KELOMPOK

5 DAN SECOND GENERATION)

H1 BLOCKER ( FIRST GENERATION
1. Sari Mulya 19012003
2. Herdinawati Manao 1801151
3. intan indriani 1801042
4. Nazifa qurratu Aini 1801102
5. Lusyana Alvionita 1801165
6. Dea Harum Wulandari 1801120
7. Ghina Muharrani Yahya 1801067
8. monic atika 1801187
9. vovri oqia tari (1801054)
10. Rori Tio Kristina Sianturi 19012015
11. Rizki Fatimah 1801205
12. Zelin nurfitriana 1701097
13. Mia fransiska 1801018
SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI
PADANG
2020
HISTAMIN
Histamin adalah zat kimia yang diproduksi oleh sel-sel di dalam tubuh
ketika mengalami reaksi alergi atau infeksi. Namun jika diproduksi secara
berlebihan, histamin bisa menyebabkan masalah dan mengganggu
beberapa fungsi tubuh.

ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan
untuk mengobati reaksi alergi.
Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin yang berlebihan di dalam tubuh,
dengan jalan memblok reseptornya
 H1 receptor antagonists (H1 blockers)
• First generation
• Second generation
• Third generation

Antihistamin Generasi 1
lebih cenderungmenyebabkan sedasi dalam dosis terapeutik,
mempengaruhi reseptor otonom (kolinergik dan adrenergik).
H 1- antihistamin menembus ke dalam otak sehingga
menyebabkan sedasi, mengantuk, kelelahan dan gangguan
konsentrasi dan ingatan karena selektivitas reseptorburuk dan
sering berinteraksi dengan reseptor biologik aminalainnya yang
menyebabkan efek antimuskarinik, anti-adrenergik, dan
antiserotonin. yang menyebabkan efek merugikan pada proses
belajar pada anak-anak. Pada orang dewasa menurunnya
kemampuan bekerja dan mengemudi
 a. Golongan aminoalkil eter (etanolamin)
 Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat
memperbesar pemblokan H1 pd sekresi eksokrin)
 ESO : kantuk kemampuan penetrasi ke sawar darah otak &
menduduki reseptor H1 sentral
Difenhidramin Hidroklorida, USP (Benadryl)
Efek : Antihistamin, Antiemetik, Antitusif, Sedatif
Penggunaan : Antihistamin: urtikaria, rinitis musiman (hay fever), dermatosis
Antispasmodik
Efek samping : kantuk, penggunaan bersama dg minuman beralkohol &
depresan SSP harus dihindari
Dosis :Dosis lazim dewasa oral: 25–50 mg; I.M/ I.V : 10–50 mg
Bentuk Sediaan : kapsul, eliksir, sirup, tablet, injeksi
 Dimenhidrinat, USP (Dramamine)

Penggunaan :
 Mual mabuk perjalanan ½ jam sebelum perjalanan
 Hiperemesis gravidarum (mual kehamilan)

Dosis lazim :
 Dosis dewasa oral: 50–100 mg/ 4 jam; I.M/ I.V : 50 mg/ 4 jam; rektal :
100 mg q.d / b.i.d
 Bentuk Sediaan : eliksir, sirup, tablet, injeksi, supositoria

CIRI:
 N (X) : atom penghubung
 Rantai 2 atom C : penghubung gugus diaril inti dengan gugus amino tersier

 Antagonis H1 yg sangat efektif

 Depresan SSP & efek samping GI yang relatif tinggi
 ESO : kantuk
X : gugus CHN
Gugus piperazin
 Mrp antihistamin berpotensi sedang, kantuk <<
 Golongan obat ini : awal kerja lambat & durasi kerja lama
 Menunjukkan aktivitas antimuskarinik periferal & sentral Antiemetik &
antivertigo
 Penggunaan: antiemetik & antimual (antinausea)
•Penggunaan,Urtikaria, Hay fever, Alergi lainnya

• Feniramin : gugus fenil, gugus 2-piridil

aril & gugus dimetilamino terminal
• Mrpk antihistamin H1 paling aktif,
efek sedasi <<
• Memiliki sedikit kerja antiemetik
• Aktivitas antikolinergik signifikan (<
aminoalkil eter)
 Antihistamin Generasi 2
kadang-kadang disebut antihistamin "non-sedating“, tapi lebih sering
menyebutnya “low-sedating”

