Absorpsi Obat

1
 Materi
• Pengantar absorpsi.
• Struktur membran.
• Absorpsi obat melalui gastro intestinal.
• Mekanisme absorpsi obat.
• Faktor yang mempengaruhi absorpsi
• Absorpsi obat dari rute di luar oral
• Metode penentuan absorpsi

08/10/2010 2
 Pengantar Absorpsi
• Definisi :
Proses perpindahan obat yang utuh dari lokasi
pemberian ke sirkulasi sistemik.

 Karena ada korelasi antara kadar obat dalam plasma

dan respon terapi, sehingga absorpsi juga dapat
didefinisikan sebagai proses perpindahan obat utuh
dari lokasi pemberian ke lokasi pengukuran misalnya
dalam plasma.

08/10/2010 3
 Therapeutic success of a
rapidly & completely
absorbed drug.

Plasma Minimum effective conc.

Drug Therapeutic failure of a
Conc. slowly absorbed drug.

Subtherapeutic level

Time

08/10/2010 KLECOP, Nipani 4

08/10/2010 5
 MEMBRAN SEL
 Sering disebut membran plasma, plasmalemma atau lapisan
ganda fosfolipid.
 Membran plasma merupakan barrier yang fleksibel yang
menyelimuti dan mengandung sel sitoplasma.

 Membran sel terdiri dari :

1. lapisan ganda lipid (Lipid bilayer)-
-fosfolipid
-kolesterol
-glikolipid.
2. Protein-
-Integral membrane proteins
-Lipid anchored proteins
-Peripheral Proteins

08/10/2010 KLECOP, Nipani 6

 LIPID BILAYER

08/10/2010 KLECOP, Nipani 7

 LIPID BILAYER
• Struktur dasar membran plasma adalah lipid bilayer.
• Terdiri dari lapisan tipis fosfolipid amfifatik yang
secara spontan menata bagian ekor yang hidrofobik
dengan ekor hidrofobik, sedang bagian kepala yang
hidrofilik berada di luar berhubungan dengan
sitosolik.
• Ketebalan kira-kira 7 nm.
• Lapisan lipidnya terdiri dari : fosfolipid, kolesterol,
glikolipid

08/10/2010 KLECOP, Nipani 8

Fosfolipid :
jenis lipid ini di membran sekitar
75 %.
Mengandung bagian polar dan non
polar.
bagian polar bersifat hydrophilic
dan bagian non polar hydrophobic.
Bagian non polar mengandung 2
rantai asam lemak.
1 rantai asam lemak jenuh
( Saturated )
1 rantai asam lemak tak jenuh.
( Unsaturated )

08/10/2010 KLECOP, Nipani 9

 KOLESTEROL
• Jumlahnya di membran 20 %.
• Menyisip di dalam membran dengan arah yang sama
dengan molekul fosfolipid
• Kepala kolesterol berhubungan dengan kepala polar
dari fosfolipid.

08/10/2010 KLECOP, Nipani 10

 OH

08/10/2010 KLECOP, Nipani 11

08/10/2010 KLECOP, Nipani 12
 GLIKOLIPID
• Komponen membran lipid lain sekitar 5% berupa glikolipid

• Bagian kepala memiliki gugus karbohidrat yang polar.

• Bagian non polar ada di bagian ekor.

• Berada di lapisan membran yang berhubungan cairan

ekstrasel.

• FUNGSI:
Protektif
Insulator
tempat reseptor

08/10/2010 KLECOP, Nipani 13

08/10/2010 KLECOP, Nipani 14
 COMPOSITION OF PROTEINS

08/10/2010 KLECOP, Nipani 15

 INTEGRAL PROTEIN
• Juga dikenal sebagai protein transmembran.
• Memiliki bagian hidrofilik dan hidrofobik.
• Bagian hidrofobik berhubungan dengan membran sel
dan bagian hidrofilik berhubungan dengan molekul
eksternal.
• Bagian hidrofobik terdiri dari 1 untai protein atau
lebih atau kombinasi dari α – dan ß- heliks protein.
• contoh – kanal ion, pompa proton, GPCR.

08/10/2010 KLECOP, Nipani 16

 GASTRO INTESTINAL ABSORPTION OF DRUGS

08/10/2010 KLECOP, Nipani 17

 lambung
• Area permukaan untuk absorpsi obat yang relatif kecil di lambung
karena tidak adanya jonjot (makrofili atau mikrofili seperti halnya
yang ada di usus halus).
• Jumlah obat yang diabsorpsi dipengaruhi oleh beberapa hal seperti
waktu pengosongan lambung, yang akan menentukan berapa lama
suatu bentuk sediaan obat berada dalam lambung.
• Obat yang tidak stabil pada suasana asam sebaiknya tidak kontak
dengan lingkungan asam di lambung.
• Pengosongan lambung lebih berkaitan dengan bentuk sediaan padat
karena obat padat tsb harus larut lebih dulu dalam gastrointestinal
sebelum diabsorpsi.
• Karena solubilitas & laju disolution kebanyakan obat merupakan
fungsi dari pH, sistem pengangkutan yang membawa obat untuk
diabsorpsi dari lambung, mesti tinggal dalam lambung dalam waktu
lama untuk menjamin disolusi yang maksimum & memperpanjang
absorpsi.
08/10/2010 18
 Usus halus :

 Obat lebih banyak diabsorpsi di usus halus, waktu transit

sediaan obat menjadi faktor utama yang memperbesar jumlah
obat yang diabsorpsi.
 Waktu transit di usus halus pada orang dewasa sehat antara 3
sampai 4 jam, suatu obat membutuhkan kira-kira 4 sampai 8
jam untuk melalui lambung & usus halus saat puasa.
 Saat makan, waktu transit kira-kira 8-12 jam.
 Faktor lain adanya mikrofili dan makrofili di permukaan usus
halus yang membuat luas area kontak obat-membran absorpsi
jadi sangat besar.

08/10/2010 KLECOP, Nipani 19

Usus besar :

 Fungsi utama untuk reabsorpsi air dari residu

makanan yang dibawa ke usus besar dalam bentuk
cair & akan mengeliminasinya dari tubuh dalam
bentuk feses semi padat.

 Hanya sedikit obat yang diabsorpsi di bagian ini.

08/10/2010 KLECOP, Nipani 20