ilmu
tentang pengaruh senyawa terhadap sel hidup dengan melalui proses kimiawi.
Adapun senyawa yang ditujukan di sini yakni obat. Obat merupakan tiap-tiap zat
kimia yang bisa mempengaruhi suatu proses hidup pada tingkat molekuler.
Dimasa lalu, farmakologi ini mencakup semua bidang ilmu pengetahuan tentang
sejarah, sumber, sifat-sifat fisik serta kimia, komposisi, efek-efek biokimia dan
juga fisiologi, mekanisme kerja, absorpsi, biotransformasi, eksresi, penggunaan
terapi, dan juga penggunaan lainnya dari obat. Tetapi, beriring berkembangnya
ilmu pengetahuan, beberapa bagian dari farmakologi ini tersebut berkembang
menjadi disiplin ilmu yang berdiri sendiri, dalam ruang lingkup yang lebih sempit.

Definisi Farmakologi :
ilmu yang mempelajari cara serta bagaimana fungsi sistem hidup itu di pengaruhi
oleh obat

ilmu yang mempelajari sejarah, asal usul obat, sifat fisika serta kimiawi, efek
terhadap fungsi biokimia serta faal, cara kerja, absorpsi,cara mencampur dan juga
membuat obat, biotransformasi dan juga eksresi, penggunaan dalam klinik dan
efek toksiknya

ilmu yang mempelajari tentang penggunaan obat untuk diagnosa, pencegahan

serta penyembuhan penyakit

ilmu mengenai obat (pharmacon dan logos)

Farmakologi adalah ilmu pengetahuan yang berhubungan dengan obat-obatan.

Dalam ilmu ini dipelajari:

1. Penelitian mengenai penyakit-penyakit

2. Kemungkinan penyembuhan

3. Penelitian obat-obat baru

4. Penelitian efek samping obat-obatan atau teknologi baru terhadap

beberapa penyakit berkaitan dengan perjalanan obat di dalam tubuh serta
perlakuan tubuh terhadapnya.

Cabang-Cabang Farmakologi
-Farmakologi mempunyai cabang-cabang ilmu yang mempelajari obat secara lebih
spesifik. Cabang-cabang farmakologi adalah sebagai berikut:

-Farmakodinamik, adalah ilmu yang mempelajari cara kerja obat dalam tubuh dan
efek obat tersebut terhadap perubahan biokimia tubuh.

-Farmakokinetik, ialah ilmu yang mempelajari cara memberikan obat agar tidak
mengalami perubahan yang akan diakibatkan oleh obat di dalam tubuh manusia
dan cara mengobatinya keluar dari dalam tubuh.

-Farmakoterapi, ialah ilmu farmakologi yang mempelajari batas penggunaan obat

yang tujukan untuk mencegah serta dapat mengobati suatu penyakit sebelum
penyakit tersebut menyerang tubuh manusia.

-Farmakognosi, adalah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari sifat tumbuhan

dan bahan lain yang merupakan sumber komposisi obat.

-Khemoterapi, adalah ilmu farmakologi yang mempelajari cara mengobati

penyakit yang diakibatkan karena jaringan mikroba pathogen dengan
menghancurkan dari dalam tubuh.

-Toksikologi, adalah ilmu yang mempelajari racun dalam zat kimia termasuk obat
yang terkandung dalam obat di rumah tangga, industri, ataupun lingkungan hidup
lain. Dalam hal ini juga mempelajari cara pencegahan, pengenalan dan
penanggulangan kasus keracunan dalam masyarakat sekitar.

Farmasi, adalah membidangi ilmu yang meracik/membuat suatu obat,

menyediakan dan menyimpan obat, memurnikan, menyempurnakan dan
menyajikan obat.

Dari cabang-cabang farmakologi di atas, farmakologi merupakan ilmu yang

mempelajari aspek yang sangat luas dan juga mencakup banyak sekali bidang.

Antara lain bidang kimia, botani, fisiologi, patologi, mikrobiologi, dan toksikologi.
Dalam praktiknya, pembahasan tentang farmakologi tidak jauh dari toksikologi
dikarenakan hampir sesuai dengan teori Paracelsus yaitu Dosis,Dosis adalah zat
racun yang keluar dari suatu obat yang dikarenakan mengonsumsinya berlebihan
atau tidak sesuai aturan.

