OBAT-OBAT

YANG
DIGUNAKAN
PADA KASUS
KEGANASAN
 KEGANASAN
 Adalah kanker, neoplasma atau tumor
yang tumbuh secara tidak terkontrol dan
dapat menyerang jaringan di dekatnya
dan bermetastasis.

 Kanker adalah penyakit yang ditandai

dengan pertumbuhan sel secara tidak
normal, yang memiliki kemampuan untuk
merusak sel-sel sehat di dalam tubuh.
Kanker adalah istilah umum untuk
semua jenis tumor ganas.
Setiap sel tubuh memiliki pusat pengendali
yang bernama nukleus. Nukleus terdiri dari
serangkaian rantai DNA yang berfungsi
sebagai pengatur sifat dan cara kerja
masing-masing sel, termasuk untuk
membelah diri.
Sel akan membelah diri sesuai dengan
waktu yang telah ditentukan dan dengan
sifat genetik pada sel yang normal. Namun
pada saat terjadi mutasi sel, informasi
genetik sel dalam rantai DNA mengalami
kerusakan, tercetak ganda atau bahkan
hilang pada saat proses pembelahan sel.
 Pada kanker, terjadi mutasi di mana sel-
sel akan membelah diri terlalu banyak
sehingga akan membentuk jaringan
tumor.
 Dalam perkembangannya, sel-sel kanker
ini dapat menyebar ke bagian tubuh
lainnya sehingga dapat menyebabkan
kematian.
 PENYEBAB KANKER
 Penyebab utama kanker adalah mutasi
DNA pada sel, sehingga sel memecah diri
dengan kecepatan melebihi normal.
Akhirnya, terjadi penumpukan sel-sel baru
yang tidak dibutuhkan oleh tubuh. Sel baru
ini akan terus tumbuh menjadi dewasa
untuk kemudian membelah diri lagi, begitu
seterusnya.
 Selain itu, mutasi juga terjadi pada gen
yang bertugas untuk memperbaiki
kerusakan DNA. Normalnya, gen ini
berfungsi untuk melihat kelainan apa saja
yang terjadi di DNA sel, kemudian
memperbaikinya.
 Karena gen tersebut mengalami mutasi,
gen ini tidak mampu memperbaiki
kelainan-kelainan yang ada dalam sel
hingga akhirnya sel-sel tersebut menjadi
bersifat ganas.
 Terdapat beberapa faktor yang dapat
menyebabkan terjadinya mutasi pada sel
normal, dan bisa berasal dari dalam
maupun luar sel.
 Mutasi yang berasal dari dalam sel
umumnya didapat secara genetis dari
orang tua. Sedangkan faktor penyebab
dari luar sel, yang paling umum adalah
paparan oleh zat-zat yang dapat memicu
terjadinya mutasi (mutagen).
Beberapa zat yang termasuk ke dalam
golongan mutagen antara lain:
 Rokok
 Radiasi
 Virus
 Bahan kimia karsinogenik
 Hormon
Mutasi karena faktor eksternal dapat juga
disebabkan oleh faktor lain seperti obesitas,
inflamasi kronis dan kurangnya aktivitas
fisik.
Secara umum, faktor-faktor eksternal lebih
berisiko untuk menyebabkan sel mengalami
mutasi dibandingkan dengan faktor internal.
Faktor risiko yang dapat meningkatkan
peluang seseorang terkena kanker adalah :
1. Usia 
Perkembangan kanker pada seseorang
dapat terjadi dalam jangka waktu yang
sangat lama, karena itu kebanyakan
penderita kanker adalah para lansia di atas
umur 65 tahun. Meskipun begitu, kanker
juga dapat dialami oleh siapapun tanpa
memandang usia.
2. Riwayat keluarga 
Mutasi genetik dapat diwariskan dari orangtua.
Jika seseorang memiliki anggota keluarga yang
menjadi penderita kanker, ada kemungkinan
orang tersebut memiliki risiko terkena kondisi
yang sama. Dianjurkan bagi orang yang
memiliki riwayat kanker dalam keluarga untuk
menjalani tes genetik guna memeriksa adanya
mutasi genetik turunan pada orang tersebut.
