BIOFARMASI

1 Biofarmasi sediaan obat yang diberikan secara

perkutan (melalui kulit)
VISI STFI

Visi STFI adalah Menjadi Acuan Perguruan

Tinggi Farmasi Swasta di Jawa Barat pada
tahun 2020.
MISI STFI
 Melaksanakan program pendidikan secara profesional untuk
menghasilkan lulusan yang mampu mengaplikasikan dan
mengembangkan ilmunya dengan berorientasi pada kebutuhan
pengguna, berlandaskan pada etika profesi, serta kepentingan
kemanusiaan.
 Melaksanakan kegiatan penelitian dan pengembangan yang
dapat memberikan kontribusi bermanfaat bagi dunia kesehatan,
khususnyadalam lingkup ilmu kefarmasian
 Melaksanakan kegiatan pengabdian kepada masyarakat di
bidang kesehatan, khususnya bidang ilmu kefarmasian
 Memperkuat jejaring kerjasama dengan Perguruan Tinggi lain,
lembaga pemerintah ataupun swasta di dalam maupun luar
negeri
 Revitalisasi prasarana dan sarana penyelenggaraan program
pendidikan
PENDAHULUAN
 Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari
hubungan sifat fisikokimia formulasi terhadap
bioavaibilitas obat
 Kulit merupakan bagian terbesar dari organ
tubuh, berperanan sebagai lapisan pelindung
tubuh terhadap pengaruh dari luar, baik
pengaruh fisik maupun pengaruh kimia.
 Sawar (barrier) fisiologik yang penting, karena
mampu menahan penembusan bahan gas, cair
maupun padat, baik yang berasal dari
lingkungan luar tubuh maupun dari komponen
organisme. 4
ANATOMI DAN FISIOLOGI KULIT
 Kulit dibentuk dari tumpukan 3 lapisan berbeda
yang berturutan dari luar ke dalam yaitu lapisan
epidermis,lapisan dermis yang tersusun atas
pembuluh darah dan pembuluh getah bening,
ujung-ujung syaraf dan lapisan jaringan di
bawah kulit yang berlemak atau yang disebut
hipodermis
 Kulit mempunyai aneksa, kelenjar keringat dan
kelenjar sebum (glandula sebaceous) yang
berasal dari lapisan hipodermis atau dermis dan
bermuara pada permukaan dan membentuk
daerah yang tidak berkesinambungan pada
epidermis 5
STRUKTUR DAN ANATOMI KULIT

6
EPIDERMIS
STRATUM KORNEUM STRATUMGERMINATIV
(lapisan tanduk) UM (Badan Malfigi)

 Komposisi dalam  Tersusun atas sel yang

keadaan kering (75-80% berbentuk kubus
- protein, 15-20% -
lemak, 15% - air)  Pusat kegiatan
 Ketebalan berbeda metaboli (pembelahan
 Elemen pelindung sel)
utama  Elemen spesifik
1. Protein (urea, asam
amino, dan asam 1. Protein (tonofibril
organik) bersifat dan granul
higroskopis keratohiolin)
2. Lemak (as. Lemak
2. Lemak (lembar
bebas dan ester) dapat
teremulsi dengan air olland) 7
BAGIAN-BAGIAN EPIDERMIS

8
BAGIAN DAN SEL PENYUSUN STRATUM
KORNEUM

9
Dermis Hipodermis

 80% Protein – tebal 3-  Mengandung kelenjar

5 mm sebaseus dan kelenjar
 Pemasok nutrisi keringat
epidermis
 Terdiri atas 2 bagian
(papiler jaringan
kendor dan lapisan
letikuler)

10
BERBAGAI CARA PENEMBUSAN SEDIAAN
OBAT KE DALAM KULIT

1.Diantara sel-sel dari stratum corneum

2.Melalui saluran dari folikel rambut

3.Melalui kelenjar keringat (sweat glands)

4.Melalui kelenjar sebaseus (sebaceous glands)

