Review Journal

Reysa Pradifta, S.Farm., Apt

Introduction

• Meloxicam adalah obat antiinflamasi non-steroid kuat yang

digunakan untuk pengobatan rheumatoid arthritis, osteoarthritis
atau gangguan muskuloskeletal lainnya.

• Sistem pengiriman implan memiliki keunggulan dibandingkan

beberapa sistem pengiriman obat lain karena pelepasan obat
dipertahankan untuk jangka waktu yang lebih lama (berbulan-bulan
hingga bertahun-tahun), yang dapat meningkatkan kepatuhan
pasien dan meningkatkan indeks terapeutik karena tingkat obat
dalam darah yang konstan dipertahankan.

• Ini juga mencegah paparan tubuh pada konsentrasi obat tinggi yang
tidak perlu, yang diamati dalam bentuk sediaan konvensional.
Objective

Penelitian ini fokus pada pengambangan dan

optimasi formulasi Implant meloxicam dengan
prinsip quality by design (QbD) yang diujikan
secara In Situ untuk penggunaan jangka panjang
pada gangguan inflamasi musculoskletal.

Note: Metode Uji In Situ merupakan suatu metode uji yang dilakukan dalam organ
target tertentu yang masih berada dalam sistem organisme hidup.
Methods
• Formulasi dioptimalkan oleh desain Box-Behnken dengan:
1. level polylactide-co-glikolida (PL1) (X1),
2. level N-metil pirolidon (X2) Variabel Independen
3. Viskositas intrinsik PLGA (X)
4. Pelepasan awal obat (Y1),
5. Pelepasan kumulatif (Y2) Variabel Dependen
6. Efisiensi disolusi (Y3)

• Formulasi ini secara fisikokimia dikarakterisasi

menggunakan Scanning Electron Microscopy (SEM), Fourier
Transform Infrared (FT-IR) spectroscopy and Powder X-Ray
Diffraction (PXRD).

• Studi farmakokinetik dari formulasi yang dioptimalkan

dilakukan pada tikus Sprague-Dawley.
Results
• Y1 dipengaruhi secara signifikan oleh X2 dan X3.
• Y2 dipengaruhi oleh X1 dan X3 sementara Y3 dipengaruhi oleh
ketiga variabel independen yang digunakan dalam formulasi.
• Respon untuk formulasi yang dioptimalkan sesuai dengan nilai yang
diprediksi oleh model.
• Photomicrographs SEM menunjukkan formulasi gel yang seragam.
Tidak ada interaksi kimia antara komponen formulasi yang diamati
oleh FT-IR dan ditemukan meloxicam
• bentuk amorf dalam matriks gel seperti yang diungkapkan oleh
PXRD.
• Konsentrasi plasma maksimum (Cmax), waktu untuk mencapai
Cmax dan area di bawah kurva konsentrasi plasma secara signifikan
berbeda dari orang-orang dari formulasi solusi yang digunakan
sebagai kontrol. Konsentrasi meloxicam plasma dipertahankan di
atas IC50-nya
• konsentrasi yang dibutuhkan untuk penghambatan COX-2 selama
23 hari.
Conclusion

Implan Meloxicam secara in situ dapat

memberikan manajemen jangka panjang dari
kondisi inflamasi dengan peningkatan kepatuhan
pasien dan indeks terapi yang lebih baik.