3. Kondisi kesehatan kronis
Beberapa penyakit kronis dapat meningkatkan
risiko terjadinya kanker. Seperti misalnya  kolitis
ulseratif meningkatkan risiko terjadinya kanker
usus besar pada seseorang.
4. Lingkungan
Faktor lingkungan dapat meningkatkan risiko
terjadinya kanker pada seseorang. Contohnya
adalah senyawa kimia berbahaya seperti
Asbestos atau Benzena.  Merokok juga
meningkatkan risiko terjadinya kanker, terutama
kanker paru-paru.
5. Infeksi
Beberapa virus dapat menjadi penyebab atau
peningkat risiko terjadinya kanker. Contohnya
adalah virus hepatitis B dan C yang dapat
menyebabkan terjadinya kanker hati. Selain itu,
infeksi virus HPV (human papilloma virus) pada
wanita dapat menyebabkan terjadinya kanker
serviks.
6. Gangguan sistem imun
Penderita gangguan sistem imun atau
orang dengan sistem imun yang lemah
lebih mudah terkena kanker dibanding
orang sehat. Gangguan sistem imun
dapat berasal dari infeksi
seperti HIV/AIDS atau obat-obatan
yang menekan daya tahan tubuh.
GEJALA KANKER
 Gejala yang timbul akibat kanker sangat
bervariasi bergantung kepada jenis kanker yang
dialami serta organ tubuh yang terkena kanker.
 Beberapa gejala yang umum yang dialami oleh
penderita kanker adalah:
1. Kelelahan dan merasa lemas.
2. Perubahan berat badan tanpa dikehendaki,
dapat berupa penurunan atau kenaikan berat
badan.
3. Munculnya benjolan atau penebalan yang
terasa di bawah kulit.
4. Perubahan pada kulit, seperti
menguning, menggelap, atau
memerah.
Dapat juga berupa kelainan atau luka
yang nyeri dan tidak kunjung sembuh.
5. Demam dan keringat malam dalam
jangka waktu lama.
6. Perdarahan dan memar yang tidak
jelas sebabnya.
 Jika mengalami gejala-gejala tersebut,
terutama gejala-gejala yang menetap dalam
jangka waktu lama, dianjurkan untuk segera
berkonsultasi ke dokter.
 Faktor risiko dan riwayat kanker dalam
keluarga juga perlu dikonsultasikan agar
dapat dilakukan pemeriksaan skrining rutin,
sehingga kanker dapat terdiagnosa sejak
dini.
 DIAGNOSIS

 Semakin dini kanker terdiagnosis, maka

semakin besar pula peluang sembuh bagi
penderitanya. Karena itu sangat
dianjurkan kepada orang yang memiliki
risiko terkena kanker untuk berkonsultasi
dengan dokter terkait faktor risiko yang
dimiliki.
Sifat umum kanker
1. Pertumbuhan berlebihan umumnya
berbentuk tumor
2. Gangguan diferensisi dari sel dan
jaringan sehingga mirip jaringan
mudigah
3. Bersifat invasif, mampu tumbuh di
jaringan sekitarnya
4. Bersifat metastatik, menyebar ke tempat
lain dan menyebabkan pertumbuhan
baru
5. Memiliki heriditas bawaan, yaitu turunan
sel kanker juga dapat menimbulkan
kanker
6. Pergeseran metabolisme ke arah
pembentukan makromolekul dari
nukleosida dan asam amino serta
peningkatan katabolisme karbohidrat
untuk energi sel
Sel kanker mengganggu tuan rumah karena
menyebabkan :
1. Desakan akibat pertumbuhan tumor
2. Penghancuran jaringan tempat tumor
berkembang atau bermetatasis
3. Gangguan sistemik lain sebagai akibat
sekunder dari pertumbuhan sel kanker
 Di negara yang telah berhasil membasmi
penyakit infeksi, kanker merupakan
penyebab kematian kedua setelah
penyakit kardiovaskuler.
 Kesembuhan hampir seluruhnya terjadi
pada pasien yang penyakitnya belum
menyebar pada saat pembedahan.
 Diagnosis lebih dini makin meningkatkan
penyembuhan.
 Setelah terjadi metastasis dibutuhkan
pendekatan sistemik melalui kemoterapi
kanker, di samping pembedahan, radiasi
dan kemoterapi ajuvan.
