PERTIMBANGAN BIOFARMASETIK DALAM

RANCANG PRODUK OBAT

HENNI ROSAINI,S.Si,M.Farm.
1017077205

P
PRRO
OGGR
RAAM
M S
STTUUD
DII S
S11 F
FAAR
RMMA
AS SII
S
SEEK
KOOL
LAAH
H TTIIN
NGGG
GII I
ILLM
MUU F
FAARRM
MAAS
SII (( S
STTIIF
FAAR
RMM ))
PA
P ADDA
ANNG
G
Sifat Fisikokimia yang Diperhatikan
dalam Perancangan Produk Obat
Sifat Fisiko-kimia Obat  Bentuk kimia zat aktif
 Ukuran partikel obat (asam, basa,
garam, hidrous,
 Luas permukaan anhidrous)
efektif obat
 Polimorfisme zat aktif
 Bentuk geometrik obat

 Konstanta disosiasi
 Kelarutan zat aktif
obat
 Lipofilisitas
 Koefisien partisi
 Stabilitas obat dalam
 pKa saluran cerna
Profil pKa dan pH Perlu untuk kestabilan dan kelarutan optimum produk akhir
Ukuran partikel Dapat mempengaruhi kelarutan obat sehingga mempengaruhi laju
disolusi produk
Polimorfisme Kemampuan obat untuk berada dalam berbagai bentuk kristal dapat
mengubah kelarutan obat. Demikian juga, kestabilan dari masing-
masing bentuk adalah penting, karena polimorfisme dapat berubah
dari bentuk yang satu ke bentuk yang lain.
Higroskopisitas Absorbsi kelembaban dapat mempengaruhi struktur fisik dan
kestabilan produk
Koefisien partisi Dapat memberikan petunjuk afinitas relatif obat terhadap minyak
dan air. Obat yang memiliki afinitas yang tinggi terhadap minyak
akan mengalami pelepasan yang kurang dan disolusi dari produk obat.
Interaksi eksipien Kecocokan eksipien dengan obat dan unsur-unsur yang dalam jumlah
kecil dalam eksipien dapat mempengaruhi kestabilan produk. Penting
untuk mengetahui spesifikasi semua bahan baku.

Sifat Fisikokimia
Profil kestabilan pH
yang Diperhatikan
Kestabilan larutan sering dipengaruhi oleh pH pembawa. Lebih dari
itu, karena pH dalam lambung dan usus berbeda, maka pengetahuan
dalam Perancangan
tentang profil kestabilan Produk
dapat membantu Obat
menghindari atau
mencegah degradasi produk selama penyimpanan dan setelah
pemberian.
Small Molecules Cross Cell Membrans
Unionised Higher
Drug Absorption

Ionised Low
Drug Absorption

pH – partition Hypothesis
 Absorption & Ionization

Non-ionised drug

More lipid soluble drug

Diffuse across cell

membranes more easily
TERIMAKASIH
NEXT TOPIC