Tugas Farmakologi Klinis II

Antibiotik dan Kemoterapi

Nama Kelompok :
Hasni Husain 1050090
Putu Ana Ardiani 1060172
Ratna Yuanita P 1070060
Stevanus Giovani 1070084
Yulisa Ambarwati 1080065
Ernie Gorisalam 1080076
Beatrix Anna Maria F 1080109
Dewinta Sarah Agustin 1080137
 Zat Kemoterapeutik

Bakterisid Bakteriostatik

Penisilin Sulfonamid
Sefalosporin Kloramfenikol
Aminoglikosida Tetrasiklin
Kontrimoksazol Eritromisin
Insoniazid Trimetoprin
Linkomisin dan Klindamisin
Asam para-amino salisilat
Penisilin
Mengikat d-alanin pada transpeptidase
di tempat tertentu pada dinding sel
kuman

Penghambatan transpeptidase

Supresi pembentukan cross-link dalam

mukopeptid dinding sel

Gagal membentuk dinding sel kuman

Kuman akan hancur bila ada Bentuk seperti filamen

tekanan atau secara
osmotik Pembentukan septum dicegah
 Organisme yang Sensitif Terhadap Penisilin

Kokus Gram positif Aktinomises

Kokus Gram negatif Basil Gram positif Spirochaetes

Sefalosporin
Penggolongan Sefalosporin

Generasi pertama

Oral (mis. Sefradin, sefaklor)

Parenteral (mis. Sefaloridin, sefalotin)

Generasi kedua

(mis. Sefuroksim, sefamandol)

Generasi ketiga

Semuanya bentuk suntikan

1. Sefotaksim
2. Latamoksef
3. Sefsulodin
 Aminoglikosida
Mekanisme Kerja

Terikat kuat pada protein spesifik

dalam ribosom subunit 30s kuman

Menghambat sintesis protein

ribosom dengan merusak kompleks
inisiasi

Menyebabkan salah baca

“misreading” mRNA
 Obat Efek khusus
Streptomisin Mudah menimbulkan ototoksitas dan
sebaiknya tidak diberikan kepada usia
lanjut dan pasien dengan gagal ginjal.
Tidak efektif terhadap Ps.aeruginosa
Kanamisin Ototoksik (koklea) dan nefrotoksik.
Tidak efektif terhadap Ps.aeruginosa
Neomisin Sangat tokik untuk penggunaan sistemik.
Penggunaan local mempercepat
timbulnya strain yang resisten. Sensitive
secara local.
Gentamisin Antibakteri spectrum luas termasuk
Ps.aeruginosa stafilokokus dan koliform.
Ototoksik (vertibular) dan nefrotoksik
yang dapat dicegah dengan memonitor
kadar darah.
Penggunaan Klinik
Penggunaan dalam pengobatan TB
menurun. Sekarang merupakan obat
kedua. Efektif terhadap beberapa
strain Staph.aureus, E.coli dan
H.influenzae
Beberapa septicemia karena kuman
Gram negative. Dapat digunakan
untuk pengobatan TB dan gonore
yang resisten terhadap obat biasa.
Terutama terhadap gentamisin.
Penggunaan topical untuk sterilisasi
usus.
Obat penting terhadap infeksi yang
mengancam hidup, septicemia,
pielonefritis, kolangitis sepsis karena
operasi dan bayi baru lahir serta
pasien imunosupresi yang disebabkan
basil Gram negative (termasuk
pseudomonas)
Tobramisin Spectrum dan toksisitas seperti
gentamisin tetapi 2-4 kali lebih aktif
terhadap Ps.aeruginosa. Resistensi
silang sempurna
Amikasin Ototoksik (koklea). Derivate
semisintetik kanamisin. Adanya
rantai samping melindungi molekul
terhadap serangan enzim yang
merupakan dasar timbulnya
resistensi pada aminoglikosida.
Keadaan inilah yang menyebabkan
spectrum luas.
Sama perti gentamisin
Dicadangkan untuk infeksi
koliform dan pseudomonas yang
resisten terhadap gentamisin.
Dapat digunakan dalam
pengobatan kombinasi pada TB
yang telah resisten terhadap
streptomisin.
Tetrasiklin
Mekanisme Keja

Bekerja pada ribosom 80S (hewan) dan 70S

(manusia) dan menghambat sintesis protein.

Bakteriostatik (tidak bakteriosid) dengan

demikian bukan merupakan obat terpilih untuk
endokarditis atau pada leukopeni
 Obat Efek khusus Penggunaan
Tetrasiklin, Murah dan paling banyak digunakan. Semua indikasi utama untuk tetrasiklin
Oksitetrasiklin Absorpsi disaluran cerna bervariasi,
terutama dihambat oleh Ca2+ dalam
makanan.

Klortetrasiklin Mungkin lebih sering menimbulkan Digunakan secara local (mis.terhadap

gangguan saluran cerna bila diberikan konjungtiva, telinga) tetapi dapat
per oral. menimbulkan sensitisasi.

Demeklosiklin Absorpsi di usus lebih baik daripada Gangguan sekresi hormone ADH
jenis diatas. (menghambat efek hormone pada tubuli
ginjal).
Doksisiklin Satu-satunya tetrasiklin yang aman pada Infeksi pada pasien dengan gagal ginjal,
gagal ginjal karena disekresi ke dalam sinusitis, infeksi telinga tengah,
empedu. Absorpsi baik, walaupun profilaksis diare dalam perjalanan.
terdapat makanan dalam lambung. t1/2
lebih panjang. Masuk ke sinus dan
cairan telinga tengah.

