“GASTRO MUCOADHESIVE”

Kelompok 4:

SEFIA MARTINA (18330087)

GITA ANNURA (18330121)
JIHAN LUTHFIYAH (18330135)
 Pengertian Gastro
• Gastroretentive drug delivery system adalah salah satu jenis sediaan lepas lambat
yang dibuat untuk dapat tinggal dan dapat bertahan di dalam lambung dalam
waktu yang relatif lama, sehingga mampu memperbaiki pengontrolan
penghantaran obat yang memiliki indeks terapeutik sempit dan absorbsinya baik
di lambung (Rocca dkk., 2003).
• Pemberian obat gastroretentif adalah sebuah pendekatan untuk memperpanjang
waktu tinggal di lambung, sehingga target spesifik lokasi pelepasan obat dalam
saluran pencernaan bagian atas (GIT) untuk efek lokal atau sistemik
 Keuntungan dari gastro
Keuntungan dari Gastro Retentive Drug Delivery System (GRDDS)
yaitu :

1. Mampu meningkatkan biovailabilitas

2. Mengurangi obat yang terbuang dengan sia-sia,

3. Meningkatkan kelarutan obat-obatan yang kurang larut pada

lingkungan pH yang tinggi.
 Metode Dan Teknik Dari Gastro
Macam Metode GRDDS :
• Suatu sistem bioadesif yang dapat melekat pada permukaan mukosa lambung
(Muco/Bioadhesif)
• Sistem penghantaran yang dapat meningkatkan ukuran obat dengan segera sesudah
obat tersebut ditelan sehingga tertahan di dalam lambung, sistem dengan densitas
yang besar sehingga ketika masuk lambung akan segera tenggelam di bagian
lekukan lambung (Swelling)
• Suatu sistem dengan densitas yang rendah (≈ 1,004 gram/ cm3 ) bila dibandingkan
dengan cairan lambung sehingga dapat mengapung di dalam lambung (Floating).
 Teknik yang di gunakan
a. Floating system
Sistem Floating (pengapungan) merupakan sistem dengan densitas rendah, memiliki
kemampuan mengapung dan dapat tinggal di lambung untuk beberapa lama. Bentuk sediaan
dengan sistem mengapung banyak diformulasi dengan matriks-matriks hidrofilik atau HBS
(hydrodynamically balance system).

Swelling system
Bentuk sediaan yang apabila terjadi kontak dengan cairan lambung, maka akan mengembang
dengan ukuran yang besar sehingga tidak dapat keluar dari pilorus
• Bio / mucoandhesive
• Sistem penghantaran mucoadhesive adalah suatu sistem penghantaran obat bersama-sama
polimer mucoadhesive yang didesain untuk dapat berkontak lebih lama dengan membran
mukosa dalam saluran pencernaan
• High Density System
Sistem ini mempunyai masa jenis kurang lebih 3 gm/cm3 sehingga dapat bertahan
di rongga dalam lambung dan dapat bertahan dari gerakan peristaltik

Parameter yang paling penting mengendalikan waktu retensi lambung

(GRT) bentuk sediaan oral termasuk :
1. Kepadatan Bentuk Sediaan
2. Bentuk dan Ukuran Bentuk Sediaan
3. Asupan Makanan dan Sifatnya
4. Pengaruh Jenis Kelamin, Postur dan Usia
 Obat yang Potensial dan tidak cocok
untuk Sistem Pengiriman Obat Gastroretentif
Obat lokal yang aktif dalam lambung misalnya
misroprostol, antasida dll
Obat yang memiliki jendela penyerapan sempit
dalam saluran pencernaan (GIT)
misalnya L-dopa, para aminobenzoic acid,
furosemid, riboflavin dll
Obat yang tidak stabil dalam lingkungan usus
atau kolon misalnya captopril, ranitidin
HCl, metronidazol
Obat yang mengganggu mikroba usus yang normal
misalnya antibiotik melawan Helicobacter pylori
Obat yang menunjukkan kelarutan yang rendah
pada pH tinggi misalnya diazepam,
chlordiazepoxide, verapamil HCl
Obat yang Tidak Cocok untuk
Sistem Pengiriman Gastroretentif :
Obat yang memiliki kelarutan
sangat terbatas dalam asam
misalnya fenitoin
Obat yang mengalami
ketidakstabilan di lingkungan
lambung misalnya eritromisin
Obat dimaksudkan untuk rilis
selektif dalam usus seperti 5-
amino asam salisilat dan
kortikosteroid.
 Pengertian Mukoadhesif
• Sistem penghantaran mucoadhesive adalah suatu sistem penghantaran
obat bersama-sama polimer mucoadhesive yang didesain untuk dapat
berkontak lebih lama dengan membran mukosa dalam saluran
pencernaan.
• Gastro Retentif Mukoadhesif merupakan sistem penghantaran obat yang
memanfaatkan sifat-sifat musin dalam mukosa saluran cerna.
• Sistem mucoadhesive merupakan suatu sistem yang menyebabkan
tablet dapat terikat pada permukaan sel epitel lambung atau mucin
(Chawla dkk., 2003).
Sistem Penghantar Obat Mukoadhesif
Salah satu cara untuk mendapatkan sistem penghantar obat dengan
pelepasan obat dimodifikasi di saluran pencernaan adalah dengan
membuat sediaan bioadhesif.
Bioadhesi adalah suatu senyawa yang mampu berinteraksi dengan
bahan biologis dan saling terikat selama periode waktu yang lama.
Apabila adhesive terikat pada mucus disebut mukoadhesi. Leung
dan robinson mendefinisikan mukoadhesi sebagai interaksi antara
permukaan musin dengan polimer sintesis atau alam.
MEKANISME DAN KARAKTERISTIK MUKOADHESIF

