HISTAMIN

 Merupakan senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh yaitu pada jaringan
sel mast dan peredaran basofil.
 mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi.

proses dekarboksilasi histidin menjadi histamin

 Histamin menimbulkan efek bervariasi pada beberapa
organ, antara lain yaitu:
a. Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan
dan plasma protein sehingga menyebapkan sembab, rasa
gatal, dermatitis, dan urtikaria.
b. Merangsang sekresi asam lambung sehingga
menyebabkan tukak lambung.
c. Meningkatkan sekresi kelenjar.
d. Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus.
e. Mempercepat kerja jantung.
f. Menghambat kontraksi uterus.
 Mekanisme kerja histamin
• Menimbulkan efek ketika berinteraksi dengan
reseptor histaminergik yaitu H1,H2,H3.
• Histamin berinteraksi dengan H1 menyebapkan
sebab,pruritik,dermatis dan urtikaria.
• Histamin berinteraksi dengan H2 menyebabkan
peningkatan sekresi asam lambung yang
menyebabkan tukak lambung.
• Reseptor yang terletak pada ujung syaraf jaringan
otak dan jaringan perifer mengontrol sintesis dan
pelepasan histamin ,mediator alergi, dan
peradangan.
 ANTIHISTAMIN
• Obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan histamin dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi
reseptor H1,H2 dan H3.
• Berdasarkan hambatan pada reseptor khas,
antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok
yaitu : antagonis H1, antagonis H2, dan
antagonis H3.
 Antagonis - H1
Merupakan senyawa yang dalam kadar rendah
dapat menghambat secara bersaing kerja
histamin pada jaringan yang mengandung
reseptor H1
Struktuk antihistamin yang memblok reseotor H1

Ar = gugus arial, termasuk fenil,fenil

tersubtitusi dan heteroarial.
Ar’ = gugus aril kedua
R dan R’ = gugus alkil
X = gugus isosterik seperti O,N, DAN CH.
Hubungan struktur dan aktivitas