Analgetik, Antiinflamasi,

Antipiretik
Definisi nyeri yang dibuat IASP
(International Association The Study of
Pain) yang berbunyi “nyeri adalah
pengalaman sensorik dan emosional
yang tidak menyenangkan akibat
kerusakan jaringan, baik aktual
maupun potensial, atau yang
digambarkan dalam bentuk kerusakan
tersebut.”
 Patofisiologi
1. Nyeri Nosiseptif (akut )
 Nyeri Somatiksumber nyeri berasal dari kulit,
tulang, sendi, otot atau jaringan penghubung
 Nyeri Viseral berasal dari organ dalam seperti
usus besar atau pankreas.
2. Nyeri Neuropatik (kronis)
Terjadi akibat pemrosesan input sensorik yang
abnormal oleh ssp atau perifer
Contoh : Nyeri punggung bawah, neuropati
diabetik, nyeri kanker, luka pada sumsum tulang
belakang.
 Mekanisme nyeri

• Fenomena nyeri timbul karena adanya

kemampuan sistem saraf untuk merubah
berbagai stimuli, seperti mekanikal, kemikal
maupun termal (panas), menjadi potensial aksi
yang dijalarkan ke sistem saraf pusat.
• Potensial aksi sebagai input di ssp, khususnya di
kornu dorsalis medula spinalis diolah secara
kompleks dan outputnya disalurkan ke ssp yang
lebih tinggi (otak) sehingga timbul persepsi nyeri
 Tujuan Penatalaksanan Nyeri

• Mengurangi intensitas dan durasi keluhan nyeri

• Menurunkan kemungkinan berubahnya nyeri akut
menjadi gejala nyeri kronis yang persisten
• Mengurangi penderitaan dan ketidakmampuan akibat
nyeri
• Meminimalkan reaksi tak diinginkan atau intoleransi
terhadap terapi nyeri
• Meningkatkan kualitas hidup pasien dan
mengoptimalkan kemampuan pasien untuk menjalankan
aktivitas sehari-hari
 Prinsip penatalaksanaan nyeri

Pengobatan nyeri harus dimulai dengan analgesik yang

paling ringan sampai ke yang paling kuat
Tahapannya :
Tahap I analgesik non-opioit : AINS/ NSAID
Tahap II  analgesik AINS + ajuvan
Tahap III  Analgesik Opiat lemah + AINS + ajuvan
Tahap IV  analgesik opiat kuat +AINS +ajuvan
Analgetika = Analgesic >
obat yg diberikan bertujuan mengurangi rasa
nyeri
Anti inflamasi = Antalgika > obat anti radang
Anti piretika > obat yg menurunkan suhu
tubuh kembali normal
Ketiganya suatu kelompok obat yg heterogen,
secara kimia bahkan berbeda, tapi mempunyai
persamaan dalam efek terapi dan efek
samping
Nyeri adalah keadaan/sensori yg tdk
menyenangkan yang berpotensi
mengakibatkan kerusakan jaringan .
Nyeri > tanda bahaya bila ada gangguan dalam
tubuh
Nyeri bisa terjadi sendiri atau bersama dgn
adanya keradangan
ANALGETIKA

• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2

kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat
yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau
nyeri hebat seperti pada kanker.

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

 Mekanisme kerja :

Golongan obat ini bekerja dengan

cara menghambat sintesa
prostaglandin (PG).
PG hanya beperan pada nyeri yang
berkaitan dengan kerusakan
jaringan atau inflamasi
PG menyebabkan sensitisasi
reseptor nyeri terhadap stimulasi
mekanik dan kimiawi
ANALGETIK NONNARKOTIK
ANALGETIK PERIFER
• Parasetamol
• Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat
• Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ; ibupropen
• Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon
• Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
• Lainnya : benzidamin

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

Penggunaan
• Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi
susunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan
ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)
• Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam.
Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur
kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan
bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat yang
banyak.
• Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S
(Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

Efek Samping

• Efek samping yang paling umum adalah gangguan

lambung-usus (salisilat, penghambat
prostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon),
kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan
ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan
juga reaksi alergi pada kulit.
• Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan
lama atau dalam dosis tinggi.