Tujuan mempelajari farmakologi:

1.supaya dapat menggunakan obat secara rasional

2.supaya mengerti bahwa penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala

penyakit

PENGANTAR FARMAKOKINETIK

-PENGERTIAN FARMAKOKINETIK
Farmakokinetika adalah cabang ilmu darifarmakologiyang mempelajari tentang
perjalanan obat mulai sejak diminum hingga keluar melalui organ ekskresi dalam
tubuh.Umumnya sejumlah fase yang dilalui ketika obat masuk ke dalam tubuh
dan memulai kontakdengan organ tubuh terbagi menjadi: Proses aliran tersebut
di mulai dari penyerapan (absorpsi),lalu tersebar melalui ke seluruh jaringan
tubuh melalui darah (distribusi), selanjutnyadimetabolisis dalam organ-organ
tertentu terutama hati (biotransformasi), lalu sisa atau hasilmetabolisme ini
dikeluarkan dari tubuh dengan ekskresi (eliminiasi) dan selanjutnya
disingkatmenjadiADME. Selain itu, farmakokinetika juga mempelajari berbagai
fakor yangmempengaruhi efektivitas obat.

- MEKANISME KERJA FARMAKOKINETIK

Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai rute pemberian

umumnyamengalami proses absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di
tempat kerja danmenimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa proses
biotransformasi obat dieskresi daridalam tubuh. Seluruh proses ini disebut
farmakokinetika dan berjalan serentak.Ada 4 mekanisme pergerakan obat dalam
tubuh (farmakokinetik) seperti yang di jelaskan diatas yaitu : absorpsi (diserap ke
dalam darah), Distribusi (disebarkan ke berbagai jaringan tubuh), Metabolisme
(diubah menjadi bentuk yang dapat dibuang dari tubuh) serta ekskresi
(dikeluarkan dari tubuh).

1.Absorpsi

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik Pada level seluler, obat
diabsorpsi melalui beberapa metode, terutama transport aktif dan transport
pasif.

a)Transport pasifTransport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan

proses difusi obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi
ke daerah dengan konsentrasi rendah..Terjadi selama molekul-molekul kecil
dapat berdifusi sepanjang membran dan berhenti bilakonsentrasi pada kedua sisi
membran seimbang.
 b)Transport AktifTransport aktif membutuhkan energi untuk menggerakkan obat
dari daerah dengankonsentrasi obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat
tingg

c)Pinositosis

Pinositosis adalah bentuk transfer aktif yang unik dimana sel ‘menelan’ partikel
obat.

Biasanya terjadi pada obat-obat larut lemak (vit A, D, E, K).Kecepatan Absorpsi

Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikitsel absorpsi
terjadi cepat . obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.

•Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi :-Derajat ionisasi-Dosis dan waktu

pemberian obat-pH dan pK-pelarut obat dan bentuk obat-luas permukaan
absorpsi-aliran darah-kondisi usus dan kecepatan pengosongan lambung-interaksi
dengan obat lain.

2.Distribusi

Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan
dancairan tubuh. Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa
faktor:

a.Aliran darah Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ
berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar:
jantung, Hepar,Ginjal Distribusi ke organ lain kulit, lemak dan otot lebih lambat
Permeabilitas

b.Kapiler Tergantung: Struktur kapiler dan struktur obat

c.Ikatan dengan proteinObat beredar di seluruh tubuh kemudian berkontak

dengan protein sehingga Dapat terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak
aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yangdapat memberikan efek.
Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein
Mekanisme Distribusi Obat

Obat setelah diabsorbsi akan tersebar melalui sirkulasi darah keseluruh badan.
Dalam peredarannya, kebanyakan obat-obat di distribusikan melalui membrane
badan dengan cara yang relative lebih mudah dan lebih cepat dibanding dengan
eliminasi atau pengeluaran obat.

3.Metabolisme

Metabolisme /biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi

obatsehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh. Obat
dapat dimetabolismemelalui beberapa cara:

a.Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan

b.Menjadi metabolit aktif yaitu memiliki kerja farmakologi tersendiri

c.Bisa dimetabolisme lanjutan Beberapa obat diberikan dalam bentu tidak aktif
kemudian setelahdimetabolisme baru menjadi aktif (=prodrugs). Metabolisme
terjadi di: Hepar , Ginjal,Membran usus. Metabolism obat dipengaruhi oleh
kondisi, lingkungan , gen, serta umur.

4.Eksresi

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar

obatdibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat juga dapat dibuang
melalui paru-paru,eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktus
intestinal Waktu Paruh Waktu paruhadalah waktu yang dibutuhkan sehingga
setengah dari obat dibuang dari tubuh. Faktor yangmempengaruhi waktu paruh
adalah absorpsi, metabolisme dan ekskresi. Waktu paruh pentingdiketahui untuk
menetapkan berapa sering obat harus diberikan

Kegunaan Farmakokinetika:

1. Memprakirakan kadar obat dalam plasma , jaringan, dan urin pada

berbagai pengaturan dosis.
2. Menghitung pengaturan dosis optimum untuk tiap penderita secara
individual.

