Interaksi atau ikatan Obat dan

Reseptor
AULYA ADIRA NURUL PUTRI
105131101419
 Mengapa Obat Bekerja?
• Obat adalah zat Kimia dan berinteraksi dengan cairan dalam tubuh.

• Bagaimana obat berinteraksi dalam tubuh?

Interaksi antara obat dan tempat ikatan pada reseptor bergantung pada terpenuhinya kesesuaian antara molekul obat
dan target proteinnya makin erat kesesuaian dan makin banyak ikatan biasanya kovalen maka makin kuat gaya tarik
antara kedua molekul tersebut sehingga makin tinggi avinitas obat terhadap reseptor, kemampuan suatu obat untuk
berikatan dengan antara satu jenis reseptor tertentu disebut sensitifitas, tidak ada obat yang benar-benar spesifik namun
banyak obat yang bekerja reletif selektif pada satu jenis reseptor,
 Target Obat
1. Terget obat adalah molekul besar- makromolekul
2. obat-obat umumnya jauh lebih kecil dari targetnya
3. Obat berinteraksi dengan targetnya dengan pengikatan
4. Situs pengikatan biasanya berupa kantong hidrofobik pada permukaan makromolekul.
5. Interaksi pengikatan biasanya melibatkan ikatan antarmolekul .
6. Gugus fungsi pada obat terlibat pada interaksi pengikat dan disebut gugus pengikat
7. Daerah tertentu dalam situs pengikatan yang terlibat dalam interaksi pengitan disebut
daerah pengikat
8. Sebagian besar obat berada dalam keseimbangan antara terikat dan tidak terikat pada
targetnya
Ilustrasi Keterikatan antara Obat dengan
Reseptor
 Gaya Ikat Antar Molekul 1-ikatan Elektrostatik atau Ion
1. Ikatan antar molekul terkuat ( 20-40 Kj/mol)
2. Terjadi antara kelompok muatan yang berlawanan
3. Kekuatan interaksi Ionik berbanding terbalik dengan jarak antara 2 gugus bermuatan
4. Interaksi yang lebih kuat terjadi dilingkungan hidrofobik
5. Ikatan Ion adalah interaksi awal yang paling penting saat obat memasuki situs
pengikatan
 Ikatan 2- Hidrogen
1. Berfariasi dalam kekuatan
2. Lebih lemah dari interaksi elektrostatik tetapi lebih kuat dari IF lainnya
3. Ikatan hydrogen terjadi antara hydrogen yang kekurangan electron dan Heteroatom
yang kaya electron (N atau O)
4. Hidrogen yang kekurangan electron terikat heteroatom ( O atau N)
5. Hidrogen yang kekurangan electron disebut dengan donor ikatan hydrogen
6. Heteroatom yang kaya electron disebut akseptor ikatan hydrogen
 Ikatan Hidrogen
• Interaksi tersebut melibatkan orbital dan bersifat terarah

• Orientasi optimal adalah dimana ikatan X-H menunjuk langsung kepesangan electron bebas pada Y sedemikian rupa
sehingga sudut antara X, H dan Y adalah 180°C
 Ikatan Hidrogen
• Contoh: Akseptor ikatan hydrogen yang kuat yaitu ion karboksilat, ion fosfat, amina tersier
• Contoh: Akseptor ikatan Hydrogen Moderat- Asam Karboksilat, Oksigen Amida, Keton, Ester, Eter
dan Alkohol
• Contoh Akseptor Hydrogen yang buruk, sulfur, Florine, Clorine, Cincin Aromatik, Nitrogen Amida,
Amina Aromatik
• Contoh donor ikatan Hidrogen yang baik- Ion Amonium Kuartener
 Interaksi 3-Van Der waals
• Interaksi sangat Lemah ( 2-4 Kj/Mol)
• Terjadi antara daerah Hidrofobik obat dan target
• Karena area transien dengan kerepatan electron tinggi dan rendah yang mengarah ke dipole sementara
• Interkasi menurun dengan cepat seiring dengan jarak
• Obat harus dekat dengan daerah pengikatan agar interaksi terjadi
• Kontribusi keseluruhan dari interaksi van der waals bisa sangat penting untuk mengikat
 Interaksi 4- Dipole-dipole
• Dapat terjadi jika obat dan tempat pengikatan memiliki momen dipole
• Dipole sejajar 1 sama lain, saat obat memasuki situs pengikatan
• Penjajaran dipole mengorentasikan molekul disitus pengikatan
• Kekuatan interaksi berkurang dengan jarak lebih cepat dari pada interaksi elektro static,
tetapi kurang cepat dibandingkan dengan interaksi van der waals
Interaksi Dipole-dipole
TERIMAKASIH