ANALGESIC,

ANTIINFLAMATORIC,
ANTIPYRETIC DRUGS
Analgetika:
Obat yang mengurangi atau
menghilangkan rasa sakit

Antipiretika :
Obat yang berkhasiat menurunkan
demam
Antiinflamasi:
Obat yang berkhasiat mengurangi
inflamasi

2
Mekanisme kerja

 Menghambat enzim
siklooksigenase

 Konversi asam arakidonat

endoperoksid terganggu

 sintesis prostaglandin menurun

3
Inflamasi

 Kerusakan mikrovaskuler
 permeabilitas kapiler meningkat
 migrasi lekosit ke jaringan
 kalor, rubor, dolor, functio laesia

Pelepasan mediator kimiawi, antara

lain prostaglandin

4
Nyeri

 PROSTAGLANDIN

 Sensitisasi reseptor nyeri terhadap

stimulus mekanik dan kimiawi

5
DEMAM

Zat pirogen endogen

memacu pelepasan PG di daerah

preoptik hipotalamus

6
7
DERIVAT ASAM SALISILAT
Asam asetilsalisilat = Asetosal
(Aspirin®)

 Obat bebas terbatas

 analgesik, antipiretik, antiinflamasi
 toksik: piretik
 urikosurik: > 5gr/hari
 memacu respirasi
 hepatotoksik
 retensi air dan garam
 memperpanjang masa perdarahan
8
Pada gastrointestinal:

 Nyeri epigastrik
 nausea
 vomitus
 ulkus lambung
 perdarahan lambung,

9
 Kehamilan

 Kejadian mortalitas perinatal meningkat

 anemia
 perdarahan antepartum dan postpartum
 memperpanjang masa kehamilan
 persalinan dengan komplikasi
 Absorbsi cepat pada pemberian peroral
 terdistribusi ke seluruh tubuh
 mudah melewati barrier plasenta

10
 Sediaan, cara pemberian, dosis

 Sodium salisilat (Natrium salisilat) tablet

325, 650 mg, injeksi
 aspirin reguler atau enteric coated tablet
65 - 975 mg, suppositoria
 salsalat (asam salisilsalisilat)
 salisilamid
 mesalamin
 metil salisilat (salep, minyak)
 asam salisilat (keratolitik)

11
Indikasi

 Antipiretika
 analgetika: nyeri dari sistem integumentum,
mis.: sakit kepala, mialgia, arthralgia
 demam rematik akut
 rheumatoid arthritis
 profilaksi: PJK, infark miokard
 mencegah trombus: 324 mg/hari
 lokal: asam salisilat (keratolitik), metil
salisilat
12
Intoksikasi pada anak

 Hiperhidrosis
 Muntah
 Hiperventilasi

13
Efek toksik

 Sindroma Reye
 Konsumsi oksigen meningkat
 Metabolisme meningkat
 Berkeringat
 nausea, vomitus (Kadar dalam
plasma 270 mg/ml
 dehidrasi
14
SSP

 Konvulsi  Delirium
 konfusi  psikosis
 dizzines  stupor
 tinnitus  koma
 tuli

15
Dipiron

 Analgetik
 antipiretik
 antiinflamasi
 agranulositosis

16
Indikasi dan dosis

 Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout

 dosis: 1200 mg per hari, dapat dikurangi
sampai 900 mg /hari
 Tua: dosis lebih rendah
 Gout akut, initial: 2400 mg hari I (4 x),
dilanjutkan 1800 mg sampai serangan akut
berkurang, dilanjutkan 1200 mg sampai
gejala hilang

17
 Kontraindikasi
 Riwayat bronkospasme karena aspirin
 penggunaan harus diawasi seperti
penggunaan derivat pirazolon lain

Efek toksik:
 nausea, dispepsi, nyeri epigastrik
 ruam kulit
 SSP: sakit kepala, vertigo

18
Derivat Para-aminofenol:
Asetaminofen= Parasetamol

 Analgetik, antipiretik = aspirin

 efek antiinflamasi lemah
 diabsorbsi hampir sempurna di
tr. GI

19
Sediaan, cara pemberian, dosis:

 Tablet, kapsul, suppositoria, tablet kunyah,

elixir, larutan
 Dosis: 325-1000 mg (rektal: 650 mg), total
per hari tidak lebih dari 4000 mg
 Interval pemberian : 4-6 jam
 Anak-anak: 40 - 480 mg dosis tunggal, tgt
umur, BB (tidak lebih dari 5 kali dosis dalam
24 jam), biasanya 10 mg/kgBB
 tidak lebih dari 10 hari

