FARMAKOKINETIK

Drg. Erma Mahmiyah, M.Kes

Jurusan Keperawatan Gigi
Poltekkes Pontianak
Cara menguji keamanan obat
1. UJI PRAKLINIK
 Uji praklinik, dari uji ini diperoleh informasi
tentang efikasi (efek farmakologi), profil
farmakokinetik dan toksisitas calon obat.
Hewan yang baku digunakan adalah galur
tertentu dari mencit, tikus, kelinci, marmot,
hamster, anjing atau beberapa uji
menggunakan primate.
2. UJI KLINIK
 Fase I , calon obat diuji pada sukarelawan sehat
untuk mengetahui apakah sifat yang diamati pada
hewan percobaan juga terlihat pada manusia.
Pada fase ini ditentukan hubungan dosis dengan
efek yang ditimbulkannya dan profil
farmakokinetik obat pada manusia.
 Fase II, calon obat diuji pada pasien tertentu,
diamati efikasi pada penyakit yang diobati. Yang
diharapkan dari obat adalah mempunyai efek
yang potensial dengan efek samping rendah
atau tidak toksik. Pada fase ini mulai dilakukan
pengembangan dan uji stabilitas bentuk sediaan
obat.
 Fase III melibatkan kelompok besar pasien, di
sini obat baru dibandingkan efek dan
keamanannya terhadap obat pembanding
yang sudah diketahui.
 Fase IV, setelah obat dipasarkan masih
dilakukan studi pasca pemasaran (post
marketing surveillance) yang diamati pada
pasien dengan berbagai kondisi, berbagai usia
dan ras, studi ini dilakukan dalam jangka
waktu lama untuk melihat nilai terapeutik dan
pengalaman jangka panjang dalam
menggunakan obat.
 Farmakologi memiliki beberapa bagian antara
lain:
ü       FARMAKOKINETIK adalah bagian ilmu
farmakologi yang mempelajari nasib obat di
dalam tubuh
ü       FARMAKODINAMIK adalah bagian ilmu
farmakologi yang mempelajari efek fisiologik
dan biokimia obat terhadap berbagai organ
tubuh dan mekanisme kerjanya.
Farmakokinetik , cara pemberian, dan faktor yg
mempengaruhi efek obat
1.    ABSORPSI
 Proses penyerapan obat dari tempat pemberian,
menyangkut jumlah obat (prosentase dari dosis)
yang ditransfer dari tempat pemberian ke
sirkulasi sistemik, dalam bentuk utuh maupun
metabolitnya, serta kecepatan proses tersebut.
 Bioavailabilitas menunjukkan jumlah obat
dalam prosentase dari bentuk sediaan yang
mencapai sirkulasi sitemik dalam bentuk
utuh/aktif, serta kecepatannya.
a. Pemberian obat peroral
-       Absorpsi di saluran cerna
-       Pada umumnya terjadi secara difusi pasif
-       Absorpsi mudah terjadi jika dalam bentuk
non ion dan mudah larut dalam lemak
-       Obat harus berada dalam larutan air pada
permukaan membran sel, kemudian obat
melintasi membran dengan cara melarut
dalam lemak membran
Faktor yang berpengaruh
•      Faktor obat
- sifat fisiko kimia obat
- formulasi obat
•      Faktor penderita
•      Interaksi dalam saluran cerna
b.   PEMBERIAN SECARA PARENTERAL
(SUNTIKAN)
•  INTRAVENA (IV)
-       Tidak mengalami absorpsi
-       Cepat, tepat dosis
-       Cocok untuk larutan yang irtatif
-       Efek toksik mudah terjadi
-       Obat dalam larutan minyak tidak boleh IV
•  SUBKUTAN (SK)
-   Tidak diperkenankan untuk obat yang
iritasi jaringan
-   Absorpsi lambat dan konstan shg
efeknya bertahan lama
-   INTRAMUSKULAR (IM)
c. Obat yang sukar larut dalam air absorpsi
lambat
•       Intratekal
-   Suntikan langsung ke dalam subaraknoid spinal
-   Dilakukan bila dinginkan efek obat yang cepat
dan setempat pada selaput otak atau sumbu
serebrospinal
•       Pemberian inhalasi
-       Hanya diberikan untuk obat yang berupa gas
atau cairan yang mudah menguap
-       Absorpsi melalui epitel paru dan mukosa
saluran nafas
-       Absorpsi cepat
-       Terhindar dari elimenasi lintas pertama di hati
-       Sulit mengatur dosis secara tepat
-       Pemberian topikal
d. Absorpsi tergantung pada luas
permukaan kulit yang diolesi dan
kelarutan dalam lemak.
•       Topikal pada mata
e. Absorpsi biasanya melalui kornea mata
2.   DISTRIBUSI
-       Setelah diabsorpsi obat segera didistribusikan
ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah
-       Obat yang larut dalam lemah mudah
terdistribusi ke dalam sel
-       Obat yang terikat dengan protein sulit
terdifusi
3. METABOLISME
-   Metabolisme atau biotransformasi adalah
proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh
enzim
-    Proses ini obat dirubah menjadi lebih polar
sehingga mudah diekskresi melalui ginjal
-    Pada umumnya obat menjadi inaktif,
sehingga berfungsi untuk mengahiri kerja
obat
Rekasi kimia yang terjadi
•   Reaksi fase I, adalah oksidasi, reduksi, dan
hidrolisis. Metabolit lebih polar
•   Reaksi fase II, reaksi sintetik, yaitu
konyogasi obat atau metabolit hasil reaksi
fase I dengan substrat endogen seperti as.
Glukoronat, sulfat, as. Amino. Hasilnya
lebih polar dan mudah terionisasi sehingga
mudah diekskresi melalui ginjal
4. EKSKRESI
-   Melalui ginjal (jalur utama)
-   Diekskresi ke dalam usus melalui empedu,
kemudian diekskresi dala feses
-   Melalui keringat, air liur, air mata, air susu,
dan rambut (sangat kecil sehingga
diabaikan).
Terima Kasih