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

 ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)
• NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiat
analgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakan
untuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritis
rheumatica, artrosis.

• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma

(pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelah
pembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat ini
mencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin
dalam dosis yang cukup tinggi.

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

Penggolongan
• Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik. Tetapi karena
resiko efek samping sehingga jarang digunakan dalam obat rema.
• Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya. Tetapi lebih
sering menyebabkan keluhan lambung.
• Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
• Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
• Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid
• Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
• Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif pada gangguan rematik

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

Mekanisme Kerja

• Cara kerja NSAID’S sebagian besar

berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin
dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir
• NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-
oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak
COX-I (perlindungan mukosa lambung)

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

Efek Samping

• Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis

• Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah
indometasin, piroksikam.
• Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit
dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume
darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan
efek-efek tersebut.
• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat
diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.
• Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)
• Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati
(diklofenak)

Farmakologi_RINA YUNIARTI, S.Farm, Apt

 ANALGETIK NARKOTIK
• Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang
bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan
saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).
• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri,
yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida
endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS)
dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek
morfin).
Berdasarkan Kerjanya:
• Agonis Opiat
– Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
– Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda
mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta
resiko habituasi dan adiksi.
• Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki
reseptor
• Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi
tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
Mekanisme Kerja
• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor
nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat
diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.

Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan
produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya
terjadilah kebiasaan dan ketagihan.
Penggunaan
• Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program penggunaan
analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker), digolongkan dalam 3
kelas :
1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi
parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida.

• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram parasetamol),

bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg (bersama parasetamol).
Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV).
Tujuannya di buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk
menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.
Efek Samping Umum
• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk, pada
dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas
mental dan motoris.
• Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi), kontraksi
sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)
• Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari
sfingter kandung kemih)
• Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi lebih
dangkal dan frekuensinya turun
• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia
• Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan lama.
 PARACETAMOL
(Asetaminofen)
Sebagai analgetik dan antipiretik yang baik
Menghambat pembentukan prostaglandin secara
sentral, namun tidak di jaringan, sehingga tidak
berefek sebagai anti-inflamsi
Tidak memiliki efek antiplatelet
Efek samping ringan dan jarang, relatif tidak
menyebabkan gangguan lambung
Dosis besar (6-12 gr) dapat menyebabkan kerusakan
hati.
Pada dosis terapinya merupakan pilihan yang aman
bagi banyak kondisi kesehatan, termasuk anak-anak
dan ibu hamil/menyusui
 Lanjutan…
• Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam
waktu ½ jam dan t1/2 plasma 1-3 jam
• Parasetamol diekskresi melalui ginjal
• Sediaan parasetamol berbentuk tablet 500 mg atau
sirup yang mengandung 120 mg/5ml
• Dosis dewasa maksimum 4 g/hari, anak-anak
maksimum 1,2 g/ hari. Untuk anak 1-6 tahun :60-120
mg/kali dan bayi dibawah 1 tahun 60mg/kali ,
maksimum 6 kali sehari
• Nama Dagang : SANMOL ( Sanbe), PANADOL
(Sterling), SISTENOL (Dexa Medica), PAMOL
(Interbat), OTTOPAN (Otto), PYREX ( Novell
Pharma) dll
 ASETOSAL
( Asam
asetilsalisilat,Aspirin)
• Memiliki aktivitas analgetik, antipiretik dan anti
imflamasi
• Memiliki efek antiplatelat sehingga dapat mencegah
pembekuand darah. Sebaiknya tidak digunakan pada
pasien dengan gangguan pembekuan darah (mis
hemofillia), sirosis hati, trombositopenia atau pada pasca
operasi
• Bersifat asam, dapat menyebabkan iritasi mukosa
lambung. Sebaiknya jangan diminum ketika lambung
kososng. Tidak direkomendasikan bagi pasien yang
memiliki riwayat gangguan lambung
 Lanjutan…