 Pada kondisi ini, pengobatan tidak
menyembuhkan tetapi hanya bersifat
paliatif terhadap gejala, pencegahan
komplikasi, support psikologik dan
perpanjangan hidup yang berarti.
 Antikanker diharapkan memiliki toksisitas selektif
artinya menghancurkan sel kanker tanpa merusk
sel jaringan normal. Pada umumnya
antineoplastik menekan pertumbuhan atau
poliferasi sel dan menimbulkan toksisitas, karena
menghambat pembelahan sel normal yang
poliferasinya cepat. Pengobatan dapat dikatakan
berhasil, jika dosis yang digunakan dapat
mematikan sel tumor yang ganas dan tidak terlalu
mengganggu sel normal yang berpoliferasi.
 Pasien yang keadaan umumnya masih baik,
mendapat manfaat dari pengobatan, sedangkan
yang keadaan umumnya buruk sedikit mendapat
manfaat.
 Obat antikanker merupakan obat
spesialistik. Batas keamanannya sangat
sempit sehingga hanya dibenarkan
penggunaannya oleh dokter yang
berpengalaman di bidang pengobatan ini.
 Tergantung dari kondisi pasien dan jenis
kanker, pengobatan bervariasi dari yang
sangat intensif sampai tanpa pengobatan
khusus sama sekali, kecuali yang bersifat
suportif yakni dukungan mental emosional
spiritual dan perbaikan keadaan umum.
EFEK SAMPING
Obat antikanker memiliki indeks terapi
sempit.
Dapat menyebabkan efek toksik berat,
yang dapat menyebabkan kematian.
Umumnya bekerja pada sel yang sedang
aktif, sehingga efek sampingnya terutama
mengenai jaringan dengan poliferasi
tinggi yakni sistem hemopoetik dan
gastrointestinal.
Supresi hemopoesis terlihat sebagai
leukopenia, trombositopenia atau
anemia.
Gangguan saluran cerna berupa
anoreksia ringan, mual, muntah, diare,
stomatitis, ulserasi oral dan intestinal,
perforasi dan diare hemoragik.
Antikanker dianjurkan tidak diberikan
pada kehamilan trimester pertama, ada
kemungkinan efek toksik pada janin.
PRINSIP KEMOTERAPI KANKER
Suatu tumor ganas harus dianggap sebagai
sejumlah sel yang seluruhnya harus dibasmi.
1. Kanker baru dapat dideteksi jika jumlah sel
kanker kira-kira 10 pangkat 9. Jumlah yang dapat
dibasmi sekitar 99,9 %, sehingga diperlukan
pengobatan jangka panjang karena sulit
mencapai pembasmian total. Untuk membasmi
sel tumor sampai jumlahnya cukup, dapat
dikendalikan oleh mekanisme pertahanan tubuh.
2. Adanya hubungan dosis-respons yang jelas.
Berkurangnya sel kanker berbanding lurus
dengan dosis.
3.Diperlukan jadwal pengobatan yang tepat.
Pemberian dosis besar secara intermiten
memberikan hasil yang lebih baik dan
imunosupresi yang lebih ringan, dibandingkan
dengan pemberian dosis kecil setiap hari.
4.Kemoterapi harus dimulai sedini mungkin. Pada
keadaan dini jumlah sel kanker lebih sedikit dan
friksi sel kanker yang dalam pertumbuhan lebih
besar, juga pasien dengan tumor yang kecil
umumnya masih berada dalam kondisi umum
yang baik sehingga lebih tahan terhadap efek
samping kemoterapi dan sistem pertahanan
tubuhnya masih utuh.
5.Kemoterapi harus tertuju pada sel kanker. Obat
kanker yang ada saat ini umumnya bersifat
sitotoksik, baik terhadap sel normal maupun sel
kanker.
6.Sifat pertumbuhan tumor ganas harus menjadi
pertimbangan.
7.Terapi kombinasi. Pemberian dua atau lebih
antikanker adalah untuk mendapatkan efek
sinergis tanpa menambah toksisitas. Selain
meningkatkan indeks terapi, juga dapat mencegah
terjadinya resistensi terhadap obat-obat tersebut.