≠ efek sedasi pd dosis tx penetrasi SSP buruk &

afinitas thd reseptor histamin pusat, kolinergik &
adrenergik rendah
 Antagonis H1 kerja lama (> 12 jam) selektif krn disosiasi lambat pd reseptornya.
 Sedikit afinitas thd reseptor muskarinik, serotonik / adrenergik
(gugus difenilmetilpiperidin).
 Interaksi : antifungi imidazol (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol) & AB
makrolida (Eritromisin, Klaritromisin) Menghambat metabolisme: kadar
obat proaritmia
 1.Loratadin
 Antagonis H1 periferal selektif.
 Aktivitas serotonergik >>
Efek SSP/otonom <<
 T ½ 8–15 jam
 Dosis lazim : oral, 10–40
mg sehari

2. Cetirizine
 Sangat poten (>> terfenadin)
 Kelebihan : dosis 1 x sehari, onzet cepat (20–60 menit), efek SSP <<
& efek aritmia jantung < (bersama antifungi imidazol & AB
makrolida).
 ESO : sifat tidur ≈ dosis, lelah, mulut kering, faringitis, pusing, px
insufisiensi ginjal (eliminasi lewat ginjal).
 Makanan memperlambat laju
absorpsinya
 Dosis, Oral : 5-10 mg q.d
 Definisi antihistamin

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek

histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin
(penghambatan saingan)
 Sifat umum antihistamin

Sifat umum antihistamin

1.    Umumnya bersifat basa karena adanya N-tersier bebas
2.    Dalam bentuk basa larut dalam kloroform dan pelarut organik lain
3.    Larut dalam HCl menjadi bentuk garam yang larut dalam air dan etanol
4.    Rasanya pahit
5.    Tidak ikut menguap dengan destilasi uap
6.    Sifatnya hampir sama dengan alkaloid, antihistamin umumnya memberi
warna dengan asam kuat pekat, sedangkan alkaloid hanya beberapa yang
memberi warna. Pada pengenceran dengan air, antihistamin akan terjadi
perubahan warna, tetapi alkaloid akan menghilangkan warna
 ANTIHISTAMIN AH1 GENERASI PERTAMA

Difenhidramin ( Benadryl )
Difenhidramin merupakan generasi pertama obat antihistamin. Dalam proses
terapi difenhidramin termasuk kategori antidot, reaksi hipersensitivitas,
antihistamin dan sedatif.  Memiliki sinonim Diphenhydramine HCl dan
digunakan untuk mengatasi gejala alergi pernapasan dan alergi kulit, memberi
efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur, mencegah mabuk perjalanan dan
sebagai antitusif, anti mual dan anestesi topikal.
 ANTIHISTAMIN AH1 GENERASI PERTAMA

Kloramfeniramin Maleat (CTM)

Klorfeniramin maleat  adalah turunan alkilamin yang merupakan antihistamin
 dengan indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping
dan toksisitas yang relatif rendah. Klorfeniramin maleat juga merupakan obat
golongan antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1) (Siswandono, 1995).
 ANTIHISTAMIN AH1 GENERASI PERTAMA

Cyproheptadine adalah obat golongan antihistamin generasi pertama dan

antagonis serotonin dengan efek antikolinergik. Obat ini terutama diindikasikan
sebagai obat antialergi dengan keluhan ringan, seperti pada rhinitis alergi dan
urtikaria dingin, serta dapat digunakan untuk migraine.
 ANTIHISTAMIN AH1 GENERASI
PERTAMA

Clemastine , juga dikenal sebagai meclastin , adalah antagonis histamin H1

generasi pertama ( antihistamin ) dengan sifat antikolinergik (pengeringan)
dan efek samping sedatif. [1] Seperti semua antihistamin generasi pertama,
obat ini bersifat menenangkan.
 APA ITU ANALAISIS KUALITATIF??