Dapat menyebabkan Reye’s syndrome (suatu gangguan

serius pada sistem hepatik dan ssp), sebaiknya tidak
digunakan pada anak-anak dibawah 12 tahun
20 % pasien asma memiliki sensitivitas/alergi terhadap
aspirin. Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan
riwayat alergi (rinitis,urtikaria, asma, anafilaksis)
Sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil karena
dapat memperpanjang waktu kelahiran dan
meningkatkan resiko pendarahan pasca kelahiran
(post-partum)
Nama dagang : APTOR (Nicholas), ASCARDIA
(Pharos), ASPILET ( Medifarma), FARMASAL
(Fahrenheit)
 Lanjutan…

• Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah

pemberian
• Diekskresikan melalui ginjal, keringat dan empedu
• Dosis dewasa ialah 325-650 mg diberikan secara oral
tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak 15-20 mg/kg BB
diberikan 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi
3,6 g per hari
• Memiliki efek analgetika,antipiretika dan antinflamasi
yang kuat
• Merupakan obat lama, memiliki efek samping yang
cukup berbahaya yaitu leukopenia dan agranulositosis
(penurunan jlh leukosit granular ) yang dapat
berakibat kematian
• Nama Dagang : ANTALGIN BERLICO (Berlico
MuliaFarma), ANTALGIN HEXAFARM
(Hexafarm), CETALGIN (Soho), ANALSIK
(Kombinasi antalgin dan diazepam)
 Asam Mefenamat

 Memiliki khasiat analgetika, antipiretik dan antiinflamasi yang cukup,

tetapi tidak lebih kuat daripada asetosal
 Bersifat asam, dapat menyebabkan gangguan lambung. Sebaiknya
jangan diminum pada saat perut kososng, atau pada pasien dengan
riwayat gangguan saluran cerna/lambung.
 Efek samping : diare, trombositopenia,anemia hemolitik dan ruam
kulit
 Tidak direkomendasikan pada anak-anak dan wanita hamil
 Sebaiknya tidak digunakan dalam jangka waktu lebih dari seminggu,
dan pada pemakaianlama perlu dilakukan pemeriksaan darah
 Nama Dagang :LAPISTAN (Lapi), MEFINAL(Sanbe),
OPISTAN(Otto), PONSTAN (Pfizer), PONDEX (Dexa Medica)
 Diklofenak
Sebagai analgetik dan antiinflamasi terutama untuk inflamasi
pada sendi seperti artritis rematoid, osteoartritis dll
Absorpsi melalui saluran cerna berlangsung cepat
T ½ singkat 1-3 jam
Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit
dan sakit kepala
Sebaiknya hati-hati untuk penderita tukak lambung
Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan
Dosis dewasa 100-150 mg sehari terbagi 2 atau 3 dosis
Nama Dagang : CATAFLAM (Novartis Indonesia),
FLAMAR (Sanbe), KAFLAM (Kimia Farma), KLOTAREN
(Kimia Farma)
 ANALGESIK NARKOTIK
• Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat
seperti opium atau morfin
• Bekerja di susunan saraf pusat
• Reseptor tempat terikatnya opioid disel otak disebut
Reseptor opioid
• Obat yang mengantagonis efek opioid disebut
antagonis opioid
• Penggunaan terapi ; nyeri yang kuat hingga yang
paling kuat, nyeri tumor, nyeri yang disertai
ketakutan eksitensial
Analgesik opiat
 Mekanisme kerja
Bekerja pada reseptor opiat di SSPreseptor yang
memodulasi trasmisi nyerimenurunkan persepsi nyeri
dengan cara menyekat nyeri pada bebagai tingkat,
terutama di otak tengah dan medulla spinalis
Reseptor opiat ada 3 :
Reseptor μ (mu) : berperan dalam analgesia supraspinal,
depresi respirasi, euforia dan ketergantungan
Reseptor κ (kappa) : berperan dalam analgesia spinal,
miosis, sedasi
Reseptor δ (delta) : disforia, halusinasi, stimulasi pusat
vasomotor
 Contoh obat golongan opiat
Morfin
 Digunakan sebagai obat pilihan pertama untuk nyeri sedang sampai
berat
 Dapat diberikan secara oral, parentral atau rektal
 Efek samping : depresi respirasi (kombinasi dengan alkohol atau
depresan ssp), mual-muntah, konstipasi, pruritis, merah dan panas
pada flush area
 Metabolisme di hati
 Hati-hati pada kehamilan karena morfin dapat melewati sawar uri
dan mempengaruhi janin
 Ekskresi morfin melalui ginjal, feses dan keringat
 Nama Dagang : MST CONTINUS (MBF)
 KODEIN