5.Melalui sel-sel dari stratum corneum

11
BERBAGAI FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
BIOAVAILABILITAS OBAT PADA
PEMBERIAN SECARA PERKUTAN

• Lokalisasi sawar

• Jalur penembusan

• Penahanan dalam struktur

permukaan kulit dan penyerapan
perkutan
12
LOKALISASI SAWAR
 Sawar (barrier) kulit terutama disusun oleh
lapisan tanduk (stratum corneum), namun
demikian pada cuplikan lapisan tanduk (stratum
corneum) terpisah, juga mempunyai
permeabilitas yang sangat rendah dan kepekaan
yang sama seperti kulit utuh, lapisan tanduk
berperan melindungi kulit.
 Epidermis mempunyai 2 (dua) jenis pelindung,
yang pertama adalah pelindung sawar spesifik
yang terletak pada lapisan tanduk (stratum
corneum) yang salah satu
13
 Elemennya berasal dari kulit dan bersifat
impermeabel, dan pelindung yang kedua terletak
di sub-junction dan kurang efektif, dibentuk oleh
epidermis hidup yang permeabilitasnya dapat
disamakan dengan membran biologis lainnya.
Pada sebagian besar kasus, proses pergantian
kulit diatur oleh lapisan tanduk (stratum
corneum) yang impermeabel dan akan
membentuk suatu pelindung terbatas.

14
JALUR PENEMBUSAN
 Kulit, karena sifat impermeabilitasnya maka
hanya dapat dilalui oleh sejumlah senyawa kimia
dalam jumlah yang sedikit.
 Penembusan molekul dari luar ke bagian dalam
kulit secara nyata dapat terjadi, baik secara
difusi melalui lapisan tanduk (stratum corneum)
maupun secara difusi melalui kelenjar sudoripori
atau organ pilosebasea

15
 Penelitian Blank dan Scheuplein membuktikan
bahwa lintasan transepidermis atau jalur
transfolikuler merupakan fungsi dari sifat dasar
molekul yang dioleskan pada kulit
 Senyawa yang dapat berdifusi mempunyai bobot
molekul kecil dan bersifat lipofil, dengan cepat
dapat tersebar dalam lapisan tanduk dan dalam
lipida yang terdapat dalam kelenjar sebasea
 Penyerapan terjadi pada kedua tahap tersebut
dengan intensitas yang tergantung pada
permukaan relatif kedua struktur tersebut \
16
 Senyawa yang dapat berdifusi sedikit akan
melintasi sebum lebih cepat dibandingkan
melalui lapisan tanduk
 Pada tahap awal, lintasan transfolikuler lebih
menentukan, selanjutnya pada tahap kedua
karena perbedaan difusi terjadi dalam lapisan
tanduk, maka dengan demikian lintasan lintasan
transepidermis yang menentukan

17
PENAHANAN DALAM STRUKTUR PERMUKAAN
KULIT DAN PENYERAPAN PERKUTAN
 Penelitian vickers menyimpulkan adanya
penahanan obat dalam struktur kulit
dikarenakan adanya suatu “depo” yang berada di
lapisan tanduk (stratum korneum) yang
menyebabkan ZA dilepaskan secara perlahan
 Lapisan tanduk (stratum korneum) tidak selalu
merupakan penyebaba tunggal dalam fenomena
penahanan senyawa di kulit dalam hal tertentu
dermis berperan sebagai depo, seperti yang telah
dibuktikan bahwa pcymen tertimbun pada
lemak hipodermis
18
 Penahanan senyawa baik pada lapisan tanduk
maupun pada sel-sel yang hidup tidak mengikuti
mekanisme yang sama dan tidak pula berakibat
sama
 Dalam hal penahanan setempat pada struktur
tanduk, pengikatan senyawa sebagian besar
tergantung pada koefisien partisi lipida yang
bersangkutan dan senyawa lain di lapisan
tanduk
 Penahanan senyawa dalam jaringan di bawah
kulit hanya terjadi pada bahan-bahan yang
diserap secara bersinambungan terutama untuk
bahan-bahan yang mempunyai efek depo 19
FAKTOR FISIOLOGI YANG
MEMPENGARUHI PENYERAPAN
PERKUTAN