• Analisis kualitatif adalah suatu proses dalam mengidentifikasi keberadaan

suatu senyawa kimia dalam suatu larutan/sampel yang tidak diketahui. 
Analisis kualitatif disebut juga analisa jenis yaitu suatu cara yang
dilakukan untuk menentukan macam, jenis zat atau komponen-komponen
bahan yang dianalisa
 Analisis Kualitatif Difenhidramin

1.Organoleptis
Bentuk : Serbuk hablur
Warna : Putih
Bau : Tak berbau
Rasa: Rasa pahit, menebal

2. Kelarutan
mudah larut dalam air, dalam etanol (95%) dan dalam   kloroform, sangat sukar larut
dalam eter dan agak sukar  larut dalam aseton.
 Reaksi identifikasi difenhedramin

•  
Reaksi Identifikasi :
Zat + pk  jingga merah-merah coklat (diatas ada tetes minyak), pada
pengenceran dengan air warna tetap.
Larutan dalam pk + pk  merah violet + air + , kocok, lapisan violet
Zat + reagent Mayer ungu muda atau kuning muda
Marquis
Zat + formalin + pk  kining jingga-coklat merah
Frohde (Zat + ammonium molibdat + pk)  kuning terang
 Lanjutan…..
Lanjutan…..

•  

Reaksi kristal
Zat di atas gelas obyek + asam pikrat, amati di bawah mikroskop  bentuk
kristal batang, latar belakang kuning
Zat di atas gelas objek + , amati di bawah mikroskop  bentuk kristal batang,
latar belakang kehijauan
 Analisis kualitatif CTM

1. Organoleptis
Bentuk : Serbuk hablur
Warna : Putih
Bau : Tidak berbau
Rasa : Pahit

2. Kelarutan
Larut dalam 4 bagian air, dalam 10 bagian etanol (95%) dan dalam 10 bagian
kloroform; sukar larut dalam eter.
 Reaksi identfikasi

•  
 Reaksi Identifikasi
 Inti piridin
Zat + asam citrate + Asam asetat anhidrat(CP) dipanaskan (+) merah
 Zat + HCl + Hayer  endapan kuning
 Zat + DAB HCL  kuning
 Frohde ( Zat + ammonium molybdat + pk  kuning
 Cuprifil
Larutan sampel dalam air + NaOH ad basis +  biru hijau
 Reaksi kristal
Zat di atas gelas obyek + aseton +air, amati di bawah mikroskop  bentuk
kristal jarum, latar belakang putih
 Analisis Kualitatif Cyproheptadine

Nama kimia :Cyproheptadine Hydrochloride atau

Cyproheptadini Hydrochloridum

Sifat fisika dan kimia :

• Kelarutan : Larut dalam 275 bagian air, dalam 35 bagian
etanol (95%) P, dalam 16 bagian kloroform P dan
1,5 bagian methanol P: Praktis tidak larut dalam
eter P
• Pemerian :Serbuk hablur putih atau agak kekuningan, hampir
tidak berbau, rasa agak pahit
Gugus fungsi yang terdapat dalam senyawa Cyproheptadine Hydrochloride
antara lain:
1. Amin Tersier
2. Gugus Benzene
3. Alkena
4. Gugus Halogen
 Identifikasi Cyproheptadine Hydrochloride

• Gugus Benzen

Campurkan kedalam tabung reaksi yang kering kira-kira 1ml HNO3(pekat),

dengan 2 ml H2SO4 (pekat) kemudian tabung reaksi di dinginkan terus
dibawah air keran. Tambahkan 1 ml dan kocok dengan kuat kalau perlu
selama penambahan di dinginkan dibawah keran selama kira-kira 5 menit
.Campuran kemudian dituangkan kedalam gelas piala yang berisi air. Minyak
kuning yang kental (nitribenzena) akan mengendap pada dasar gelas piala,
baunya yang khas. Bila benzene di tambahkan berlebih sebagian akan
terapung di atas air. Kalau panas reaksi terlalu tinggi, sedikit dinitrobenzene
akan terbentuk berupa padatan
 Lanjutan…..

