Prinsip-Prinsip Farmakokinetik dan

Farmakodinamik

Dewi Puspita Apsari, S.Farm., M.Farm., Apt.

MODEL
OUTLINE
PEMBELAJARAN

PENDAHULUAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIK
BAHAN KAJIAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK

KESIMPULAN
PENDAHULUAN
PENDAHULUAN
Pendahulua
n
• The actions of the drug on the body are
termed pharmacodynamic
• The actions of the body on the drug are
called
pharmacokinetic processes
MODEL
OUTLINE
PEMBELAJARAN

PENDAHULUAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIK
BAHAN KAJIAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK

KESIMPULAN
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

Rute pemberian
OBA EFEKTOR EFEK
T
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK

Paling sering, obat diberikan ke dalam

satu kompartemen tubuh, misalnya usus,
dan harus berpindah ke tempat kerjanya
di kompartemen lain, misalnya otak.

Hanya dalam beberapa situasi,

memungkinkan untuk secara langsung
mengaplikasikan obat ke jaringan
sasarannya, misalnya dengan aplikasi agen
anti-inflamasi topikal untuk kulit atau
selaput lendir yang meradang
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI

• Permeasi  perpindahan suatu zat melewati

membran sel
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI

Aqueous Lipid Diffusion

Diffusion
Endocytosis
Special and
Exocytosis
Carriers
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Aqueous Diffusion

Difusi aquaeus terjadi melalui pori-pori aquaeus

Saluran pori ini umumnya penuh terisi air

Ukuran Berikatan dg
molekul Difusi
20000 plasma protein
FICKS
- LAW ≠ permeasi
30000
MW
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

PERMEASI - Aqueous Diffusion

 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Lipid Diffusion

Jumlah lipid barier di

dlm tubuh >>>

Seberapa mudah
molekul berpindah
dari air ke lipid
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Lipid Diffusion

Molekul ion
Molekul ion
pH
medium Molekul non
ion Henderson
-Hasselbalc
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

PERMEASI - Lipid Diffusion

 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Special Carier

Terlalu besar (sulit u/ transport

obat pasif melewati
Solubilitas membran
rendah

Protein, glukosa,
asam amino
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

PERMEASI - Special Carier

 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Endocytosis And
Exocytosis

Tll Besar
obat
Solubilitas
dlm air <<

ENDOSITOSIS EKSOSITOSIS
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
PERMEASI - Endocytosis And
Exocytosis

1 2
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
FICK'S LAW OF DIFFUSION

HUKUM
FICKS
ALIRAN MOLEKUL OBAT
MELALUI DIFUSI PASIF AKAN
MENGIKUT HUKUM FICK’S

molekul obat berdifusi dari

daerah dengan konsentrasi
tinggi ke daerah konsentrasi
yang lebih rendah
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

FICK'S LAW OF DIFFUSION

• Perbedaan konsentrasi merupakan daya

pendorong absorbsi
• Koefisien partisi ”K”  partisi zat
dalam minyak/air.
• Peningkatan kelarutan dalam lemak (lipofilitas) 
peningkatan harga K-nya  meningkatkan laju
difusi
• K terlalu tinggi???
FICK'S LAW OF DIFFUSION

Hubungan Jumlah
atom C dengan laju
difusi?
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

FICK'S LAW OF DIFFUSION

• Senyawa yang sangat larut lemak ?? Vit A dan

DDT? Bagiamana difusi dan kelarutannya??
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;

THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION
ASAM pH tertentu
LEMAH
OBAT
BASA
LEMAH

Muatan elektrostatik dari molekul ion dapat

berinteraksi dengan dipol molekul air 
ion
 polar  water soluble
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;
THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION

Bentuk terprotonasi dari

asam lemah adalah
molekul netral  lipid
soluble

Bentuk tidak
terprotonasi dari basa
lemah adalah bentuk
netral  lipid soluble
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;
THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION

• Pada suasana asam (pH rendah)  reaksi bergerak ke kiri

• Pada suasana basa  reaksi bergerak ke kanan
• Henderson-Hasselbalch equation  rasio asam atau basa
lemah yang terprotonisasi dan tidak terprotonisasi dgnilai
pKa molekul dan pH medium dengan persamaan berikut

Note that the

unprotonated form
protonated form of
of a weak base is
a weak acid is the
the neutral form
neutral
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;

THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION

• Obat asam  dalam suasana asam 

lebih banyak dalam bentuk tak terion
(netral)  lipid soluble
• Obat asam  dalam suasa basa  lebih
banyak dalam bentuk terion  water soluble
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;

THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION
Mengatur pH
urin  sebagaian
besar obat ada
dlm bentuk
TERION
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK
IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;
THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;

THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIK

IONIZATION OF WEAK ACIDS AND WEAK BASES;

THE HENDERSON-HASSELBALCH EQUATION

Senyawa obat warfarin adalah asam lemah

dengan pKa = 4.8. Bagaiamana absorbsi senyawa
tersebut pada lambung (ex : pH 3,8) dan usus
(ex: pH 8). Lakukan perhitungan dan analisanya!

TUGAS
MODEL
OUTLINE
PEMBELAJARAN

PENDAHULUAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIK
BAHAN KAJIAN

PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK

KESIMPULAN
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIK
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIK

TYPES OF DRUG-RECEPTOR INTERACTIONS

 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK

OBAT AGONIS

mengikat dan mengaktifkan

OBAT reseptor dengan cara
AGONIS tertentu, yang secara
langsung atau tidak langsung
menimbulkan efeknya.

Contoh:
Beta 2 agonis  reseptor yg berperan untuk relaksasi
otot saluran napas  efek melegakan pernapasan
 PRINSIP-PRINSIP
PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK

AGONISTS THAT INHIBIT THEIR BINDING

MOLECULES AND PARTIAL AGONISTS

Obat lain berikatan dengan

PARTIAL reseptor dan
mengaktifkannya namun tidak
AGONIS menimbulkan respons yang
sama dengan agonis penuh.
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIK

AGONISTS THAT INHIBIT THEIR BINDING

MOLECULES AND PARTIAL AGONISTS

PARTIA
L
AGONIS

Afinitas agonist A=agonist B

Aktivitas agonis A ≠agonis
B
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIK

TYPES OF DRUG-RECEPTOR INTERACTIONS

OBA dengan mengikat reseptor,

T
ANTAGONI mencegah pengikatan oleh
molekul lain
S
Contoh
penghambat reseptor asetilkolin (atropin)  antagonis karena atropin
mencegah akses asetilkolin dan obat agonis serupa ke reseptor
asetilkolin  menyebabkan reseptor dalam keadaan tidak aktif.

Atropin mengurangi efek asetilkolin