Sefalosporin (Cephalosporine)

Muhammad Luthfi Dunand

I
SEFALOSPORIN

• Sefalosporin berasal dari fungus Cephalosporium

acremonium yang diisolasi pada tahun 1948 oleh Brotzu.

• dibagi menjadi 4 generasi berdasarkan aktivitas anti-

mikrobanya

Let’s talk about text positioning

AKTIVITAS ANTIMIKROBA

Mekanisme kerja
= penisilin € menghambat sintesis dinding sel
mikroba, yaitu menghambat reaksi transpeptidase
tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel.
Sefalosporin aktif terhadap kuman Gram-positif
maupun Gram-negatif, tetapi spektrum anti-
mikroba masing-masing derivat bervariasi.
SEFALOSPORIN GENERASI PERTAMA (SG I)

Aktivitas antimikroba (In vitro)

• aktif terhadap kuman Gram-positif.
• Kelebihan SG I dari penisilin adalah memiliki
aktivitas terhadap bakteri penghasil penisilinase.
• Efektif terhadap sebagian besar
• S. aureus dan Streptococcus (S. pyogenes, S. viridans dan S.
pneumoniae.
• S. anaerob, Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes
dan
Corynebacterium diphteriae.

• Sefalotin sedikit lebih aktif terhadap S. aureus.

• Mikroba yang resisten : S. aureus resisten metisilin, S.
epidermidis dan S. faecalis.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA (SG II)

• Kurang aktif terhadap bakteri Gram-positif

dibanding SG I
• Lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif
H. influenzae, P. mirabilis, E. coli dan
Klebsiella.
• Tidak efektif terhadap P. aeruginosa dan entero-
kokus
€ Tidak dianjurkan untuk infeksi saluran empedu
k/salah satu penyebab infeksinya adalah
enterokokus
• Sefoksitin aktif terhadap kuman anaerob.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA (SG III)

• Kurang aktif terhadap kokus Gram-positif diban-

dingkan SG I
• Jauh lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae,
termasuk strain penghasil penisilinase.
• Seftazidim dan sefoperazon aktif terhadap P.
aeruginosa.
SEFALOSPORIN GENERASI KEEMPAT (SG IV)

• Sefepim, sefpirom:
• spektrum aktivitas mikroba lebih luas
dari SG III
• lebih stabil terhadap hidrolisis oleh
betalaktamase.
• indikasi untuk mengatasi infeksi kuman
yang resisten terhadap generasi
ketiga.
FARMAKOKINETIK
Berdasarkan sifat farmakokinetik sefalosporin
dibedakan:
• Pemberian oral (diabsorpsi melalui saluran
cerna)
Sefaleksin sefradin sefaklor sefadroksil
sefprozil sefpodoksim
lorakarbef seftibuten sefuroksim
sefiksim aksetil
proksetil
• Pemberian IV (IM iritasi lokal dan
nyeri) Sefalotin & sefapirin

Let’s talk about text positioning

FARMAKOKINETIK
• Suntikan IM atau IV.
• SG III:
sefuroksim seftriakson
sefepim seftizoksim
€ sefotaksim
meningitis purulenta (mencapai kadar tinggi di CSS)
€ melewati sawar darah uri
€ mencapai kadar tinggi di cairan sinovial dan cairan
perikardium
€ Kadar SG III dalam cairan mata relatif tinggi
€ Kadar sefoperazon dalam empedu tinggi
FARMAKOKINETIK
Ekskresi:

• Umumnya diekskresi dalam bentuk utuh melalui ginjal,

dengan proses sekresi tubuli
kecuali sefoperazon € diekskresi melalui empedu.
€ pada pasien insufisiensi ginjal € dosis sefalosporin
harus dikurangi pada.
• Probenesid mengurangi ekskresi sefalosporin, kecuali
moksalaktam dan beberapa lainnya.
• Sefalotin, sefapirin dan sefotaksim mengalami deasetilasi;
metabolit € aktivitas antimikroba lebih rendah

