FARMAKODINAMIK

NAMA : MEISKE ABUA

NIM : 019187
PRODI : DIII FARMASI
 DEFENISI FARMAKODINAMIK

• FARMAKODINAMIK IALAH CABANG ILMU YANG MEMPELAJARI EFEK BIOKIMIA DAN

FISIOLOGIOBAT SERTA MEKANISME KERJANYA (SETAIWATI DKK,1995) TUJUAN
MEMPELAJARI MEKANISME KERJA OBAT IALAH UNTUK MENELITI EFEK UTAMA
OBAT, MENGETAHUI INTERAKSI OBAT DENGAN SEL, DAN MENGETAHUI URUTAN
PERISTIWA SERTA SPECTRUM EFEK DAN RESPON YANG TERJADI.PENGETAHUAN
YANG BAIK MENGENAI HAL INI MERUPAKAN DASAR TERAPI NASIONAL DAN
BERGUNA DALAM SINTESIS OBAT BARU.
 MEKANISME KERJA
Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan resptor pada sel suatu
organisme. interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan
fisiologi yang merupakan respon khas untuk obat tersebut.Reseptor obat mencakup 2
konsep penting.Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh
fungsi baru,tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada. Aalaupun tidak berlaku bagi
terapi gen secara umum konsep ini masih berlaku sampai sekarang setiap komponen
makromolekul fungsional dapat berperan sebagai reseptor obat, tetapi sekelompok
reseptor obat tertentu juga berperan sebagai reseptor untuk ligand endrogen (hormon,
neurotransmitor). Substansi yang efeknya menyerupai senyawa endrogen disebut agonis.
Sebaiknya, senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsik tetapi menghambat secara
kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan agonis (agonist bind-ing site) disebut
antagonis.
 1. Sifat kimia
Komponen yang paling penting dalam reseptor obat ialah protein ( mis.asetilkolinesterase, Na+ K+
-A Tpase, tubulin, dsb.). asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting misalnya
untuk sitostatika.Ikatan obat reseptor dapat berupa ikatan ion,hidrogen, hidrofobik,Van der walls,
atau kovalen, tetapi umumnya merupakan campuran berbagai ikatan diatas.Perlu diperhatikan bahwa
ikatan kovalen merupakan ikatan yang kuat sehingga jam kerja obat sering kali, tetapi tidak selalu
panjang.Walaupun demikian ikatan non kovalen yang aafinitasnya tinggi juga dapat bersifat
permanen

2. Hubungan Struktur-Aktivitas
Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya
RESEPTOR terhadap
OBAT reseptor dan aktifitas intrinsiknya, sehingga perubahan kecil dalam
molekul obat, misalnya perubahan stereoisomer, dapat
menimbulkan perubahan besar dalam sifat farmakologinya.

3. Reseptor Fisiologi
Istilah reseptor sebagai makro molekul seluler tempat terikatnya obat
untuk menimbulkan respons telah diuraikan diatas. Tetapi terdapat juga protein seluler yang berfungsi
sebagai reseptor fisiologik, bagi ligand endogen seperti hormon, neurotransmitor, dan autakoid.
Fungsi reseptor ini meliputi lipatan ligand yang sesuai (oleh ligand binding domain ) dan
penghantar sinyal ( oleh effektor domain ) yang dapat secara langsung menimbulkan efek intra sel
atau secar tidak langsung memulai sintesis maupun penglepasann molekul intrasel lain yang dikenal
sebagai second messenger.
 MACAM-MACAM RESEPTOR
1. RESEPTOR KANAL ION

• RESEPTOR INI DESEBUT JUGA SEBAGAI RESEPTOR IONOTROPIK.RESEPTOR KANAL ION MERUPAKAN SUATU RESEPTOR MEMBRANE YANG LANGSUNG
TERHUBUNG DENGAN SUATU KANAL ION DAN MEMPERANTARAI AKSI SINAPTIK YANG CEPAT.CONTOHNYA ADALAH RESEPTOR ASETILKOLIN NIKOTINIK,
RESEPTOR GABAA, DANRESEPTOR GLUTAMATE.

2. RESEPTOR TERIKAT DENGAN PROTEIN G

• RESEPTOR TERIKAT PROTEIN G ATAU GPCR (G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR) ATAU 6TM RECEPTOR (7 TRANS MEMBRANE RECEPTOR) INI MERUPAKAN
GOLONGAN RESEPTOR YANG MEMILIKI JUMLAH ANGGOTA YANG PALING BANYAK.SESUAI DENGAN NAMANYA, RANGKAIAN PEPTIDA PENYUSUN RESEPTOR
INI MELINTASI. MEMBRANE SEBANYAK TUJUH KALI DAN TERIKAT DENGAN SISTEM EFEKTOR YANG DISEBUT PROTEIN D. RESEPTOR INI MEMPERANTARAI
BEBERAPAI AKSI NEUROTRANSMITTER DAN HORMON SECARA LAMBAT. CONTOH RESEPTOR INI MISALNYA RESEPTOR ASETIL KOLIN MUSKARINIK,
RESEPTOR ADRENERGIC, RESEPTOR HISTAMINE,RESEPTOR DOPAMINERGIK, DAN RESEPTOR SEROTONIN.

3. RESEPTOR TYROSINE KINASE

• RESEPTOR INI MERUPAKAN RESEPTOR SINGLE TRANS MEMBRANE (HANYA MELINTASI MEMBRANE SATU KALI)YANG MEMILIKI AKTIBITAS KINASE DALAM
TRANSDUKSI SINYALNYA. COBTOH DARI RESEPTOR INI ADALAH RESEPTOR SITOKININ,RESEPTOR GROWTH FACTOR, DAN RESEPTOR INSULIN.

• KETIGA RESEPTOR DI ATAS TERLETAK DI MEMBRANE SEL DAN MELINTASI MEMBRANE.

4. RESEPTOR INTRA SELULER

• RESEPTOR INTRA SELULER MERUPAKAN SATU - SATUNYA KELOMPOK RESEPTOR YANG TIDAK TERLETAK DI MEMBRANE SEL TETAPI TERLETAK DI DALAM
SITOPLASMIK ATAU NUKLEUS.