Untuk mencapai hasil yang baik, masing-
masing obat pada terapi kombinasi harus
memiliki mekanisme kerja yang berbeda,
efek toksik masing-masing obat harus
berbeda sehingga dapat diberikan dengan
dosis maksimum yang masih dapat diterima
pasien, masing-masing obat harus diberikan
pada masa siklus sel dimana obatnya paling
efektif.
KLASIFIKASI OBAT ANTIKANKER
1. Alkilator
2. Antimetabolit
3. Produk alamiah
4. Hormon dan antagonis
Ditinjau dari siklus sel, obat antikanker
terbagi ke dalam 2 golongan :
1. Memperlihatkan toksisitas selektif
terhadap fase-fase tertentu dari siklus
sel dan disebut Zat Cell Cycle Specific
(CSS)
Contoh : Vinkristin, Vinblastin,
Mercaptopurin, Hidroksiurea,
Metotrexat dan Asparaginase
Zat CSS ini terbukti efektif terhadap
kanker yang berpoliferasi cepat, misal
kanker darah.
2. Zat Cell Cycle Non Spesific (CCNS)
Contoh : Zat Alkilator, antibiotika
antikanker (Daktinomisin,
Daunorubisin, Doksorubisin,
Plikamisin, Mitomisin),
Sisplastin, Prokarbazin dan
Nitrosourea
KERJA ANTIKANKER
PADA PROSES DALAM SEL

 Kerja antikanker berdasarkan atas

gangguan pada salah satu proses sel
yang esensial.
 Karena tidak ada perbedaan kualitatif
antara sel kanker dengan sel normal,
maka semua antikanker bersifat
mengganggu sel normal, bersifat
sitotoksik.
 ALKILATOR
 Berbagai Alkilator menunjukkan persamaan cara
kerja yaitu melalui pembentukan ion karbonium
(alkil) atau kompleks lain yang sangat reaktif.
Efek sitotoksik maupun efek sampingnya
berhubungan langsung dengan terjadinya alkilasi
DNA.
 Resistensi sel kanker terhadap alkilator dapat
terjadi melalui berbagai mekanisme, antara lain
peningkatan kemampuan memperbaiki DNA yang
rusak, penurunan permeabilitas sel terhadap
alkilator dan peningkatan produksi glutation yang
dapat menonaktifkan zat Alkilator.
 Efek samping : depresi hemopoetik
yang ireversibel, terutama jika
diberikan setelah pengobatan
antikanker lain atau setelah radiasi.
1. Golongan Mustar Nitrogen
a. Siklofosfamid
 Alkilator yang paling banyak digunakan
 Bersifat nonspesifik terhadap siklus sel dan
efektif terhadap penyakit Hodkin stadium III dan
IV, limfoma non Hodkin terutama dalam
kombinasi dengan kortikosteroid dan Vinkristin.
 Merupakan obat primer terhadap
neuroblastoma pada anak dan sering
dikombinasikan dengan antikanker lain untuk
leukemia limfoblastik pada anak.
 Kombinasi dengan Daktinomisin dan Vinkristin
efektif terhadap rabdomiosarkoma dan tumor
Ewing.
 Bersifat paliatif terhadap karsinoma
mamae, ovarium dan paru.
 Sebagai imunosupresan sering
digunakan pada artritis reumatoid,
sindrom nefrotik pada anak,
granulomatosis Wegener, pasien yang
akan menjalani transplantasi sumsum
tulang.
 Efek Siklofosfamid dipengaruhi oleh
penghambat atau perangsang enzim
metabolismenya.
 Merupakan perangsang enzim mikrosom
sehingga dapat mempengaruhi aktivitas
obat lain.
Efek Samping
 Leukopenia berat terjadi pada hari ke 10-12
setelah pengobatan dan pemulihan pada hari
17-21.
 Sistitis hemoragik pada anak 20 % dan
dewasa 10 % yang bisa berakibat fatal.
 Untuk menghindarkan kerusakan kandung
kemih akibat metabolit yang bersifat iritatif,
pasien dianjurkan minum banyak dan
mengosongkan kandung kemih sesering
mungkin.
 Menyebabkan anoreksia disertai mual dan
muntah.
Sesekali terjadi amenore, stomatitis
aftosa, hiperpigmentasi kuit, enterokolitis,
ikterus dan hipoprotrombinemia.