Keadaan dan umur kulit

Aliran darah

Tempat pengolesan

Kelembaban dan suhu

20
KEADAAN DAN UMUR KULIT
 Efektivitassawar berkurang
 Perubahan/kerusakan sel tanduk
 Keadaan patologis
 Pelarut organik (pengikisan lemak)

21
ALIRAN DARAH
 Kecepatan penembusan molekul
 Terutama saat kulit luka/zat aktif secara
ionoforesis

22
TEMPAT PENGOLESAN
 Jumlah yang diserap untuk suatu molekul yang sama
akan berbeda dan tergantung pada susunan anatomi
dari tempat pengolesan.

 Ketebalan lapisan tanduk(stratum corneum) berbeda

pada setiap bagian tubuh, antara 9 µm untuk kulit
scrotum sampai 600 µm untuk kulit telapak tangan dan
telapak kaki.

23
KELEMBABAN DAN SUHU
 Kelembaban normal lapisan tanduk 5-15%
 Dapat ditingkatkan sampai 50% dg cara dioleskan bahan
pembawa yg dpt menyumbat: vaselin, minyak atau suatu
pembalut impermeabel.
 Stratum corneum lembab mempunyai afinitas yg sama thd
senyawa2 yang larut dalam air atau dlm lipida → struktur
histologi sel tanduk dan oleh benang-benang keratin yang
dapat mengembang dalam air dan pada media lipida amorf
yang meresap di sekitarnya
 Secara in vivo, suhu kulit yang diukur pada keadaan
normal, relatif tetap dan tidak berpengaruh pada peristiwa
penyerapan.
 Semakin tinggi suhu akan meningkatkan permiabilitas
kulit.
 Pembalut impermeabel menyebabkan terjadi peningkatan
luas permukaan kulit sebesar 17%, peningkatan suhu
setempat dan kelembaban relatif. 24
OPTIMASI SEDIAAN PERKUTAN
1. Faktor fisikokimia
 Tetapan difusi

 Konsentrasi zat aktif

 Koefisien partisi

2. Pemilihan pembawa (vehicle)

 Kelarutan dan keadaan termodinamika

 Surfaktan

 Enhancer absorbsi zat aktif

 Iontoforesis
25
JENIS SEDIAAN TOPIKAL
Pemberian obat topikal pada kulit dapat
bermacam-macam seperti:
1. Krim
2. Salep (ointment)
3. Lotion
4. Lotion yang mengandung suspense
5. Bubuk atau powder
6. Spray aerosol
7. Patch transdermal

26
EVALUASI KETERSEDIAAN HAYATI OBAT
YANG DIBERIKAN MELALUI KULIT

 Evaluasi ketersediaan hayati obat pada kulit

dapat dilakukan dengan beberapa cara,
diantaranya :
1. Studi difusi in vitro
2. Studi difusi penyerapan

27
STUDI DIFUSI IN VITRO
 Bertolak dari penilaian biofarmasetik obat-obatan
yang diberikan melalui kulit, maka sesudah
dilakukan uji kekentalan bentuk sediaan,
ketercampuran, pengawetan maka selanjutnya
dilakukan uji pelepasan ZA in vitro, agar dapat
ditentukan pembawa yang paling sesuai untuk dapat
melepaskan ZA di tempat pengolesan
 Diajukan beberapa metoda, diantaranya yang patut
dicatat adalah :
1. Difusi sederhana dalam air atau difusi dalam gel

2. Dialisis melalui membran kolodion atau selofan

28
STUDI PENYERAPAN
 Penyerapan perkutan dapat diteliti dari dua
aspek utama yaitu penyerapan sistemik dan
lokalisasi senywa dalam struktur kulit, dengan
cara in vitro dan in vivo dapat dipastikan
lintasan penembusan dan tetapan permeabilitas,
serta membandingkan efektivitas berbagai
bahan pembawa

29
DAFTAR PUSTAKA
 Aiache,JM.,1993,Farmasetika 2-
BIOFARMASI:edisi kedua.,Airlangga University
Press

30