Bioadhesi merupakan fenomena yang tergantung pada sifat bioadhesive.

Tahap pertama melibatkan kontak yang rapat antara bioadhesif dan membran, baik dari
permukaan bioadhesif yang memiliki pembasahan bagus, maupun dari pengembangan
bioadhesif.
Pada tahap kedua, setelah diadakan kontak, penetrasi bioadheshif masuk ke dalam
celah-celah permukaan jaringan atau antarantai dari bioadhesive dengan mukus yang
terjadi.
Pada tingkat molekuler, mukoadhesi dapat dijelaskan berdasarkan interaksi molekul.
Interaksi antara dua molekul terdiri dari daya tarik dan daya tolak. Interaksi daya tarik
muncul dari gaya Van der Walls, daya tarik elektrostatik, ikatan hidrogen, dan interaksi
hidrofobik. Interaksi daya tolak terjadi karena tolakan elektrostatik dan tolakan
steric.Untuk terjadi mukoadhesi, interaksi daya tarik harus lebih besar daripada tolakan
non-spesifik.
3 kategori utama aplikasi sediaan mukoadhesif dalam system penghantaran obat adalah:

• Memperlama waktu tinggal (kontak). Kemungkinan ini telah diteliti

secara intensif untuk system penghantaran/pelepasan obat terkendali yang
diberikan secara oral dan rute pemberian okuler.
• Kontak intensif dengan membrane pengabsorpsi. Tablet mukoadhesif atau
laminat menunjukkan sifat pelepasan obat yang menguntungkan jika
digunakan melalui rute bukal.Sediaan dalam bentuk partikel mikro (micro
particles) sudah berhasil digunakan pada aplikasi obat melalui nasal.
Selain itu, terbuka juga peluang untuk memberikan obat secara rectal dan
vaginal.
• Lokalisasi system penghantaran obat. Dalam beberapa kasus, obat secara
preferensial diabsorpsi pada daerah tertentu (spesifik) dari saluran cerna
yang juga dinamakan jendela absorpsi (absorption window).
 Karakteristik Sediaan
Mukoadhesif :
Bentuk sediaan ini dirancang harus kecil dan cukup fleksibel untuk
pengiriman obat mukoadhesif sehingga dapat diterima bagi pasien
Tidak menimbulkan iritasi
Kapasitas loading yang tinggi
Pelepasan obat terkontrol (release sebaiknya searah)
Sifat mukoadhesif yang baik, permukaan halus, tanpa rasa, dan
aplikasi nyaman
 Keuntungan Dan Kerugian Mukoadhesif
Keuntungan :
• Memungkinkan untuk mempertahankan kadar obat terapeutik dalam darah, yang akan memberikan respon klinik
yang diperpanjang dan konsisten pada penderita.
• Untuk kemudahan penderita, dan mengarahkan pada kepatuhan penderita yang lebih baik.
• Karena jarak pemberian dosis lebih panjang, maka kebutuhan tidur penderita tidak terganggu.
• Untuk penderita dalam perawatan, biaya dari waktu perawatan yang diperlukan untuk menggunakan obat
menurun jika kepada penderita hanya diberikan satu dosis obat setiap hari. 
Kerugian :
• Jika penderita mendapat suatu reaksi samping obat atau secara tiba-tiba mengalami keracunan, maka
menghilangkan obat dari sistem menjadi lebih sulit daripada dengan suatu produk obat pelepasan cepat.
• Karena produk obat pelepasan terkendali dapat mengandung tiga kali atau lebih dari dosis yang diberikan dalam
jarak waktu yang lebih sering, maka ukuran produk obat pelepasan terkendali akan menjadi besar, dan terlalu
besar untuk ditelan secara mudah oleh penderita.
 FORMULASI DAN EVALUASI GRANUL
GASTRORETENTIVE MUKOADHESIF AMOKSISILIN

