NAMA KELOMPOK :

 Alda Febriana

 Azzahratu Nazihan Nafsi
 Khofifatur Rohma
 Najela Ayu Agustina
 Silvi Damayanti
 Ellyen Aziza Wahidah
 Ahmad Asrof Fatoni
 Lina Nurna Khumairo
 Rasitha Shalvia Indriati
 Siti Muniro Nurul Aini
PENGERTIAN TURUNAN
MEPERIDIN

Meperidin yang juga dikenal sebagai petidin,
secara kimia adalah etil-4-fenilpiperidin-4-karbosilat.
Struktur kimia meperidin dan derivat fenilpiperidin
dapat dilihat sebagai berikut :

R1 R2 R3
─CH3 ─H ─COCH2CH3
║
O

Mekanisme Farmakologis
Obat Meperidin

 FARMAKODINAMIK
Efek farmakodinamik meperidin dan derivat
fenilpiperidin lain serupa satu dengan yang lain.
Meperidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor µ.
Mengaktifkan reseptor opioid di susunan saraf
pusat dan tepi, menahan keluarnya neurotransmiter,
serta mengurangi aktivitas neuron pasca sinaps
sehingga menghambat impuls nyeri.
 
 FARMAKOKINETIK
Absorpsi meperidin setelah cara pemberian apapun
berlangsung baik. Akan tetapi kecepatan absorpsinya
mungkin tidak teratur setelah suntikan intramuskular. Agar
puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit dan
kadar yang dicapai sangat bervariasi antar individu. Setelah
pemberian secara oral, sekitar 50% obat mengalami
metabolisme lintas pertama dan kadar maksimal dalam
plasma tercapai dalam 1-2 jam. Setelah pemberian meperidin
intra vnea,kadarnya dalam plasma menurun secara cepat
dalam 1-2 jam pertama kemudian menurun berlangsung
dengan lambat.
Hubungan Antara Struktur dan
Aktifitas Obat Meperidin

• Aktivitas analgetiknya diantara morfin dan kodein.
Meperidin digunakan untuk mengurangi rasa sakit
pada kasus obsetri dan untuk premedikasi pada
anestesi sering digunakan sebagai obat pengganti
morfin untuk pengobatan penderita kecanduan
turunan morfin karena mempunyai efek analgetik
seperti morfin tetapi kecenderungan ketagihannya
rendah.
 
• Mempunyai efek spasmolitik, karena menekan
langsung menyerupai papaverin pada oto polos.
• Pemakaian lain adalah mengurangi nyeri keguguran
yang berat dan dengan barbiturat atau obat
penenang lain menghasilkan amnesia atau kelupaan
pada keguguran.
• Absorpsi obat dalam saluran cerna cukup baik, obat
diikat oleh protein plasma sekitar 40-50%.
• Kadar plasma tertinggi obat dicapai dalam 1-2 jam,
dengan waktu paruh sekitar 5 jam.
 Penjelasan lain
obat meperidin

 Efek samping
Meperidin dan derivat fenilpiperidin yang ringan
berupa pusing, berkeringat, euforia, mulut kering,
mual, muntah, perasaan lemah, gangguan penglihatan,
palpitasi, disforia, dan sedasi.
 Kontraindikasi
Hipotensi atau hipertensi, henti nafas, koma, dan
hiperpireksia.
PENGERTIAN TURUNAN
METADON

Metadon adalah dl-4,4 difenil-6-dimetil-amino-3-
heptanol. Strukturnya dapat dilihat sebagai berikut :
 Lanjutan...

l-Metadon merupakan analgesik yang 8-50 kali
lebih kuat dari pada d-metadon. Efek depresi d-
metadon lemah dan bahaya adiksinya juga kecil, tetap
isomer ini berefek antitusif. Derivat yang serupa
dengan metadon tidak lebih baik dari pada metadon
sendiri, malah dekstromoramid lebih banyak
menimbulkan efek samping dan menyebabkan depresi
napas lebih berat dari pada morfin jika diberi dalam
dosis ekuilanalgesik.

Mekanisme Farmakologis
Obat Metadon

 FARMAKODINAMIK
• Susunan Saraf Pusat
Efek analgetik 7,5-10 mg metadon sam kuat dengan
efek 10 mg morfin. Dalam dosis tunggal, metadon tidak
menimbulkan hipnosis sekuat morfin.
• Otot Polos
Seperti meperidin, metadon menimbulkan relaksasi
sediaan usus dan menghambat efek spasmogenik asetilkolin
atau histamin.
• Sistem Kardiovaskular
Metadon menyebabkan vaso dilatasi polifer sehingga
dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. Pemberian
metadon tidak mengubah gambaran EKG tetapi kadang-
kadang timbul sinus bradikardia.
 
 FARMAKOKINETIK
Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan
kadar dalam plasma yang tinggi selama 10 menit
pertama. Sekitar 90% metadon terikat protein plasma.
Metadon diabsorpsi secara baik oleh usus dan dapat
ditemukan dalam plasma setelah 30 menit pemberian
oral; kadar puncai dicapai setelah 4 jam. Metadon cepat
keluar dari darah dan menumpuk dalam paruh, hati,
ginjal, dan limfa, hanya sebagian kecil yang masuk
dalam otak.
Hubungan Antara Struktur dan
Aktifitas Obat Metadon

 Metadon, mempunyai aktivitas analgesik dua kali
morfin dan 10 kali meperidin. Dalam sediaan biasanya
sebagai garam HCL dan campuran rasemat. Turunan
metadon digunakan sebagai obat pengganti morfin
untuk pengobatan penderita kecanduan turunan
morfin, karena dapat menimbulkan efek analgesik
seperti morfin dan efek kecanduannya lebih rendah
dibanding morfin. Meskipun demikian penggunaan
metadon harus dikontrol dengan ketat, karena
toksisitasnya 3-10 kali lebih besar dibanding morfin.
 Levanon, adalah

isomer levo metadon, tidak
menimbulkan euforia seperti morfin dan dianjurkan
sebagai obat pengganti morfin untuk pengobatan
kecanduan. Bentuk isomer dekstro aktifitas
analgesiknya sangat rendah.
 Propoksifen, dalam sediaan biasanya sebagai garam
HCL atau napsilat yang aktif sebagai analgesik adalah
bentuk isomer +. Bentuk isomer - dan β-
diastreoisomer aktivitas analgesiknya rendah. -
propoksifen mempunyai efek anti batuk yang cukup
besar. Aktivitas analgesik + propoksifen kira-
kira=kodein, dengan efek samping lebih rendah.
 Penjelasan lain
obat metadon

 Efek samping
Metadon menyababkan efek samping berupa
perasaan ringan, pusing, ngantuk, fungsi mental
terganggu, berkeringat, pruritas, mual dan muntah.
 Toleransi dan kemungkinan adiksi
Tolereansi metadon dapat timbul terhadap efek
analgetik, mual, anoreksia, miotik, sedasi, depresi
napas, dan efek kadiovaskular, tetapi tidak timbul
terhadap konstipasi.