Bioavabilitas dan Bio

Ekuivalensi
Msy. Syarinta Adenina
Bioavabilitas

 Bioavabilitas atau ketersediaan hayati  jumlah fraksi suatu dosis obat yang
mencapai tempat kerjanya atau cairan tubuh yang akan dilewati obat sebelum
mencapai tempat kerjanya
 Contoh :
obat yang diberikan secara oral, harus diabsorbsi pertama kali dari lambung dan
usus tetapi mungkin hal ini dibatasi oleh sifat-sifat bentuk sediaan dan/atau sifat
fisikokimia obat. Selanjutnya obat akan melalui hati, tempat metabolism dan/atau
eksresi empedu dapat terjaadi sebelum obat mencapai sirkulasi sistemik
Maka sejumlah fraksi dosis obat yang diberikan dan diabsobsi akan mengalami
inaktivasi atau penguraian sebelum obat dapat mencapai sirkulasi darah dan
terdistribusi samapi ke tempat kerjanya. Bila metabolic dan eksresi hati untuk obat
tersebut besar, ketersediaan hayati obat tersebut akan berkurang secara bermakna.
 Bioavaibiltas pada dosis intravena dianggap sama dengan dosis utuh. Untuk
obat yang diberikan secara oral, bioavabilitas dapat kurang dari 100%
dikarenakan
 Derjat Absorbsi yang tidak lengkap saat melewati dinsing usus
 Eliminasi lintas pertama oleh lhati
Derajat absorbsi

 Setelah pemberian oral, obat bias saja tidak diabsorbsi secara lengkap, cth
hanya 70% dari dosis digoksin yang sampai ke sirkulasi sistemik. Hal ini Karena
kurangnya absobsi di usus
 Contoh obat lain atenolol (terlalu hidrofilik) atau acyclovir (terlalu lipofilik)
 Bila terlalu hidrofilik, obat tidak dapat melewati lipid membrane sel
 Bila terlalu lipofilik, obat tidak cukup larut untuk melewati lapisan air yang
berdekatan dengan sel
Eliminasi Lintas pertama

 Setelah diabsorbsi melewati dinding usus, aliran darah portal membawa obat
ke hati sebelum memasuki sirkulasi sistemik
 Obat dapat dimetabolisme di dinding usus (oleh system ensim CYP3A4) atau di
aliran portal, tapi umumnya yang bertanggung jawab untuk metabolism
adalah hati. Selain itu, hati dapat mengeksresikan obat ke dalam empedu
 Tempat-tempat tersebut berperan dalam penurunan bioavabilitas, dan
keseluruhan proses tersebut dikenal sebagai elimiasi lintas pertama
 Efek dari elimasi hepatic lintas pertama terhadap bioavabilitas dapat dilihat
dari rasio ekstraksi (ER- Extractio Ratio)
 Q = aliran darah hepatic (normal 90 l/jam untuk berat badan 70 kg)
 Bioavabilitas sistemik obat (F) dapat diperkirakan dari derajat absorbs (f) dan
rasio ekstraksi (ER)
 F = f x (1-ER)
Bioekuvalensi

 Obat tidak diberikan dalam bentuk utuh, tapi diformulasan menjadi bentuk
sediaan obat
 Produk obat dianggap ekuivalen secara farmasetik jika obat tersebut
mengandung zat aktif yang sama dan memilki kekuatan atau konsentrasi,
bentuk sediaan dan rute pemberian yang identic
 Dua produk obat yang ekuivalen secara farmasetik dianggap bioekuivalen jika
laju dan tingkat ketersediaan hayati zat aktif tersebut tidak berbeda secara
signifikan dibawah kondisi pengujian yang sesuai.