• Alat uji disolusi, alat uji wash-off, ayakan

• Alat-alat gelas, labu ukur, oven, timbangan
ALAT analitik, spektrofotometer UV-VIS,
piknometer, mikropipet, mortir dan stamper

• Amoksisilin dan amoksisilin trihidrat, hidroksi

propil metil selulosa
BAHAN • Metil selulosa, etil selulosa, lambung
kambing, HCl, alkohol
 Pembuatan Formula Granul
Timbang bahan untuk
pembuatan 700 mg Keringkan dalam
Ayak dengan
granul dengan dosis oven pada suhu
ayakan no 10
amoksisilin 250 mg 60º selama 4 jam

Amoksisilin dicampur Terbentuk massa Ayak dengan

dengan hidroksi propil yang dapat ayakan no 16
metil selulosa dan dikepal
laktosa

Ditambahkan Dilakukan
Digerus hingga pelarut campur evaluasi
homogen alkohol 96% dan
aquadest (1:1)
 Evaluasi Granul
Uji
Uji sifat kerapatan Uji kerapatan
alir sejati nyata

Uji sudut
diam
Penentuan panjang Uji laju alir
gelombang
Uji maksimum
kompresibilitas Uji
disolusi Uji wash-off
 Hasil Dan Diskusi
• Dari hasil uji kadar air diperoleh persentase kadar air dari kesepuluh
formula granul mukoadhesif yakni antara 3,00%-9,55%.
• Dari hasil uji wash off, tidak ada satupun formula yang melekat pada
mukosa lambung sampai 2 jam, hanya ada beberapa formula yang
melekat sampai 90 menit.
• Uji disolusi dilakukan untuk semua formula mengunakan alat disolusi
tipe 2 (tipe dayung) dengan kecepatan 50 rpm.
• Larutan amoksisilin yang dibuat dalam medium disolusi memberikan
nilai panjang gelombang maksimum yakni 272 nm. Persamaan kurva
baku yang diperoleh yakni y = 0,0032x - 0,0039 dengan nilai r = 0,998.
• Formula granul yang dibuat dengan menggunakan HPMC sebagai
polimer memiliki daya mukoadhesif yang lebih baik dibanding dengan
formula granul yang dibuat dengan menggunakan metil selulosa dan
etil selulosa sebagai polimer. Hal itu disebabkan HPMC memiliki
kecepatan hidrasi yang lebih terkontrol sehingga hidrasi yang
berlebihan dan pembentukan mucilage licin yang dapat dengan
formula yang dibuat tanpa menggunakan polimer mukoadhesif. Ini
menunjukkan bahwa hidroksi propel metil selulosa (HPMC), metil
selulosa (MC) dan etil selulosa (EC) merupakan bahan polimer yang
memiliki daya mukoadhesif.
Berdasarkan hasil penelitian maka dapat disimpulkan bahwa :
1. Berdasarkan daya mukoadhesif melalui uji wash off, tidak ada formula granul
yang melekat sampai 2 jam, hanya formula IA, IB, IC dan IIC yang masih
melekat sampai pada menit 90.
2. Formula IB dibuat dengan HPMC 50% sebagai polimer merupakan formula
dengan daya mukoadhesif yang paling baik dibanding formula yang lain.
3. Berdasarkan hasil uji disolusi, hanya formula IA, IB dan IC yang
menunjukkan pelepasan obat yang lambat.
4. Formula yang paling lambat dalam melepaskan obat adalah formula IB
dengan HPMC 50% sebagai polimer, di mana obat terlepas sebanyak 55,76 %
dalam 15 menit dan 104,01% pada 3 jam atau 180 menit.
 Kesimpulan
• keadaan dimana dua material yang salah satunya bersifat biologi bersatu untuk periode waktu yang
cukup lama karena adanya gaya antarmuka.
• kemampuan suatu bahan baik sistemik maupun biologi untuk periode waktu yang lain.
• terikatnya suatu sistem pembawa obat pada lokasi biologi spesifk; permukaan biologi dapat berupa
jaringan epitel atau mukus yang melapisi permukaan jaringan
• antaraksi antara permukaan musin dengan polimer sintesis atau alami.
• Secara umum mukoadhesif merupakan bentuk sediaan bioadhesif yang membentuk ikatan dengan
membran mukosa sehingga bertahan pada membran tersebut dalam satu periode waktu yang
diperlama.
• Mukoadhesif adalah sistem penghantaran obat yang memanfaatkan sifat-sifat musin dalam mukosa
saluran cerna.
• Bertujuan memformulasikan sediaan lepas terkendali dengan tujuan memperpanjang waktu tinggal
obat tersebut di saluran cerna dan mengatur kecepatan serta jumlah obat yang dilepas.
Thank
You