Kelompok 2

Abriyah 1801272
Fitria Mokodompit 1801286
Nasrullah 1801300
Sri Wahyuni 1801314
Wa Ode Srimayona 1801328
Junita Rusli 1801395
PENISILIN
An antibiotic
Timeline Penemuan Antibiotik

1910 1928 1935 1943

Ehrlich Flemming Gerhard Selkman

Dikembangkan Domagk Wakzman dan
oleh Florey Albert Schatz
Penemuan Penemuan Penemuan Sulfa Penemuan
antibiotik Penisilin isoniazid, anti TB
pertama,
Salvarsan untuk
melawan syphilis
Penisilin

Berasal dari biakan

01 Penicillium notatum
Penicillium chrysogenum

Golongan betalaktam
Termasuk golongan betalaktam karena struktur
kimianya yang memiliki cincin betalaktam

Hubungan Struktur dan Aktivitas Antibiotik

Aktivitas antibiotika beta laktam

ditentukan oleh kemampuannya mencapai
dan
berinteraksi dengan sasaran dalam
Cincin Betalaktam membrane sitoplasma.
Mekanisme Kerja Penisilin
Obat bergabung dengan penicillin-binding
protein (PBPs)

Terjadi hambatan sintesis dinding sel karena

proses transpeptidasi antar rantai peptidoglikan
terganggu

Terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding

sel
 Mekanisme Resistensi
Pada bakteri gram positif,
sekresi enzim
betalaktamase banyak, Enzim autolisin kuman tidak
Pembentukan enzim
sedangkan pada bakteri bekerja sehingga timbul sifat
betalaktamase pada kuman
gram negatif lebih sedikit toleran kuman terhadap obat
namun pada tempay yang
strategis

Perubahan PBP atau obat Kuman tidak mempunyai

tidak dapat mencapai PBP dinding sel
Jenis-jenis Penisilin
Nama Tahan Tahan asam Spektrum
penisilinase
01
Penisilin G - - Sempit
Penisilin V - + Sempit
Metisilin + - Sempit
Nafisilin + - Sempit
Oksasilin + - Sempit
Kloksasilin + - Sempit
Dikloksasilin + - Sempit
Ampisilin - + Luas
Amoksisilin - + Luas
 Absorpsi
Beberapa penisilin mudah rusak dalam suasana asam sehingga harus
diberikan secara parenteral namun ada beberapa penisilin yang rusak
01
pada suasana sangat asam (pH 2) sehingga pH cairan lambung yaitu
pH 4 tidak terlalu merusak penisilin.

Penisilin tahan asam umumnya menghasilkan kadar obat yang

dikehendaki dalam plasma.
 Metabolisme
Biotransformasi penisilin umumnya dilakukan oleh mikroba berdasarkan
pengaruh enzim penisilinase dan amidase.01Proses biotransformasi oleh hospes
tidak bermakna. Akibat pengaruh penisilinase terjadi pemecahan cincin
betalaktam, dengan kehilangan seluruh aktivitas antimikroba. Amidase memecah
rantai samping, dengan akibat penurunan potensi antimikroba.

Hanya penisilin isoksazolil dan metisilin yang tahan terhadap pengaruh

penisilinase.
 Eksresi

Penisilin umumnya dieksresi melalui proses

01 sekresi di tubuli ginjal yang dapat
dihambat oleh probenesid. Masa paruh eliminasi penisilin dalam darah
diperpanjang oleh probenesid menjadi 2-3 kali lebih lama.
Efek Samping

Alergi
Reaksi Alergi
Merupakan
efek
samping

Anafilaksis
Syok Anafilaksis
Reaksi
tersering Syok
anafilaksis
01
yang
dijumpai dapat diatasi

Lokal
Iritasi Lokal
dengan Pada
pemberian manusia,
penisilin

Syok
sesegera

Biologik
Perubahan Biologik
dan Iritasi
umumnya Terjadi
mungkin akibat
larutan tidak toksik.
Banyak di gangguan

Toksik dan
adrenaline. flora bakteri
antara reaksi

Perubahan
yang di berbagai

Reaksi Toksik
digolongkan bagian
sebagai efek tubuh.
toksik terjadi

Reaksi
berdasarkan
sifat iritatif
penisilin
dalam kadar
tinggi.
Indikasi
Infeksi Kokus Gram- • Infeksi Pneumokokus; Pneumonia, Meningitis, Endokarditis dan lain-lain
• Infeksi Streptokokus; Faringitis, demam rematik, meningitis, otitis media akut
Positif dan mastoiditis
01
Infeksi Kokus Gram- • Infeksi meningokokus, infeksi gonokokus, Sifilis
Negatif
Infeksi Batang Gram- • Difteria, klostridia, antraks, listeria, erisipeloid
Positif
Infeksi Batang Gram- • Haemophilus influenzae, Fuso-spirochaeta, pasteurela, rat-bite fever
Negatif
Penggunaan
Profilaksis
