TUJUAN PEMBELAJARAN

Mahasiswa mampu menjelaskan tentang :

ADRENERGIKA
• RESEPTOR ALFA & BETA
• PENGGOLONGAN
• PENGGUNAAN
• EFEK SAMPING
• ZAT-ZAT TERSENDIRI
Epinefrin, isoprenalin, fenilefrin, l-
efedrin, derivat imidazolin,
oksimetazolin, amfetamin,
ADRENOLITIKA
• ALFABLOKERS
• BETABLOKERS
• PENGHAMBAT NEURON
ADRENERGIS
• ZAT-ZAT TERSENDIRI
yohimbin
 Adrenergika/
simpatomimetika

Obat golongan ini disebut obat adrenergik karena efek

yang ditimbulkannya mirip perangsangan saraf
adrenergik, atau mirip efek neurotransmiter
norepinefrin dan epinefrin.

Obat-obatan adrenergik merangsang

pelepasan adrenalin atau
nonadrenalin dari ujung sel saraf yang
sedang terangsang.
 Efek obat-obat
yang bekerja pada
sistem saraf
simpatik

Lullmann, Color Atlas of Pharmacology

 PENGGUINAAN OBAT
ADRENERGIK
• Obat adrenergik ini selain
digunakan untuk mengobati
asma, syok, dan henti jantung,
juga berguna untuk
melonggarkan sumbatan hidung,
menekan nafsu makan, dan
mengurangi efek penyakit
alergik.
 MEKANISME KERJA OBAT OTONOM
Mekanisme Obat adrenergik
1. Hambatan sintesis transmitter/T A-metiltirosin
2. Hambatan pelepasan T Guanetidin
3. Stimulasi pelepasan T Tiramin, efedrin, amfetamin
4. Mengosongkan T di ujung saraf Reserpin
5. Hambatan ambilan kembali T Kokain, imipramin
6. Perangsangan reseptor (agonis) Umum & 1 : E; 2 : klonidin
1,2: isoproterenol
1 : dobutamin; 2 : terbutalin
7. Blokade reseptor (antagonis)   : labetalol; 1,2 : fentolamin
1 : prazosin; 2 : yohimbin
1,2: propranolol; 1: atenolol
8. Hambatan pengrusakan T MAOI
 SINTESIS ADRENALIN & NA
sitoplasma

Fenilalanin tirosin DOPA

Hidroksilase hidroksilase dekarboksilase

Epinefrin norepinefrin dopamine

N-metiltransferase -hidroksilase
(Sitoplasma med adr) (vesikel)

transport aktif
penghambatan
 PENYIMPANAN &
PELEPASAN
PENYIMPANAN :
Transport aktif melawan beda cons. 200 x,
perlu ATP & Mg2+ vesikel ujung saraf simpatis
(bersama , enzim dopamine -hidroksilase dll)
BLOK : oleh reserpin dosis rendah
PENGLEPASAN : proses eksositosis

NAP (nerve action potential)

 Dep (depolarisasi) ujung saraf  kanal Ca terbuka
 {(Ca)2+ - (memb. aksopl. dlm.) -}
 fusi (memb. vesikel – memb. aksopl)
BLOK : guanetidin & bretilium
 isi vesikel keluar
 TERMINASI KERJA
1. ambilan-1
(ambilan kembali ke dlm ujung saraf – perlu carier & Na+ ekstrasel
difusi terfasilitasi)
BLOK : oleh kokain & imipramin
• Tiramin & amin simpatomimetik
• mengikat carrier untuk masuk ke ujung saraf,
• carrier yg sama menggandeng NE keluar ujung saraf
 facilitated exhange diffusion
 kebanyakan organ
 Selektif terhadap NE > Epi tidak mengambil isoprenalin
2. ambilan-2
(difusi keluar celah sinaps & ambilan oleh jar. ekstraneuronal)
 selektif untuk isoprenalin dan epinefrin
3. metabolisme oleh enzim COMT  normetanefrin
 RESEPTOR ADRENERGIK
Penggolongan reseptor berdasarkan kepekaan terhadap :
• Adrenalin ≥ NA >> isoprenalin  reseptor alfa
• Isoprenalin > adrenalin ≥ NA  reseptor beta