Pada pemberian dosis tinggi, terjadi
miokarditis.
Dosis Siklofosfamid harus dikurangi 1/3
sampai 1/2 nya jika diberikan pada
pasien dengan gangguan fungsi sumsum
tulang.
Penggunaan pada trimester pertama
kehamilan harus dihindarkan karena
potensial bersifat teratogenik.
Sediaan dan posologi
 Bentuk kristal 100, 200, 500 mg dan
suntikan 1, 2 g, tablet 25 mg, 50 mg.
 Untuk pasien tanpa kelainan
hematologis, diberikan 500-1500
mg/m2 i.v dengan interval 2 sampai 4
minggu.
 Dosis oral bersifat individual,
umumnya 60-120 mg/m2/hari,
diberikan bersama atau sesudah
makan.
b.Klorambusil
Kerjanya paling lambat dan paling tidak toksik.
Untuk pengobatan paliatif leukemia limfositik
kronik dan penyakit Hodkin stadium III dan I,
limfoma non Hodkin, mieloma multipel
makroglobulinemia primer.
Kombinasi dengan Metotreksat atau
Daktinomisin pada karsinoma testis dan
ovarium.
Depresi sumsum tulang berupa leukopenia,
trombositopenia dan anemia terjadi secara
bertahap pada pengobatan jangka panjang.
Untuk mencegah depresi berat,
pemeriksaan darah harus dilakukan
sedikitnya seminggu sekali.
Pemberian obat ini harus diberi tenggang
waktu 4 minggu setelah radiasi atau
untuk pemberian obat antikanker lainnya
yang juga mendepresi sumsum tulang.
Pemeriksaan asam urat serum harus
dilakukan untuk menghindari
hiperurisemia yang dapat menyebabkan
gagal ginjal.
Sediaan dan posologi
 Tablet 2 mg
 Untuk leukemia limfositik kronik, limfoma
Hodkin dan non Hodkin diberikan 1-3
mg/m2/hari sebagai dosis tunggal. Dosis
pemeliharaan tidak boleh melebihi 0,1
mg/kg BB, diberikan 1 jam sebelum
makan pagi atau 2 jam setelah makan
malam.
2. Golongan Metilhidrazin
a. Prokarbazin
 Mekanisme kerjanya belum diketahui, diduga
berdasarkan alkilasi asam nukleat.
 Bersifat nonspesifik terhadap siklus sel.
 Indikasi primer untuk pengobatan penyakit
Hodkin stadium III B dan IV.
 Hanya diberikan kepada pasien yang belum
pernah mendapat kemoterapi.
 Bila diberikan kepada pasien yang telah
gagal diobati dengan Alkilator dan Vinblastin,
maka hasilnya lebih rendah daripada hasil
pemberian primer.
 Kombinasi dengan antikanker lain, efektif
terhadap tumor otak primer dan metatastik,
karsinoma bronkogenik sel kecil dan limfoma
Hodkin.
 Efek samping tersering mual dan muntah,
biasanya berkurang setelah 1 minggu
pengobatan.
 Sebelum pengobatan harus dilakukan
pemeriksaan darah, sumsum tulang, fungsi
hati dan ginjal.
 Toleransi berkurang pada gangguan fungsi hati
dan ginjal, dan pada pengobatan dengan zat
mielosupresif atau radiasi sebelumnya.
INTERAKSI OBAT
 Prokarbazin meningkatkan efek obat-
obat penghambat SSP, karena
Prokarbazin menurunkan kadar sitokrom
P-450.
 Penghambat enzim MAO sehingga
penggunaan bersama simpatomimetik,
antideprsan trisiklik dan makanan
mengandung tiramin harus dihindarkan.
SEDIAAN dan posologi
 Kapsul 50 mg
 Dosis oral pada orang dewasa 100 mg/m2
sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi
selama minggu pertama, diikui pemberian 150-
200 mg/m2 sehari selama 3 minggu
berikutnya, kemudian dikurangi menjadi 100
mg/m2 sehari sampai hitung leukosit di bawah
4000/m3.
 Kombinasi dengan obat lain digunakan 100
mg/m2 selama 14 hari dalam 1 bulan.