Minosiklin Aktif terhadap meningokokus. Absorpsi Mengobati ‘carrier’ meningokokus yang

baik walaupun ada makanan dilambung, telah resisten terhadap sulfonamide.
dapat menimbulkan vertigo. Uretritis nonspesifik. Infeksi saluran
nafas dan kemih.
Kloramfenikol
Mekanisme Kerja

Menghambat ribosom 70 S kuman pada subunit

50 S dan menghambat peptidil transferase

Juga dapat menghambat fungsi ribosom 70 S

mitokondria hewan – tetapi biasanya tidak dapat
melawati membran mitokondria

Aktivitas dan penggunaan

Hampir semua Gram negatif dan positif peka tehadap kloramfenikol, tetapi
karena efek toksiknya, penggunanya dibatasi untuk infeksi Salmonella yang serius
(mis.tifoid), H. influenzae dan kuman-kuman yang resisten terhdap obat lain.
 Makrolida dan Limkomisin
Kelompok Antibiotik ini antara lain :

1.Eritromisin dengan derivat-derivatnya klaritromisin.

2.Roxitromisin
3.Azitromisin
4.Diritromisin

Mekanisme Kerja

Menghambat sintesis protein di ribosom kuman melalui blokade translokase

peptida pada subunit 50s ribosom.
Eritromisin

Bersifat bakteriostatik terhadap Strep.ß-haemolyticus, Staph.aureus, Neisseria,

H.influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumonial dan E.coli.

Penggunaan :
1.Obat alternatif u/ pasien yang alergi penisilin.
2.Pneumonia mikoplasma.
3.‘Carrier difteri.
4.Penyakit Legionnaire.

Klaritromisin (Abbotic)

derivat 6-0-metil (1990) yang sama efektivitasnya dengan EM (dan amoksisilin)

pada infeksi saluran napas bawah dengan antara lain Legionella. Dari 3 metabolit-
nya hanya turunan 14-OH-nya aktif secara biologis.
Spiramisin (Rovamycin, RPR, Spiradan

Spektrum kerjanya mirip eritromisin, hanya lebih lemah. Efek sampingnya ringan. Rasanya
sangat pahit.

Linkomism: Lincocm

Berhubung efek samping-nya yang hebat (colitis pseudomem-brane), kini hanya

digunakan bila terda-pat resistensi terhadap antibiotika lain. Misalnya, pada infeksi
dengan kuman anaerob, seperti Bacteroides, yang sangat peka baginya. Berkat efek
baiknya ter­hadap Propionibacter acnes, maka zat ini digunakan secara topikal pada acne

Klindamisin (Jorlinkosin, Dalacin-C)

Banyak digunakan topikal pada acne berkat efek menghambatnya terhadap Propionibacte-
rium acnes. Resistensi belum dilaporkan. Efek sampingnya sama dengan linkomi­sm, pada
penggunaan topikal dapat ter­jadi kulit kering atau berlemak, iritasi, eritem dan rasa
terbakar di mata.
Polipeptida
Kelompok Antibiotik ini yaitu :

1. Polimiksin B
2. Gramisidin
3. Basitarsin

Polimiksin hanya aktif terhadap kuman Gram-negatif terma-suk Pseudomonas,

sedangkan basitrasin dan gramisidin terutama terhadap kuxnan Gram-positif.

Khasiatnya

bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya dan kemampuannya untuk

melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga permeabilitas sel meningkat dan
akhirnya sel meletus. Kerjanya tidak tergantung dari keadaan membelah tidaknya
kuman, maka dapat dikombinasi dengan antibiotika bakteriostatis, seperti
kloramfenikol dan tetrasiklin.
 Tabel . Antibiotik yang Bekerja Pada Ribosom Kuman

Komponen
Antibiotik Ribosom Utama Mekanisme Kerja Resistensi
Yang Berperan

Terikat protein spesifik subunit 30s
dan membekukan kompleks inisiasi,
Aminoglikosida 30s
juga menyebabkan salah baca kode
mRNA
Kuman yang peka mengikat tetrasiklin
intrasel, kedua subunit 30s dan 40s
Tetrasiklin 30s berikatan dengan tetrasiklin
menghambat ikatan tRNA dengan titik
A.
Mengikat dan merusak subunit 50s
Kloramfenikol 50s sehingga menghambat transpeptidase.
Mutasi ikatan protein pada sununit
30s, antibiotic juga diaktifkan
melalui fosforilasi, adenilasi dan
asetilasi.
Protein baru pada subunit 30s
mencegah ambilan aktif obat.
Menghasilkan enzim yang
mengasetilasi kloramfenikol.

Mencegah translokasi dengan Mengubah protein atau RNA pada

Eritromisin 50s mengikat subunit 50s. sub-unit 30s sehingga mencegah
pengikatan.
Menghambat translokasi tRNA,
menghambat tersedianya energy dan
Asam Fusidat 50s factor G untuk proses ini, dinding sel
rusak karena tidak ada protein.
 Daftar Pustaka
• Sulistia G.G., Rianto S., Frans D. S., dan Purwantyastuti, 1995, Farmakologi
dan Terapi edisi 4, Fakultas Kedokteran UI, Jakarta.
• Tan Hoan Tjay dan Kirana R, 2001, Obat-Obat Penting, PT Elex Media
Komputindo, Jakarta.
• Zunilda S.B, 1990, Praktis Dalam Farmakologi, Binarupa Aksara, Jakarta.
• Katzung and Trevor’s, 1998, Pharmacology Examination and Board Review
sixth edition, Lange Medical Books, San Fransisco.