2. Hubungan struktur & aktivitas 3. Hubungan dosis obat & efek 1. Mekanisme kerja obat Obat + Reseptor Perubahan Respon fisiologis & biokomia Kerja obat yg tidak tergantung pada reseptor : - Kerja obat terhadap sistem transport , misal obat Omeprazol menekan produksi HCL dengan menghambat (H+/K+)-ATPase - Kerja obat terhadap enzim , misal obat Ibuprofen yang menghambat siklooksigenase 2.Hubungan struktur & aktivitas
• Struktur kimia obat berhubungan
dengan afinitas terhadap reseptor & aktivitas intrinsiknya • Bila terjadi perubahan konfigurasi molekul akan dapat mengubah sifat farmakologinya, demikian juga sebaliknya bila terjadi perubahan pada reseptor 3. Hubungan dosis obat & efek • Potensi obat Jumlah Relatif obat yg dibutuhkan untuk menghasilkan respon yg diinginkan, ditentukan oleh jumlah obat yg mencapai tempat kerja & affinitas obat pada reseptor • Efficacy Efek Obat sebagai respon maksimum yg dihasilkan yg ditentukan oleh jumlah kompleks obat-reseptor & kemampuan reseptor untuk menjadi aktif • ED 50 (effective dose 50%) • LD 50 (lethal dose 50%) • Lebar terapeutik (LT) Kuosien LD50/ED50, menunjukkan keamanan teraupetik suatu obat