PREFORMULASI

OLEH :
REZKY YANUARTY, S.Farm., M.Si., Apt
 PENGERTIAN
- Preformulasi terdiri dari 2 kata yaitu :
Pre sebelum
Formulasi perumusan atau penyusunan

jadi Preformulasi adalah langkah awal yang dilakukan ketika akan

membuat formula suatu obat

Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses

pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika
kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat
dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi
 Studi Preformulasi
- Merupakan langkah awal pengembangan bentuk
suatusediaan dari suatu bahan obat secara
rasional denganmemanfaatkan data-data
fisikokimia dan biofarmakokinetik dari obat sendiri
maupun kombinasinya dengan bahan pembantu
(eksipien)
- Data-data ini digunakan untuk mendesain suatu
sediaan yang stabil, manjur, ketersediaan hayati
terpenuhi, tidak toksik dan dapat diproduksi
secara masal
PREFORMULASI SEDIAAN FARMASI
- Melibatkan berbagai investigasi bahan obat
mendapatkan informasi yang berguna
- Data preformulasi formulasi sediaan yang
secara fisikokimia stabil dan secara biofarmasi
sesuai dengan tujuan dan bentuk sediaan
 Tujuan PRE-Formulasi
- Preformulasi menggambarkan proses
optimisasi suatu obat melalui penentuan atau
definisi sifatsifat fisika dan kimia yang
dianggap penting dalam menyusun formulasi
sediaan yang stabil, efektif, dan aman
- Data preformulasi akan sangat membantu
dalam memberikan arah yang lebih sesuai
untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan
 Faktor obat dalam merancang sediaan
farmasi
Tahap awal
Mengumpulkan informasi tentang sifat
fisikokimia dan fisiko mekanik obat yang akan
diproduksi meliputi :
a. Struktur kimia
b. Kelarutan
c. Farmakologi
A. Struktur Kimia
Memodifikasi obat yang sudah ada atau biosintesa atau
semisintesa

Tujuan : mengurangi toksisitas, efek samping, memperbesar

kelarutan, untuk memperbaiki efek dan absorpsi perubahan
ini dapat dilakukan dengan membentuk senyawa komplek,
senyawa garamnya, memasuki gugus tertentu tersebut.

Contoh :
Biosintesa derivat penisillin :
a. Menjadi penisillin tahan asam, contoh : pheneticillin kalium
 Faktor-faktor yang harus diperhatikan dalam
merancang sediaan farmasi
1. Sifat fisik
2. Ukuran partikel
3. Luas permukaan
4. Kelarutan
5. Disolusi
6. Koefisien partisi
7. pKa
8. Polimorfisme
9. Stabilitas sediaan