Dosis disesuaikan berdasarkan hasil
pemeriksan darah.
b. Dakarbazin (DITC)
 Bekerja dengan menimbulkan metilasi
pada sel dan dapat membunuh sel
tumor pada semua fase dari siklus sel.
 Digunakan juga untuk penyakit Hodkin.
 Untuk melanoma malignum digunakan
dosis 3,5 mg/hari i.v selama 10 hari dan
diulangi setiap 28 hari, atau 250
mg/m2/hari selama 5 hari dan diulangi
setiap 3 minggu.
3.Busulfan
 Merupakan obat paliatif pilihan pada leukemia
mielositik kronik dan leukemia granulositik kronik.
 Sering terjadi depresi sumsum tulang sehingga
harus sering dilakukan pemeriksaan darah.
 Pada pengobatan jangka panjang dapat terjadi
hiperpigmentasi, yang merupakan gejala mirip
sindrom Addison yang terdiri dari astenia,
hipotensi, mual, muntah dan penurunan berat
badan.
 Efek samping yang timbul lebih lambat berupa
katarak, fibrosis ovarium, amenore, atrofi testis,
aspermia dan ginekomastia.
Komplikasi jangka panjang jarang
terjadi tetapi bisa bersifat fatal, yakni
Busulvan Lung akibat fibrosis paru.
Asam urat serum harus diawasi untuk
mencegah gagal ginjal akibat
hiperurisemia.
Risiko gagal ginjal dapat diperkecil
dengan pemberian cairan yang cukup,
alkalinisasi urin dan pemberian
Alopurinol.
Dosis
 Untuk pengobatan jangka panjang dan
intermiten pada lekeumia melostik kronik 2-6
mg/m2/hari. Obat diberikan sampai hitung
leukosit turun menjadi 10.000/uL, lalu
dihentikan sampai hitung leukosit mencapai
50.000/uL, kemudian pengobatan dapat diulang
lagi.
 Untuk pengobatan jangka lama dan terus
menerus 2-6 mg/m3/hari sampai hitung leukosit
turun menjadi 10.000/uL-20.000/uL, kemudian
dosis diturunkan untuk mempertahankan jumlah
leukosit dalam batas tersebut, biasanya 2
mg/hari (1-3 mg sehari).
4. Nitrosourea
a. Karmustin (BCNU), Lomustin (CCNU)
 Sangat larut dalam lemak dan dapat melintasi
sawar darah otak, sehingga sangat berguna
untuk pengobatan tumor otak.
 Menyebabkan mielosupresi berat dan lama
dengan pemulihan yang memerlukan 4-6
minggu setelah dosis tunggal.
 Pengobatan jangka panjang menyebabkan
gagal ginjal.
 Bersifat karsinogenik dan mutagenik.
 Karmustin digunakan untuk glioma dan
glioblastoma multiform.
Dosis :
 Untuk penggunaan tunggal,
Karmustin diberikan dengan dosis
150-200 mg/m2, infus i.v selama 1-2
jam dan diulang 6 minggu
kemudian.
b. Streptozosin
Merupakan antibiotika yang mengandung
metil nitrosourea (MNU).
Memiliki afinitas yang tinggi terhadap sel-
sel pulau Langerhan pankreas,
menyebabkan diabetes pada hewan
percobaan.
Toksisitas minimal terhadap sumsum
tulang.
Digunakan untuk pengobatan karsinoma
pankreas dan tumor karsinoid maligna.
5.Golongan Platinum
a. Sisplatin
 Mekanisme kerja mirip Alkilator.
 Membunuh sel pada semua siklus
pertumbuhannya.
 Menghambat biosintesis DNA dan
berikatan dengan DNA membentuk
ikatan silang.
 Efektif untuk tumor padat seperti
karsinoma paru, kanker esofagus,
gaster, leher dan kepala, genito urinaria
(testis, ovarium, buli-buli).
 Kombinasi dengan Vinblastin dan
Bleomisin atau Etoposid dan
Bleomisin dapat memberi hasil kuratif
untuk tumor testis nonseminoma.
 Efek samping utama : neufrotoksik,
dapat dikurangi dengan hidrasi yang
cukup dengan garam fisiologis atau
manitol.