20
Efek toksik

 Ruam kulit
 netropenia
 trombositopenia
 pansitopenia
 overdosis: nekrosis hepar,
nekrosis tubulus renalis, koma
hipoglikemik

21
 Asam antranilat:
asam mefenamat

 Analgetika: Rheumatoid arthritis, trauma

jaringan lunak, nyeri muskuloskeletal,
dismenorhoe
 antiinflamasi: rheumatoid
arthritis,osteoarthritis
 dosis analgesi: 500 mg (initial), 250 mg
(subsequent)
 Dosis maksimal/hari: 1500 mg
 Interval pemberian: 6 jam

22
Kontraindikasi

 Riwayat gangguan
gastrointestinal
 bila diare, ruam kulit hentikan

23
Efek toksik:

 Dispepsia
 diare
 steatorhea
 gangguan fungsi hepar, renal
 ruam kulit
 anemia hemolitik
 bronkokonstriksi pada penderita
yang sensitif aspirin
24
 Asam propionat: 1. Ibuprofen
 Dosis analgesik: 200-400 mg
 Dosis maksimal: 2400 mg/hari

 Interval pemberian: 4-6 jam

 Rheumatoid arthritis & osteoarthritis: 3200

mg/hari (terbagi), biasanya 1200-1800
mg/hr.
Pemeliharaan: dosis dikurangi
 Nyeri sedang, dismenorhoe: 400 mg tiap 4-6
jam
 Diberikan bersama makanan atau susu

25
 Kontraindikasi
Wanita hamil, menyusui

Efek  Nyeri  Pusing

toksik epigastrium  penglihatan
 nausea kabur
 perut terasa  ambliopia
terbakar  edema
 trombositopenia
 ruam kulit
 sakit kepala

26
2. Ketoprofen

 Dengan makanan, mengurangi kec.

Absorbsi
 Dosis analgesi: 25 - 50 mg
 Dosis maksimal: 300 mg/hari
 arthritis: 150-300 mg (3-4 x)
 nyeri lain: 25-50 mg tiap 6-8 jam

27
 Efek toksik
 Lebih ringan daripada aspirin
 retensi cairan
 kenaikan kreatinin plasma (pada penderita
yang menerima diuretika, > 60 th)
fungsi ginjal harus dimonitor.

28
 Derivat Oksikam: Piroksikam

 setara dengan aspirin, indomethacin,

naproksen untuk terapi jangka panjang RA
dan osteoarthritis
 lebih dapat ditoleransi daripada aspirin atau
indomethacin
 menghambat biosintesis PG, menghambat
aktivitas netrofil yang memproduksi
siklooksigenase

29
 Makanan dan antasida tidak
mempengaruhi kec. & luas absorbsi
 mengurangi gejala RA & osteoarthritis: 20
mg (2 x)
 gangguan muskuloskeletal akut
 dismenorhoe
 nyeri postoperatif
 gout akut

30
Efek toksik

 Ulkus peptik
 mengganggu fungsi trombosit
 memperpanjang masa
perdarahan
 bronkokonstriksi pada penderita
hipersensitif aspirin

31
Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak
 Potensi lebih besar daripada indomethacin,
naproksen
 Bersama makanan memperlambat kec.
Absorbsi
 mengurangi gejala RA: 150-200 mg/hari (2-4 x)
 Osteoarthritis: 100-150 mg (2-4 x)
 Ankylosing spondylitis: 100-125 mg (4-5x)
 jangka pendek: trauma muskuloskeletal, nyeri
bahu, nyeri postoperatif (minor), dismenorhoe

32
Kontraindikasi

 Anak-anak
 wanita hamil
 wanita menyusui

33
Efek toksik

 Perdarahan dan ulserasi dinding

usus
 peningkatan transaminase
hepar
 ruam kulit
 reaksi alergi
 retensi air dan edema
 gangguan fungsi ginjal
34
TERIMA KASIH

35
home back next