RESEPTOR ASETILKOLIN

MUSKARINIK

FARMAKOLOGI MOLEKULER
 KELOMPOK 2

Lia Afrida 1108010006

Legina Ratna Ayu 1108010007
Rihan Basyiruddin Ahmad 1108010008
Dini Risqianti 1108010010
Nur Indah Riskiani 1108010015
Sulastri 1108010018
Reni Vidiarti 1108010021
Mirna Annasya Putri 1108010022
STRUKTUR
 LIGAN YANG BERPERAN

Ligan dari reseptor kolinergik adalah

neurotransmiter asetilkolin (ACh), suatu molekul
ester-kolin. ACh disintesis dari kolin dan asam asetat
oleh enzim kolin asetiltransferasi, dan didegradasi
menjadi kolin dan asam asetat kembali oleh
kolinesterase.
Mekanisme transduksi sinyal asetilkolin : sejumlah
mekfanisme molekular yang berbeda terjadi dengan
menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah
asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. Sebagai
contoh, bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan, maka
reseptor ini mengalami perubahan konformfasi dan
berinteraksi dengan protein G, yang selanjutnya
akan mengaktifkan fosfolipase C.
Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-
(4,5)-bifosfat (PIP2) mejadi diasilgliserol (DAG) dan
inositol (1,4,5)-trifosfat (IP3) yang akan
menyebabkan peningkatan kadar Ca intrasel. Kation
ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau
menghambat enzim-enzim, atau menyebabkan
hiperpolarisasi, sekresi atau kontraksi. Sebaliknya,
aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu
protein G yang menghambat adenililsiklase dan
mempertinggi konduktan K, sehingga denyut dan
kontraksi otot jantung akan menurun.
 MEKANISME UMUM

.
FUNGSI FISIOLOGIS
OBAT YANG MENARGETKAN
 FUNGSI KLINIS OBAT

Obat-obat yang termasuk golongan antimuskarinik

ialah atropine, skopolamin, dan ipratropium
bromide. Obat in bekerja menyekat reseptor
muskarinik sehingga semua fungsi muskarinik
dihambat. Selain itu, obat ini juga menyekat
(pengecualian) neurosimpatik yang menuju kelenjar
keringat. Obat ini banyak digunakan di klinik karena
obat ini tidak menyekat reseptor nikotinik sehingga
obat ini tidak banyak mempengaruhi ganglion
otonom atau sambungan saraf otot rangka.
 Atropin

Efek midrasis atropine digunakan untuk diagnosis

test pada kelainan dalam mata atau retina
Sebagai antisekretori pada waktu operasi,
Antispasmodic saluran cerna dan kandung kemih,
Antidotum obatobat agonis kolinergik, seperti pada
keracunan insektisida karbamat, organofosfat, dan
jamur.
 Skopolamin

Skopolamin adalah obat anti mabuk (motion sickness) yang paling

efektif
Skopolamin juga menimbulkan efek penumpulan daya ingat jangka
pendek.
Pada SSP menimmbulkan sedasi dan rasa kantuk (berlawanan
dengan atropine) tetapi dalam dosis lebih tinggi dapat
menimbulkan kegelisahan.
Kegunaan dalam terapi : indikasi klinis skopolamin hanya terbatas
pada pencegahan motion sickness ( untuk ini skopolamin memang
paling efektif) dan penumpulan daya ingat jangka pendek, obat ini
paling efektif digunakan sebagai pencegahan daripada terapi
Skopolamin memiliki efek amnesia yang dapat dimanfaatkan untuk
membantu prosedur anastesi.
 Ipratropium

Ipratropium adalah turunan kuartener atropine yang

bermanfaat untuk pengobatan asma bronchial dan
penyakit paru obstruksi menahun (PPOM),
khususnya untuk pasien yang tidak cocok dengan
pemakaian agonis adrenergik.
 DAFTAR PUSTAKA

Human Pharmacology, Molecular to Clinical,

Chapter 9, Third Edition, Brody, Larner, Minneman
Ikawati, Zullies.2008. Pengantar Farmakologi
Molekuler. Yogyakarta : UGM Press
Neal,M.J. 2006. At A Glance Farmakologi Medis.
Erlangga: Jakarta