interaksi obat
Di dalam obat yang mengandung struktur kimia biasanya memiliki gugus fungsi yang khas
yang sudah memiliki binding group, lalu target protein atau reseptor memiliki binding regions.
Dimana keduanya akan dipertemukan oleh intermolekuler bonds. Jika intermolekuler bondsnya
kuat maka akan terjadi afinitas atau Tarik menarik antara obat dengan reseptor, sehingga akan
terbentuk bound drug. Sedangkan jika tidak terjadi afinitas maka obat tidak akan terikat pada
target atau reseptor sehingga tidak akan terjadi efek trapetik.
Jenis ikatan atau intermolekuler binding forces
1. Ikatan elektro static atau ikatan ionic
- Ikatan yang paling kuat
- Kekuatannya biasanya 20-40 Kj/mol
- Hanya bekerja pada daerah daerah hidrofobik dan biasanya menyatukan antara opposite charge atau
muatan yang berbeda
Obat yang bekerja memiliki muatan apakah positif atau negative, begitu juga dengan
targetnya juga memiliki muatan tertentu. Itulah mengapa ikatan ionic hanya mampu menembus
daerah hidrofobik sebab memang sulit fi tembus oleh obat-obat yang tidak memiliki muatan.
Contoh daerah lipofilik di dalam tubuh manusia
Daerah CNS atau daeran Central nerve system
Rangka otak yang dilindungi oleh lapisan lipid yang tebal dimana
lapisan lipid itu mengandung muatan sehingga proses metabolisme di
daerah CNS terdapat kejutan listrik. Misalnya : Produksi kolestrol
Obat yang biasanya bekerja di daerah CNS yang memiliki ikatan
ionic itu contohnya obat turunan statin atau obat anti hiperklos kimia
Lanjutan (Lipitor)
itulah mengapa dengan kekuatan ionic maka obat tersebut mampu
menembus daerah hidrofob dan akumulasinya atau durasi yang bekerja
di daerah CNS itu cukup lama sehingga aturan pakainya biasanya
hanya 1x1 itupun dikonsumsi malam hari sebab, prosesmetabolisme
kolestrol terjadi di malam hari
Lanjutan
2. Ikatan hidrogen
- Ikatan ini bervariasi kekuatannya dan biassanya jauh lebih lemah dari interaksi elektrostatik dan ikatan ionik
- Biasanya ikatan hidrogen menukarkan antara elektron deficient hidrogen dan elektro deficient heteroatom
contohnya : Nitrogen atau oksigen. Sehingga ada 2 istilah yang muncul yaitu
- Hidrogen bond donor A
- Hidrogen bond acceptor
B C
D E
Hidrogen kekuatannya lemah makanya bekerjanya hanya di daerah hidrofilik atau daerah yang mengandung
air. Sebab pertukaran yang terjadi antara obat dan reseptor adalah pertukaran hidrogen. Jadi mungkin jika
obatnya mengandung HBA maka obatnya atau ligannya pasti mengandung HBD.
Daerah hidrofilik
Contohnya daerah lambung dan usus. Interaksi yang terlibat biasanya interaksi orbital dan sifatnya directly atau langsung
Contoh hydrogen bonds ekseptor yang kuat misalnya ion yang mengandung ion karboksilat, ion pospat dan emide bersih
Contoh hydrogen bond akseptor yang kekuatannya sedang yaitu obat yang mengandung asam karboksilat, amide oxygen,
keton, ester, eter dan alcohol
Contoh hydrogen bonds akseptor yang sifatnya lemah yaitu ion sulfur, forin, clorin, cincin aromatic, amide nitrogen, dan
aromatic amine
Contoh hydrogen bond donor yang baik yaitu ion ammonium kuartener
Interaksi yang sangat lemah hanya berkisar antara 2-4 Kj/mol dan juga berada di daerah transient areas yang
memiliki densities yang lemah dan bekerja pada area hidrofobik.
Sifatnya acak, hanya mampu menyatukan obat yang jaraknya dekat dengan reseptor sehingga bias berada
dibagian tubuh di araea hidrofobik (jarak anatara obat harus dekat).
3. Ikatan Van-der
waals
4. Ikatan dipole-dipole
Ada daerah dipole yang memasuki Obat yang memiliki dipole Hanya gugus simetrik ini yang
area binding sites terutama daerah biasanya adalah obat yang bias diarahkan atau didesain dari
molekul inti memiliki gugus karbon berkisar luar untuk target reseptor yang
Maka obat yang simetrik struktur kimianya ini harus di desain ke arah reseptor sebelah
kanan. Mendesai dengan cara memberikan kekuatan dipole yang berbeda tentu kekuatan
dipole daerah disosiase yang kanan harus lebih besar sehingga pada saat masuk kedalam
Thank You
Thank You
Insert the Sub Title
of Your Presentation