• Reaksi Ekkert
10 mg zat + H2SO4 (p) + 5 tts formalin merah anggur (positif barbital,
luminal, veronal). Larutan warna dipanaskan dengan air mendidih jingga
kuning dengan florosensi hijau (positif gugus fenil)
• Gugus Halogen
Percobaan Beilsteom Kawat Cu
Langkah-langkah :
a. Dibakar Ujungnya
b. Ditetesi dengan Larutan DCM
c. Dibakar
d. Menghasilkan warna nyala berupa warna hijau.
 CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN AH1 GENARASI KEDUA

1. LORATADIN

• Nama IUPAC:
ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-
hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate
 
• Rumus Kimia:
C22H23ClN2O2
Lanjutan…
 CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN AH1 GENARASI KEDUA

2. CETIRIZIN

• Nama IUPAC:
[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1–piperazinyl]ethoxy] acetic acid
 
• Rumus Kimia:
C21H27Cl3N2O3
• Cetirizine HClPemerian : Serbuk putih atau hampir putih (British
Pharmacopoeia, 2009)
• Nama lain (sinonim) : Cetirizine dihidrochloride (British Pharmacopoeia,
2009)
• Nama kimia : (RS)-2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl) phenyl methyl] piperazin-1-yl]
ethoxyl] acetic acid dihydrochloride (British Pharmacopoeia, 2009
• Rumus Molekul : C21H25ClN2O3. 2HCl (British Pharmacopoeia, 2009)
• Bobot Molekul : 461,8 (British Pharmacopoeia, 2009)
• Kelarutan : Mudah larut dalam air, praktis tidak larut dalam aseton dan
methylene chloride (British Pharmacopoeia, 2009)
• pH larutan dan pH stabilitas : 1,2-1,8 (British Pharmacopoeia, 2009) / 4-5
(USP, 2010) Titik didih dan titik leleh : 542,1oC / - (British Pharmacopoeia,
2009)
• Stabilitas : stabil pada pH 4-5 (USP, 2010)
 CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN AH1 GENEERASI KEDUA

3.Terfenadine

Terfenadin merupakan antagonis reseptor histamin H1 (AH1) generasi terbaru

yang banyak digunakan dalam pengobatan rhinitis alergika karena memiliki
sifat farmakokinetik yang lebih menguntungkan, yaitu tidak memiliki efek
sedatif karena distribusinya yang sedikit pada susunan saraf pusat.
Terfenadin ialah antihistamin dengan efektivitas tinggi yang telah digunakan
secara luas untuk mengatasi alergi.
 Identifikasi Loratadin

1. Loratadin
• S + diazo A + diazo B -> endapan putih
• S + nessler -> abu-abu
• S + bouchardat -> endapan kuning bintik hitam
• S + FeCl3 -> kuning
• S + Fehling A -> endapan putih, biru selayang
 Identifikasi cetirizine

Cetirizine HCl
• S+ diazo a + diazo B -> endapan putih
• S+ nessler -> abu-abu pekat
• S+ bouchardat -> kuning pucat
• S+ FeCl3 -> endapan kuning
• S+ fehling A -> endapan putih -> warna biru selayang
 Identifikasi Terfenadin

• dentifikasi : Metode cepat dan dapat dipercaya untuk menentukan

terfenadin sangat dibutuhkan dalam mendukung kontrol mutu obat.
Metode spektrofotometri derivatif ultraviolet (UV) turunan pertama telah
dikembangkan untuk menentukan terfenadin dalam sediaan farmasi dan
dibandingkan dengan kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT).
Kuantifikasi terfenadin secara spektrofotometri derivatif UV (SDUV)
dilakukan berdasarkan pengukuran amplitudo puncak ke garis dasar pada
panjang gelombang.
 Daftar pustaka

• Anderson P. 1995. Patofisiologi Konsep Klinis Proses-proses Penyakit. Edisi

4. Jakarta: EGC. hal. 69-75, 133-144.
• Departemen Kesehatan RI. 1995. Sediaan Umum Dalam Farmakope
Indonesia. Edisi IV. Departemen Kesehatan RI. Jakarta. hal. 9.
• Fajar Arifin Gunawijaya. 2001. Manfaat Penggunaan Antihistamin
Generasi Kedua. Jurnal Kedokteran Trisakti, 3 (20): 124-129.
• Pusat Informasi Obat Nasional (Pionas), Badan Pengawas Obat dan
Makanan (BPOM) Republik Indonesia 2014, Informatorium Obat Nasional
Indonesia (IONI), BPOM RI.