Hubungan struktur, sifat kimia, sifat fisika

dengan proses absorpsi, distribusi, dan

ekskresi obat
Kelompok 1 :
Yuniar hapsari s. hali 821318001
Amelia r. hamzah 821318007
Putri nurjanah hamzah 821318017
Sri maya desiani dullah 821318025
Imelda maega 821318032
Setelah masuk ke tubuh melalui cara tertentu, misal melalui oral,
parenteral, anal, dermal atau cara lainnya, obat akan mengalami
proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi. Selain proses
di atas, kemungkinan obat akan mengalami modifikasi fisika yang
melibatkan bentuk sediaan atau formulasi obat, dan modifikasi
kimia yang melibatkan perubahan struktur molekul obat, dan hal
ini dapat mempengaruhi respons biologis
( ahmad dkk, 2008).
• Menurut atkins (1999) Tiga fase yang menentukan terjadinya
aktivitas biologis obat adalah :

1. Fasa farmasetik, yang meliputi proses pabrikasi,

pengaturan dosis, formulasi, bentuk sediaan,
pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif.
Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk dapat
diabsorpsi ke tubuh.
2. Fasa farmakokinetik, yang meliputi proses
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat
(ADME). Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk
mencapai jaringan sasaran (target) atau reseptor sehingga
dapat menimbulkan respons biologis.
3. Fasa farmakodinamika, yaitu fasa terjadinya interaksi
obat-reseptor dalam jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam
timbulnya respon biologis obat.
Cara pemberian obat melalui oral (mulut), sublingual (bawah
lidah), rektal (dubur) dan parenteral tertentu, seperti melalui
intradermal, intramuskular, subkutan dan intraperiontal,
melibatkan proses absorpsi obat yang berbeda-beda.
• HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA
DENGAN PROSES ABSORBSI OBAT

Proses absorpsi merupakan dasar yang penting

dalam menentukan aktivitas farmakologis obat. Kegagalan
ata kehilangan obat selama proses absorpsi akan
mempengaruhi efek obat dan menyebabkan kegagalan
pengobatan.

Absorpsi Obat melalui Saluran Cerna

Pada pemberian secara oral, sebelum obat masuk ke
peredaran darah dan didisribusikan ke seluruh tubuh,
terlebih dulu harus mengalami proses absorpsi pada
saluran cerna.
Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap proses
absorpsi obat pada saluran cerna antara lain adalah
bentuk sediaan, sifat kimia fisika, cara pemberian, faktor
biologis dan faktor lain-lain.
HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN
PROSES DISTRIBUSI OBAT
Pada umumnya distribusi obat terjadi dengan cara menembus
membran biologis melalui proses difusi. Mekanisme difusi
dipengaruhi oleh struktur kimia, sifat kimia fisika obat dan sifat
membran biologis.
Setelah masuk ke peredaran sistemik, molekul obat secara
serentak didistribusikan ke seluruh jaringan dan organ tubuh. Melalui
proses distribusi ini molekul obat aktif mencapai jaringan sasaran
atau reseptor obat. Proses distribusi dan eliminasi obat berlangsung
secara bersamaan dan pada umunya proses distribusi obat lebih cepat
dibanding proses eliminasi.
Kecepatan dan besarnya distribusi obat dalam tubuh bervariasi
dan tergantung pada faktor-faktor sebagai berikut :

Sifat kimia fisika obat, terutama kelarutan dalam lemak

a. Sifat membran biologis.
b. Kecepatan distribusi aliran darah pada jaringan dan organ tubuh
c. Ikatan obat dengan sisi kehilangan
d. Adanya pengangkutan aktif dari beberapa obat
e. Masa atau volume jaringan
 HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA
DENGAN PROSES EKSKRESI OBAT

• Obat dengan berat molekul lebih dari 150 dan obat yang
telah dimetabolisis menjadi senyawa yang lebih polar, dapat
diekskresikan dari hati, melewati empedu menuju ke usus
dengan mekanisme pegangkutan aktif. Obat tersebut biasanya
dalam bentuk terkonjugasi dengan asam glukuronat, asam
sulfat atau glisin. Di usus bentuk terkonjugat tersebut secara
langsung diekskresikan melaui tinja, atau dapat mengalami
proses hidrolisis oleh enzim atau bakteri usus menjadi
senyawa yang bersifat non polar, sehingga diabsorpsi kembali
ke plasma darah, kembali ke hati, dimetabolisis, dikeluarkan
lagi melaui empedu menuju ke usus,demikian seterusnya
sehingga merupakan suatu siklus yang dinamakan siklus
enterohepatik. Siklus ini menyebabkan masa kerja obat
menjadi lebih panjang.
a. Ekskresi obat melalui Paru
Obat yang diekskresikan melalui paru terutama
obat yang digunakan secara
inhalasi. Sifat fisik yang menentukan kecepatan
ekskresi obat melalui paru adalah koefisien partisi
darah/udara.
b.Ekskresi obat melalui Ginjal
Ekskresi obat melalui Ginjal melibatkan tiga
proses:
1) Penyaringan Glomerulus
2) Absorpsi Kembali secara Pasif pada Tubulus
Ginjal
3) Sekresi Pengangkutan Aktif pada Tubulus Ginjal
4) Ekskresi Obat melalui Empedu