Antasida Revision FK UNCEN 2013
Antasida Revision FK UNCEN 2013
1
Meaning of
numbers
1. Body of stomach
2. Fundus
3. Anterior wall
4. Greater curvature
5. Lesser curvature
6. Cardia
9. Pyloric sphincter
10. Pyloric antrum
11. Pyloric canal
12. Angular notch
13. Gastric Canal
14. Rugal folds
2
Obat-obat yang bekerja pada saluran
cerna - tukak peptik, terdiri atas
beberapa golongan obat
1. Golongan AB : - amoksisilin
- claritromisin
- metronidazol
- tetrasiklin
- senyawaan bismut
2. Penghambat pompa proton : - lansoprazol
- omeprazol
3
3. Antagonis H2 : - simetidin - famotidin
- ranitidin - nizatidin
4. Prostaglandin : - misoprostol
5. Antimuskarinik : - hyociamin
- mepenzolat
- pirenzepin
6. Antasida : - NaHCO3 - CaCo3
- Al (OH)3 - MgO/Mg(OH)2
7. Proteksi mukosa
- sukralfat
- koloid bismut
4
Misoprostol Ranitidine
PGE2 Gastrin
Histamine
+ _ Proglumide
ACh _
M3 PGE _ H2
Adenyl
receptor
cyclase
+ Gastrin
+ + receptor
Protein Kinase
(Activated)
K+ + H+
K
Parietal cell
Proton pump
_ Lumen of stomach
PPI _
Gastric acid Antacid5
Antibiotik
patogenesis tukak peptik tidak jelas,
3 kemungkinan :
sekresi HCl
6
2. Terapi : 1. memberantas H.pylori
2. sekresi HCl – menetralkan HCl
3. melindungi kerusakan mukosa
Memberantas H.pylori
obat primer : bismut – metronidazol – tetrasiklin
obat sekunder : metronidazol – amoksisilin /
claritromisin
ditambah dengan obat yang sekresi HCl
7
2. Pengaturan sekresi HCl, dikontrol Ach,
histamin, PgE2 dan PgI2 serta gastrin
Indikasi AH2 :
1. tukak lambung
2. zollinger Ellison syndrome
3. tukak peptik o.k. stress
4. refluks esofagitis
Efek samping : - sakit kepala, ngantuk
- diare, sakit otot
Simetidin kerja nonsteroid antiandrogen
ginekomastia - galaktore
8
Antimuskarinik
stim. muskarinik gerak peristaltis & sekret
9
Menurunkan keasaman lambung
10
Netralisasi asam
menurunkan keasaman lambung melalui
netralisasi HCl – tidak menghambat sekresi
kerja tergantung : - kemampuan mengikat asam
- lama dalam lambung
netralisasi bukan pH = 7, tetapi keasam
an lambung sp pH > 4,5 –
inaktivasi pepsin pada pH 6
pH 1 – 3,5 : - membuang 99% H dari lambung
- menghambat aktivitas pepsin
hampir sempurna
11
Antasida ideal – secara klinis
1. kerja netralisasi asam panjang
12
Antasida sistemik
H2O
NaHCO3 + HCl NaCL + H2CO3
CO2
13
jangka lama dosis besar alkalosis
jarang digunakan sebagai antasid
dosis besar – jangka lama milk-alkali synd.
16
Al(OH)3 gel, Al fosfat gel dan Mg trisilikat
Al (OH)3 gel
- lebih poten
- amfoter relatif tidak larut
- dapat menimbulkan konstipasi
17
Campuran :
Al (OH)3 – Mg (OH)2 – Mg trisilikat, sangat
bervariasi
Antasid - harga
- rasa
- ingredient
- bowel habit
- penyakit penyerta lain
18
Efek samping :
1. milk-alkali syndrome – CaCO3 + >> susu
Bioavailability 80 50 40 >90
Relative Potency 1 5 -10 32 5 -10
Half life (hrs) 1.5 - 2.3 1.6 - 2.4 2.5 - 4 1.1 -1.6
Duration of 6 8 12 8
action (hrs)
Inhibition of 1 0.1 0 0
CYP 450
Dose mg(bd) 400 150 20 150
23
Teman anda ingin makan antagonis H2
sebelum dia minum alkohol untuk
memghindari iritasi lambung.
24
Answer :
Famotidine
Penjelasan :
Semua antagonis H2, kecuali famotidin
menghambat gastric first pass
metabolism dari ethanol dan
meningkatkan bioavailabilitasnya
25
Proton Pump Inhibitors
Paling aktif untuk terapi ulkus peptik
enzim dihambat
Lansoprazol
28
Proton Pump Inhibitors
29
Proton Pump Inhibitors – Kinetics
PPI diberikan sebagai prodrugs yang inaktif
Untuk proteksi produg yang labil-asam dari
pengrusakan di lambung, untuk pemberian oral
dibuat dalam formulasi tablet / kapsul yang enteric-
coated
Esomeprazole, lansoprazole, and pantoprazole
juga diberikan IV
Waktu paruh – 1.5 hrs
Karene memerlukan aktivasi berikan 1 jam
sebelum makan
jangan diberikan bersama obat yang juga
menekan keasaman lambung
30
Now answer this question
Waktu paruh PPI hanya 1,5 jam, dan obat ini
umumnya diberikan 1 kali sehari. Bagaimana anda
dapat menjelaskan hal ini ??