Let’s talk about text positioning

BEBERAPA DATA FARMAKOKINETIK SEFALOSPORIN

Let’s talk about text positioning

EFEK SAMPING
1. Reaksi alergi €
• efek samping yang paling sering
• gejalanya = reaksi alergi oleh penisilin.
• anafilaksis dengan spasme bronkus dan urtikaria
• Reaksi silang umumnya terjadi pada pasien dengan
alergi penisilin berat
€ pada pasien dengan alergi penisilin berat,
hindarkan penggunaan sefalosporin.
2. Reaksi coombs sering timbul pada penggunaan
sefalosporin dosis tinggi.
3. Depresi sumsum tulang terutama granulositopenia dapat
timbul tetapi jarang.

Let’s talk about text positioning

EFEK SAMPING (lanjutan)
4. Nefrotoksik, lebih ringan dibandingkan aminoglikosida
dan polimiksin. Kombinasi sefalosporin dengan genta-
misin atau tobramisin mempermudah terjadinya
nefro- toksisitas.
5. Diare, terutama oleh sefoperazon (€ k/ ekskresinya
melalui empedu, sehingga mengganggu flora normal
usus)
6. Pemberian sefamandol, moksalaktam dan sefoperazon
bersama dengan minuman beralkohol € menimbulkan
reaksi seperti disulfiram-like
7. Perdarahan hebat karena hipoprotrombinemia, dan/atau
disfungsi trombosit, terutama pemberian moksalaktam.

Let’s talk about text positioning

INDIKASI KLINIK
SG I:
• Infeksi kulit dan jaringan lunak oleh S. aureus dan S.
pyogenes.
• Profilaksis sebelum tindakan bedah (mencegah
kontami-
nasi bakteri dari flora kulit)
€ dosis tunggal sefazolin
• infeksi oleh K. pneumoniae

Note: SG I tidak dianjurkan untuk mengatasi infeksi s

istemik yang berat.

Let’s talk about text positioning

INDIKASI KLINIK

SG II:
• umumnya sudah digeser oleh SG III
• Sefoksitin dan sefotetan cukup baik untuk
berbagai infeksi oleh bakteri Gram-negatif dan
anerob (misalnya: B. fragilis), seperti pada infeksi
intra-abdominal, penyakit radang pelvis dan
pada diabetic foot.

Let’s talk about text positioning

INDIKASI KLINIK
SG III:

1. Infeksi berat oleh Klebsiella, Enterobacter,

Proteus, Provedencia, Serratia dan Haemophilus
spesies. € kombinasi SG III +
aminoglikosida
€ obat pilihan utama (DoC)
2. Obat pilihan gonore dan infeksi berat penyakit
Lyme € Seftriakson

Let’s talk about text positioning

INDIKASI KLINIK
SG III:
3. DoC untuk meningitis oleh H. influenzae, S.
pneumoniae yang sensitif, N. meningitides dan
bakteri enterik Gram-negatif €
Kombinasi vankomisin + ampisilin,
sefotaksim/ seftriakson
untuk meningitis pada dewasa & anak usia < 3
bl (sampai penyebab infeksi diidentifikasi).

Let’s talk about text positioning

INDIKASI KLINIK
4. Terapi empirik infeksi nosokomial oleh bakteri
yang memproduksi betalaktamase dengan
spektrum diperluas (extended spectrum
betalactamase, ESBL) atau menginduksi
betalaktamase-kromosomal.
Misalnya terhadap isolat nosokomial
Enterobacter, Citrobacter dan Serratia spp,
sefepim lebih superior dibandingkan dengan
seftazidim dan piperasilin.
Panduan Dosis Sefalosporin, Karbapenem & Glikopeptida
Panduan Dosis Sefalosporin, Karbapenem & Glikopeptida
Panduan Dosis Sefalosporin, Karbapenem & Glikopeptida
Panduan Dosis Sefalosporin, Karbapenem & Glikopeptida
Sekian

Let’s talk about text positioning