 Juga menyebabkan neurotoksisitas
perifer yang ireversibel.
b. Karboplatin
 Analog platinum generasi kedua
dengan mekanisme kerja dan spektrum
aktivitas yang sama dengan Sisplatin.
 Toksisitas ginjal dan saluran cerna lebih
ringan dibanding Sisplatin.
 Pemberian Karboplatin tidak
memerlukan hidrasi berlebihan.
c. Oksaliplatin
 Analog platinum generasi ketiga.
 Diindikasikan untuk kanker kolorektal
metastatik setelah pengobatan
kombinasi Fluorourasil-Leukovorin dan
Irinotekan.
 Efek samping neuropati perifer yang
bersifat reversibel.
 ANTIMETABOLIT
 Penggunaannya sebagai obat kanker didasarkan
kepada metabolisme purin dan pirimidin lebih
tinggi pada sel kanker daripada sel normal,
sehingga penghambatan sintesis DNA sel kanker
melebihi sel normal.
 Efek samping : depresi hemopoetik, gangguan
saluran cerna, stomatitis aftosa.
 Terapi dihentikan jika terjadi stomatitis, diare,
trombositopenia, leukopenia atau setiap
penurunan mendadak, guna mencegah terjadinya
ulserasi pada saluran cerna bagian distal, infeksi
dan hemoragi yang dapat berakibat fatal.
 Kontraindikasi pada pasien dengan status gizi
buruk, leukopenia berat atau trombositopenia.
Cenderung terjadi pada pasien yang baru
mengalami pembedahan, radiasi atau akibat
pengobatan dengan sitostatik.
1. Antagonis Folat
a. Metotrexat
 Sangat efektif pada koriokarsinoma,
korioadenoma destrens dan mola
hidatidosa.
 Kombinasi dengan berbagai antikanker,
Metotrexat digunakan pada karsinoma
mamae, paru dan ovarium, limfoma
Burkit dan limfoma non-Hodkin.
 Obat primer untuk limfoma sel T kulit
dan meduloblastoma
Efek samping :
 Toksisitas terhadap saluran cerna, sumsum
tulang dan mukosa mulut.
 Kontra indikasi pada pasien dengan
gangguan sumsum tulang, hati dan ginjal.
 Pengobatan jangka panjang dilaporkan
menyebabkan gangguan fungsi hati berat,
fibrosis menetap dan sirosis.
 Depresi sumsum tulang yang berat dapat
diatasi dengan pemberian 3-6 mg Kalsium
leucovorin dalam 42 jam setelah pemberian
Metotrexat.
 Pengobatan dihentikan jika muncul
stomatitis dan diare.
 Metotrexat tidak boleh diberikan pada
trimester pertama kehamilan karena
dilaporkan menyebabkan abortus.
Sediaan dan posologi
 Tablet 2,5 mg dan bubuk suntikan dalam
vial 25, 50, 100 dan 250 mg.
 Dosis standar harian untuk leukemia
anak 2,5-5 mg dan pada orang dewasa
2,5-10 mg, dan kini banyak
dikembangkan regimen pengobatan
dalam kombinasi dengan antikanker lain.
2. Analog Pirimidin
a. Fluorourasil (5-FU)
 Berguna pada tumor padat (solid),
karsinoma ovarium, prostat, kepala,
leher, pankreas, esofagus dan
hepatoma.
 Efek samping terutama mengenai
sistem hemopoetik dan saluran cerna.
 Leukopenia adalah efek samping
primer, pemulihan terjadi apabila dosis
dikurangi.
Sediaan dan posologi
Larutan 50 mg/ml dalam ampul 10 ml,
untuk i.v.
b. Sitarabin
 Efektif untuk induksi dari remisi
keukemia mielositik akut pada orang
dewasa maupun anak, dan untuk
limfoma non Hodgkin dalam kombinsi
dengan obat lain.
 Waktu paruh pendek, toksisits
tergantung kepada interval dan lamanya
pemberian, daripada dosis totalnya.
 Efek samping : leukopenia dan
trombositopenia, sesekali timbul anemia
dan megaloblastosis.
Sediaan dan posologi :
 Bubuk steril 100 dan 500 mg serta
pelarutnya.
 Dosis i.v 100-200 mg/m2/24 jam
dalam infus kontinyu selama 5-7
hari.