3. Memperkirakan kemungkinan akumulasi obat dan/atau metabolit-

metabolit.

4. Menghubungkan konsentrasi obat dengan aktivitas farmakologik atau

toksikologi.

5. Menilai perubahan laju atau tingkat availabilitas antar formulasi

(bioekivalensi)

6. Menggambarkan perubahan faal atau penyakit yang mempengaruhi

absorpsi, distribusi atau eliminasi obat.

7. Menjelaskan interaksi obat

FARMAKODINAMIK
PENGERTIAN FARMAKODINAMIKA

Farmakodinamik adalah bagian dari ilmu farmakologi yang mempelajari tentang

bagaimana suatu obat (bahan aktif) bekerja sehingga menghasilkan efek biologis.

Dengan kata lain bahwa farmakodinamik adalah cabang dari ilmu farmakologi
yang mempelajari apa yang dilakukan obat terhadap tubuh.

Farmakodinamika dalam ilmu farmakologi sebenarnya memiliki hubungan yang

cukup erat dengan farmakokinetik, jika farmakokinetik lebih fokus kepada
perjalanan obat-obatan di dalam tubuh maka farmakodinamik lebih fokus
membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh
baik dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme
kerja obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh manusia.

farmakodinamik ini merupakan bagian ilmu farmakologi yang mempelajari efek

fisiologik dan biokimiawi obat terhadap berbagai jaringan tubuh yang sakit
maupun sehat serta mekanisme kerjanya.

Farmakodinamik ialah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi

dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya.

Mekanisme Kerja Obat

Efek suatu obat dapat terjadi jika molekul obat berikatan dengan suatu molekul
spesifiknya, sehingga menyebabkan reaksi biokimiawi dan menghasilkan efek
biologis.

Molekul spesifik tersebut merupakan binding site yang biasa disebut target obat.
Interaksi antara molekul obat dan sel mendasari penjelasan molekuler interaksi
obat dengan reseptornya. Paul Ehrlich menyatakan ‘Corpora non agunt nisi
fixata’, yang berarti bahwa suatu obat tidak akan bekerja sampai dia berikatan
(Rang, et al., 2011).
Pemahaman tentang mekanisme kerja obat merupakan dasar penentuan terapi
rasional suatu obat dan desain obat baru serta unggulan dari suatu agen terapi
(Brunton, et al., 2008).

Pada farmakodinamik dipelajari mekanisme kerja obat sampai menimbulkan

respon klinik.

Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat,
mengetahui interaksi obat dalam sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta
spektrum efek dan respons yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini
merupakan dasar terapi rasional dan berguna dalam sintesis obat baru.
Farmakodinamik lebih fokus membahas dan mempelajari seputar efek obat-
obatan itu sendiri di dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia
berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu sendiri di dalam
tubuh manusia.

Farmakodinamik juga sering disebut dengan aksi atau efek obat. Efek Obat
merupakan reaksi Fisiologis atau biokimia tubuh karena obat, misalnya suhu
turun, tekanan darah turun, kadar gula darah turun.

Kerja obat dapat dibagi menjadi onset (mulai kerja) merupakan waktu yang
diperlukan oleh obat untuk menimbulkan efek terapi atau efek penyembuhan
atau waktu yang diperlukan obat untuk mencapai maksimum terap. Peak
(puncak), duration (lama kerja) merupakan lamanya obat menimbulkan efek
terapi, dan waktu paruh. Mekanisme kerja obat dipengaruhi oleh reseptor, enzim,
dan hormon.

Mekanisme kerja obat secara umum dapat digolongkan menjadi 4 macam:

1. Obat yang bekerja tidak melalui target spesifik Contoh : antasida, anestesi
umum, osmotik diuretik.

2. Obat yang bekerja dengan cara mengubah sistem transport. Contoh :

kalsium antagonis, kardiak glikosida, obat anestesi local.

3. Mengubah fungsi enzim. Contoh : COX inhibitor, MAO inhibitor, AChE

inhibitor

4. Obat yang bekerja pada reseptor Contoh: hormone, neurotransmiter.

Target dari obat dapat dikategorikan menjadi 4macam :

1. Reseptor

2. Kanal ion

3. Enzim

4. Transporter.

Interaksi Obat

Jika dua atau lebih obat diberikan dalan waktu bersamaan maka dapat terjadi
interaksi yang berupa (Bijnsdrop, et al., 2011) :

1.Addictive effect : jika respon dari obat obat tersebut mengikuti rumus
penjumlahan.

2.Synergystic effect : jika respon dari obat-obat tersebut lebih besar dari efek
tunggalnya, tetapi lebih kecil dari efek penambahannya.

3.Antagonistic effect : jika respon obat saling menghambat atau berlawanan.