Lullmann, Color Atlas of Pharmacology

KESELEKTIFAN RELATIF
TERHADAP RESEPTOR
DARI AGONIS DAN
ANTAGONIS
ADRENOSEPTOR

Back
E.Mutschler, DO
2 1 1 2
Hambat Vasokonstriksi : -Frek & kontr jantung  Bronkhodilatasi &
-pelepasan NA  TD -otot polos  (nodus SA & AV, otot, stimulasi
-pelepasan Ach usus  contoh refleks sist. Konduksi) metabolisme
peristaltik , insulin  bradikardia -Renin , glikogen & lemak
-mukosa -Sekresi ADH 
 PENGGOLONGAN OBAT
ADRENERGIK
• Menurut kerjanya :
1. kerja langsung terhadap reseptor adrenergik (α
dan β)
c: adrenalin, noradrenalin dan isoproterenol
2. Kerja tidak langsung
• merangsang pembebasan NA endogen dari vesikel di
ujung saraf) : efedrin, amfetamin, guanetidin & reserpin
• Menghambat ambilan kembali NA : Kokain,
• Menghambat enzim MAO : moclobemide, selegiline
Amfetamin dan metamfetamin menghambat ketiga proses
diatas
OBAT
ADRENERGIK
KERJA TIDAK
LANGSUNG
 PENGGUNAAN
• Syok : perkuat kerja jantung (1) & melawan
hipotensi (1)
• Syok anafilaktik (reaksi hipersensitifitas) : hambat
pelepasan mediator inflamasi, leukotrien &
histamin (2 sel mast)
adrenalin & NA
• Hipotensi: vasokonstriksi 1
• Hipertensi : 2 agonis
• Claudicatio intermittens/ketidakyamanan otot
bawah : vasodilator perifer (2)
 pentoksifilin
 PENGGUNAAN
• Perpanjang anestesi : vasokonstriksi lokal
(epinefrin)
• Asma : bronchodilatasi (2) : salbutamol,
adrenalin, efedrin
• Pilek : menciutkan mukosa () : efedrin, imidazolin,
adrenalin
• Midriatikum () : fenilefrin, nafazolin
• Nyeri haid : relaksasi otot rahim : ritodrin
• Efek sentral : narkolepsi, parkinson, keracunan
depresan SSP, hiperkinetik anak-anak (d-
amfetamin) dan obesitas : menekan nafsu makan
(fenfluramin & mazindol)
 EFEK SAMPING

• Jantung & SSP : takhikardia, berdebar, nyeri kepala,

gelisah
Hati-hati infark jantung, hipertensi & hipertirosis
• Takhiphilaksis: efek kerja adrenergik tak langsung 
efedrin, selingi dengan obat asma golongan lain
 ADRENOLITIKA

Zat-zat yang melawan sebagian

atau seluruh aktivitas susunan
saraf simpatis misalnya
adrenolitika meniadakan
vasokonstriksi yang ditimbulkan
oleh aktivasi reseptor alfa akibat
adrenergika
 PENGGOLONGAN ADRENOLITIKA
1. Alfa-blockers (-simpatolitika) : efek utama
vasodilatasi perifer
a) Zat-zat tak selektif
• Fenoksibenzamin
Mk: membentuk ikatan kovalen yang stabil dengan
adrenoseptor 
Es : Hipotensi postural, hambatan ejakulasi reversibel,
takikardi dan aritmia
Penggunaan :
• fentolamin untuk diagnosa & terapi hipertensi
tertentu (feokromositoma) dan untuk gangguan
ereksi
b) 1-blockers selektif : derivat quinazolin
(prazosin, terazosin, doksazosin, tamsulozin)
dan urapidil sebagai obat hipertensi, gagal
jantung sistolik dan hiperplasia prostat
c)2-blockers selektif : yohimbin digunakan
sebagai aphrodisiak
 PENGGOLONGAN
ADRENOLITIKA LANJUTAN
2. Beta-blockers (-simpatolitika) : hipertensi, infark
miokard, gagal jantung sistolik, feokromositoma,
ansietas
ES : gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme,
gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat,
hipoglikemia.
1)Zat-zat 1-selektif, melawan efek stimulasi jantung
oleh adrenalin & NA (reseptor 1) misalnya
atenolol , metoprolol, bisoprolol
2)Zat-zat tak selektif yang juga menghambat efek
bronkodilatasi (reseptor 2) misalnya propranolol,
nadolol, pindolol, timolol, alprenolol, oksprenolol
Labetolol & carvedilol menghambat reseptor  & 
 PENGGOLONGAN
ADRENOLITIKA LANJUTAN
3. Penghambat neuron adrenergis
• guanetidin bekerja terhadap bagian post-ganglioner
dari saraf simpatis dengan cara mencegah pelepasan
katekolamin. Digunakan untuk hipertensi
• Reserpin
terikat dengan kuat pada membran vesikel sehingga
menghambat mekanisme transport aktif NE dan amin
lain dari sitoplasma kedalam vesikel adrenergik.
Penggunaan sebagai anti hipertensi
• Metirosin
menghambat enzim tiroksin hidroksilase yang
mengkatalis konversi tirosin menjadi DOPA
Back