3. Analog Purin
Merkaptopurin dan Tioguanin
 Digunakan untuk pengobatan leukemia
dan bekerja sebagai analog purin.
 Efek samping : supresi sumsum tulang
yang timbul perlahan-lahan. Anemia,
granulositopenia dan trombositopenia
terjadi setelah beberapa minggu.
 Dosis : dosis awal Merkaptopurin 50-
100 mg/m2 dan disesuaikan dengan
jumlah leukosit dan trombosit.
 PRODUK ALAMIAH
1. Alkaloid Vinka
a. Vinkristin dan Vinblastin
 Merupakan alkaloid murni dari tanaman
Vinca rosea.
 Berguna pada leukemia limfoblastik akut
dan leukemia sel induk, lomfoma
malignum dan neoplasma pada anak.
 Vinkristin sering digunakan dalam
kombinasi dengan antikanker lain karena
jarang menyebabkan depresi
hematologik. Jika digunakan sebagai
obat tunggal cepat menimbulkan relaps.
 Sebagai terapi penunjang, Vinkristin
dikombinasi dengan Metotreksat atau
Merkaptopurin dan Prednison yang
diberikan sebulan sekali.
 Efek samping terhadap sistem saraf.
Hilangnya refleks tendon Achilles,
parestesia berat, hilangnya refleks tendo
yang dalam, ataksia, foot drop, slapping
galt dan menyusutnya otot. Gangguan
saraf otonom berupa konstipasi dan nyeri
abdominal.
Sediaan dan posologi :
 Vinkristin berisi larutan 1, 2 dan 5 ml yang
mengandung 1 mg/ml, i.v.
 Dosis pada anak 2 mg/m2 diberikan 1 x
seminggu. Prednison diberikan 40 mg/m2
sehari. Setelah tercapai remisi, dosis diturunkan
sampai 1/6 dosis semula.
 Dosis pada dewasa 1,4-2 mg/m2 ditambah
Prednison.
 Dosis harus ditetapkan secara individual karena
batas keamanannya sempit.
 Jika timbul gejala neuropati perifer berupa
kelemahan otot tungkai, maka pengobatan
harus dihentikan.
b. Vinorelbin
 Alkaloid semisintetik dengan mekanisme
kerja identik dengan Vinkristin dan
Vinblastin dengan akibat hambatan
mitosis.
 Aktif terhadap kanker paru jenis non small
cell dan kanker payudara.
 Efek samping : mielosupresi, mual,
muntah, peningkatan enzim hati,
neurotoksisitas dan SIADH (Syndrome of
Inappropriate Antidiuretic Hormone
Secretion).
2. Antibiotika
a. Daktinomisin
 Merupakan antibiotika antitumor
dari jamur Streptomyces.
 Digunakan untuk tumor pada
anak seperti tumor Wilm,
rabdomiosarkoma dan penyakit
troflobas gestasional.
b. Daksorubisin
 Tidak boleh diberikan pada pasien dengan
kelainan jantung atau depresi hemopoetik
yang berat.
 Depresi sumsum tulang berupa leukopenia
berat sering terjadi.
 Sediaan dan posologi
 Sebagai bubuk 10, 20 dan 50 mg diberikan
bersama infus NaCl 0,9 % atau Dekstrose 5 %
untuk mencegah ekstravasasi. Larutan yang
disuntikan harus diencerkan dengan NaCl
menjadi 2 mg/ml, stabil selama 24 jam dalam
suhu ruang dan 48 jam dalam lemari es.
3. Enzim
L-Asparaginase
Enzim yang digunakan untuk
pengobatan leukemia limfositik akut
pada anak.
Efek samping : reaksi
hipersensitivitas berupa demam,
menggigil, mual, muntah, urtikaria.
Alergi berat menyebabkan
bronkospasme, gagal nafas dan
hipotensi.
 HORMON
 Berbagai hormon steroid digunakan
pada pengobatan kanker, antara lain
kortikosteroid (Prednison,
Deksametason), hormon progestin
(Hidroksiprogesteron kaproat,
Medroksiprogesteron asetat), estrogen
(Megestrol asetat, Dietilstilbestrol,
Etinil estradiol).
 Digunakan untuk tumor endometrium,
payudara, prostat dan limfoma.