Answer :
P.P.I - penghambat H+K+ATPase yang irreversibel
(Bind covalently)
31
P.P.I. – Side effects & Interactions
33
Answer :
Antacids
Explanation :
Antacids neutralize the already secreted acid
in the stomach. All other drugs act by stopping
acid secretion and so may not relieve symptoms at
least for 45 min.
34
Mucosal Protective Agents
Sucralfate
Misoprostol
Colloidal Bismuth compounds
35
Sulkralfat
• senyawa Al-sukrosa sulfat – dapat mengikat
simetidin
• profilaksis kekambuhan di mek. ?
38
Misoprostol
Analog PGE
41
Answer :
Antasid or Sukralfat
Penjelasan :
42
Eradication of H.pylori
43
Triple Therapy
Omeprazole / Lansoprazole - 20 / 30 mg bd
Clarithromycin - 500 mg bd
Amoxycillin / Metronidazole - 1gm / 500 mg bd
44
Triple Therapy – cont …
Some other Triple Therapy Regimens are
45
Quadruple Therapy
Omeprazole / Lansoprazole - 20 / 30 mg bd
46
Drugs causing peptic ulcer
Glucocorticoids
Cytotoxic agents
47
Serotonin 5 HT3 Antagonist
Anti emetik yang poten
Cancer chemotherapy
Cerebral cortex
Opioids Smell
Sight Anticipatory emesis
Thought
Chemoreceptor Vestibular
Vomiting Centre
Trigger Zone Motion nuclei
(medulla) sickness
(CTZ) Muscarinic, 5 HT3 & Muscarinic
Dopamine D2 Histaminic H1
Histaminic H1
5 HT3,,Opioid
Receptors
Chemo & radio therapy
Gastroenteritis
Dopamine D2 Antagonist
Anti cholinergics
H1 Anti histaminics
Cannabinoids
50
Drugs Available
Ondansetron 32 mg / day
Granisetron 10 mg / kg / day
Dolasetron 1.8 mg / kg / day
Indications
Chemotherapy induced nausea & vomiting – given
30 min. before chemotherapy.
Postoperative & postradiation nausea & vomiting
51
Adverse Effects
Excellent safety profile
52
Dopamine D2 Antagonist
Antagonize D2 receptors in CTZ.
Drugs available
Metoclopramide 2.5 mg b.d
Domperidone 10 mg b.d
Both drugs are also prokinetic agents due to their 5
HT4 agonist activity.
Domperidone – oral ; Metoclopramide – oral & i.v
54
55
56
H1 Antihistaminics
Drugs available
Meclizine
Cyclizine
Dimenhydrinate
Diphenydramine
Promethazine – Used in pregnancy, used by
NASA for space motion sickness
57
Now answer this question
58
GERD (Gastroesophageal Reflux Disease)
Chronic symptoms or mucosal damage
produced by the abnormal reflux in the
esophagus due to incompetence of the lower
esophageal sphincter (LES), transient LES
relaxation, impaired expulsion of gastric reflux
from the esophagus, or a hiatal hernia
Symptom :Heartburn, cough, hoarseness, voice
changes, chronic ear ache, burning chest pains,
nausea & vommiting
59
GERD (Gastroesophageal Reflux Disease)
Principle Management :
lifestyle modifications
60
Certain foods & lifestyle are considered to
promote reflux:
Coffee, alcohol, and excessive amounts of Vitamin C
supplements stimulate gastric acid secretion. Taking
these before bedtime especially can cause evening
reflux
Foods high in fats and smoking reduce lower
esophageal sphincter competence, so avoiding these
tends to help. Fat also delays stomach emptying
Large meals
61
Carbonated soft drinks (regular or diet).
62
GERD (Gastroesophageal Reflux Disease)
Drug treatment
Proton pump inhibitors are the most effective in reducing gastric
acid secretion. These drugs stop acid secretion at the source of
acid production.
Antacids before meals or symptomatically after symptoms begin
can reduce gastric acidity (increase pH).
Alginic acid may coat the mucosa as well as increase pH and
decrease reflux.
Prokinetics strengthen the LES and speed up gastric emptying.
Sucralfate is also useful as an adjunct in helping to heal and
prevent esophageal damage caused by GERD, however it must be
taken several times daily and at least 1-2 hours apart from meals
and medications.
Gastric H2 receptor blockers can reduce gastric secretion of acid.
They relieve complaints in about 50% of all GERD patients.
63
Prokinetics strengthen the LES and speed up
gastric emptying.
