Dilla fazila

002.12.012
farmakology
ANALGESIK-ANTIPIRETIK
DAN
ANTI INFLAMASI
 ANALGESIK
Analgesik dibagi menjadi 2 yaitu :
 Analgesik Opioid
 sifat seperti opium/candu (getah yang berasal dari papaver
somniferum)
 Menghilangkan nyeri sedang sampai berat
 Dapat menimbulkan adiksi
 Obat analgetik opioid: morfin, metadon, mepiridin, fentanil,
levorfanol, kodein, profoksifen, buprenorfin, pentazolin,
nalbufin.
Non – steroid antiinflamatory drugs
NSAID
(obat Antiinflamasi Non-Steroid)

Analgesik = Anti nyeri

Antipiretik = Anti demam
Antiinflamasi=Anti radang
Fungsi Enzim Siklo-Oksigenase
1. Siklo-oksigenase ₁ (COX-₁):
• Lambung (sitoprotektif)
• Pemeliharaan fungsi usus, ginjal dan platelet

2. Siklo-oksigenase ₂ (COX-₂)
Proses inflamasi
 Farmakodinamik
• Efek Analgesik :
Menghambat sinestesis PGE (prostaglandin E) & PG (Prostasiklin)
• Efek Antipiretik :
-Memperbaiki fungsi termosat di hypotalamus, hambatan sintesis PGE ₂
- Me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
• Efek antiinflamasi:
hambatan sintesis PGE ₂ & PGI ₂
tidak menghambat migrasi sel leukosit
• Efek pada darah:
 waktu perdarahan ››
 hipoprotrombinemia
 Platelet disfungsi → menghambat agregasi

• Efek pada pernafasan

• Dosis terapi→konsumsi O₂ & produksi
CO₂ ››→ pernapasan lebih dalam &frek›
Intoksikasi: respirasi alkalosis
• Efek hepar & ginjal
– Hambatan PGE₂→gangguan hemostatis ginjal
– SGOT & SGPT↑→hepatomegali, ikterus
 Farmakokinetik
Absorbsi
Diabsorbsi dalam bentuk utuh dalam lambung, sebagian besar diusus
halus

Distribusi
seluruh transelular
cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
menembus sawar otak & uri

 metabolisme : di hepar
 Eksresi
urine›››› - keringat › - empedu ›
Lanjutan
 efek samping
 Iritrasi lambung
 Alergi
 Kemungkinan peningkatan perdarahan

Penggunaan klinis
 Analgesik – antipiretik
 Demam reumatik akut
 Reumatoid artritis
 Mencegah trombus (dosis kecil)
PARA AMINO FENOL
• Parasetamol
digunakan pada tahun 1893
menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa aspirin
Antiinflamasi‹‹‹
 Efek samping
• Jarang terjadi alergi
• Anemia hemolitik
• Nefropati
• hepatotoksik
 Asam mefenamat
• Analgesik
• Antiinflamasi
• ESO : iritasi lambung, diare pada pasien tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal,
hindari penggunaan lebih dari 7 hari
• Kl : ibu hamil, kurang dari 14 tahun
 AS. PROPIONAT
• Ibuprofen, naproksen→kurang toksik
• Ketoprofen, As. Tiaprofenat
• Analgesik, Anti inflamasi‹‹
• Gangguan fungsi ginjal : diuresis & natridiuresis ‹
sehingga pada pemberian bersama furosemid &
golongan Tiazid dapat mengurangi efek
antihipertensi
• Kl: ibu hamil & menyusui
• Ketoprofen: antiinflamasi sedang
INDOMETASIN
• Analgesik – Antipiretik & antiinflamasi
• Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
• ESO: gangguan GIT(nyeri abdomen, diare,
pendarahan, dan pankreatitis, sakit kepala hebat dll.)
• Gangguan fungsi ginjal :
– Hiperkalemia
– Diuresis & natridiuresis‹: sehingga pemberian bersama
furosemid & Tiazid ; mengurangi efek antihipertensi
– Kl : ibu hamil dan menyusui, ‹14 tahun
 NABUMETON
• Pro.drug→ metabolitnya aktif hambat enzim
COX
• Tidak bersifat asam
• Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat
sitoprotektif
• ESO relatif‹
• Penggunaan klinis :
• Reumatoid Artritis
• Osteoartritis
 CELOCOXIB
(CEBREX)
• Hambat PG terutama COX-₂
• Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
• Pengaruh agregasi platelet, edema (-)
• Penggunaan klinis :
• Reumatoid Artritis, Osteoartritis

NB : hati hati ; asma, hipertensi, gangguan jantung, &

ginjal, bumil, busu, < 18 tahun
 GOUT
→ Penumpukan asam urat pada sendi –sendi,
ginjal dan pada jaringan lain
Pengobatan
1. mengatasi serangan gout akut
-kolkisin
-NSAID
-Steroid

2. menurunkan kadar asam urat dalam darah