64
GastricH2 receptor blockers can reduce
gastric secretion of acid. They relieve
complaints in about 50% of all GERD
patients.
Prokineticsstrengthen the LES and speed
up gastric emptying.
Sucralfateis also useful as an adjunct in
helping to heal and prevent esophageal
damage caused by GERD, however it
must be taken several times daily and at
least 1-2 hours apart from meals and
medications. 65
Pencahar
• tinja mengandung 60 – 80% air
• konstipasi o.k absorpsi air dari luman >>>
• diare o.k absorpsi air dari lumen << / air
rembes ke lumen >>>
• sekresi / absorpsi ini tergantung :
• aktivitas Na+K+ ATP-ase
• siklik AMP – GMP neukleotida
• kadar Ca dalam sel
66
Klasifikasi pencahar
Pencahar yang ↑ sekresi :
- antrakuinon - asam empedu
- castor oil - resin tanaman
- difenilmetan - garam
- dioktil Na-sulfosuksinat - fiber / serat
68
Antrakuinon
• berasal dari tanaman : aloe, cascara, rhubarb
senna
• emodin – glikosida hidrolisis di usus
• dantron – derivat sintetik kerja di usus
• cascara sagrada efektif setelah 8 jam,
70
Castor oil
• asal – alkaloid biji pohon jarak
• zat aktif – asam resinoleat
• efek pencahar di usus kecil : 6 – 8 jam
• ↑ jumlah air dalam lumen e.c.
1. penghambatan Na+K+ ATP-ase absorpsi Na+
juga gula & asam amino
2. ↑ c-AMP intrasel sebagai respons terhadap sintesis Pg
PGE2) yg menstimulasi aktivitas adenilsiklase
Dioktil Na-sulfosuksinat
• pelunak tinja sintetik
73
Asam empedu
• campuran dalam berbagai pencahar
74
Pencahar emolien
• lubrikasi masa tinja
76
Koloid hidrofilik – bulk forming cathartic
• polisakarida semisintetik larut air ↑ masa
• derivat selulosa tinja
• ↑ akumulasi cairan dalam kolon
mengembangkan kolon
79
Indikasi pencahar
- tidak semua konstipasi perlu obat
- pengosongan sal. cerna sebelum operasi
- pemeriksaan endoskopik
- penderita tidak boleh mengejan
80
Pencahar cAMP hambat rusak
ATP-ase mukosa
Antrakuinon o + o
Asam empedu + + +
Bisacodyl + + +
Fenolftalein o + +
Asam resinoleat + + +
81
Obat-obat saluran napas atas
1. Obat asma :
- agonis β adrenergik - kortikosteroid
- cromolin – nedocromil - iprotropium
- mpntelukast, zafirlukast, - teofilin
zileuton
2. Untuk rinitis :
- agonis β adrenergik - cromolin
- antihistamin
- kortikosteroid (KS)
82
3. CPOD: agonis β adrenergik, KS,
ipratropium
4. Batuk : dektrometorfan - kodein
Tentukan diagnosis
- Ringan agonis β adr inhalasi
< 2 bstriksi/mgg KS inhalasi ?
- Sedang cromolin inhalasi,
> 2 bstriksi/mgg KS inhalasi
- Berat Cromolin + KS oral
bstriksi tiap hari
83
Agonis adrenergik
• mula kerja 15’ – 30’, lama kerja 4 – 6 jam
• untuk bronkospasme
• obat penyelamat untuk bronkokostriksi akut
EPINEFRIN
• tidak punya efek antiinflamasi
• pirbuterol
• terbutalin agonis β2 selektif
• albuterol
• salmeterol on set lambat tidak untuk akut,
kerja lama
84
Cromolin
• profilaksis asma
• inhalasi dalam bentuk powder yang micronized
• aerosol
• absorpsi buruk E.S <
• untuk alergi – rinitis
• untuk terapi permulaan – 4 sampai 6 minggu
85
Antagonis kolinergik < efektif dp β adrenergik
Ipratropium
• derivat atropin kuarterner
• E.S <<
86
Teofilin
• bronkodilator – memperbaiki airflow pada
asma kronik
• sekarang - adrenergik
• derivat xantin
87
Ekspektoran
obat atau prosedur yang dapat merangsang
pengeluaran sputum dari saluran napas
• uap air - amonium klorida
• larutan garam - gliseril guaiakolat
Mekanisme kerja
stimulasi mukosa lambung secara refleks
merangsang sekresi kelenjar saluran napas
melalui n. vagus
88
Amonium klorida
• jarang digunakan sendiri
Gliseril guaiakolat
• manfaat ??
Sirup ipekak
Kalium yodida
89
Mukolitik
mengeluarkan sekret saluran napas, benang
mukoprotein – mukopolisakarida
Asetilsistein
• ↓ viskositas putum dengan memecah ikatan
disulfida
• aktivitas mukolitik terbesar pada pH 7 – 9
Ambroksol
• metabolit bromheksin
91
Selesaaai …..
selamat belajar
untuk ujian