• Digunakan untuk nyeri ringan sampai sedang

• T ½ 3 jam, efikasi 1/10 morfin.
• Ketergantungan lebih rendah
• Dosis oral 30 mg setara dengan aspirin 325-600 mg
• Dosis kodein untuk antitusiv adalah 10 mg untuk orang
dewasa
• Nama Dagang : CODITAM (Kimia Farma),
CODIPRONT (Kimia Farma), CODIPRON CUM EXP
(Kimia Farma)
 Petidin
• Efektivitas lebih besar dibandingkan dengan kodein
• T ½ 4jam, durasi analgetiknya 3-5 jam
• Efek puncak tercapai dalam 1 jam (injeksi) atau 2 jam (oral)
• Diberikan secara i.m atau oral
• Efek sampingnya setara morfin
• Penggunaan terapi ; infark miokard akut, serangan
glaukoma akut, pramedikasi, nyeri pasca bedah, kejang
a( kejang his, saluran lambung usus, sistem urogenital,
pembuluh darah)
• Eliminasi melalui ginjal
• Nama Dagang : PETIDIN ( Kimia Farma)
 TRAMADOL
• Digunakan untuk nyeri sedang sampai kuat oleh berbagai
penyebab akut dan kronis
• Lama kerja 6 jam, intensitas 1/5 – 1/10 morfin
• T ½ 6 jam
• Metabolisme dalam hati
• Eliminasi melalui ginjal
• Efek samping lebih ringan daripada morfin, sedikit
hingga sama sekali tidak ada depresi pernafasan
• Nama Dagang : TRAMAL (Pharos), KAMADOL (Kimia
Farma), FORGESIK (Bernofarm), TRAGESIK (Kalbe
Farma), TRADOSIK (Sanbe), TRUNAL DX (Ferron) dll
Efek samping utama
obat golongan opiat
Penggunaan analgetik pada kasus
nyeri ringan sampai berat
 Kortikosteroid
• Glukokortikoid, mineralokortikoid dan hormon-hormon
kelamin merupakan hormon steroid yang dihasilkan oleh
bagian kulit (cortex) kelenjar anak ginjal/kelenjar adrenal.
– Glukortikoid (kortisol) berfungsi terhadap metabolisme
karbohidrat, pertukaran protein, pembagian lemak dan
reaksi peradangan.
– Sekresi kortisol memperlihatkan ritme circadian (ritme
siang –malam) naik di waktu pagi dan sepanjang hari
menurun lagi.
– Produksi kortisol total sehari kurang lebih 20-30 mg
pada kondisi strees produksi meningkat sampai 100-200
mg
• Mineralokortikoid : aldosteron (prekusornya
adalah kortikosteron dan desoksikorton), hormon
ini terutama mempengaruhi metabolisme garam
dan air, produksi hormon ini juga dipengaruhi oleh
penggunaan garam.
– Aldosteron dan prekusornya juga mempunyai
efek seperti glukokortikoid (sekitar 30%
dibanding kortisol),
– Demikian juga kortisol memiliki efek
mineralokotikoid tetapi relatif kecil.
 Efek farmakologi kortisol
1. Efek glukokortikoid :
a. Efek anti radang (anti-inflamasi), misalnya akaibat
trauma, alergi, infeksi, juga berkhasiat merintangi
terbentuknya cairan peradangan dan udem setempat,
misalnya selama radiasi sinar-x di daerah kepala
b. Daya imunosupresif & antialergi, reaksi imun
dihambat, migrasi dan aktivitas limfosit T/B dan
makrofag dikurangi.
c. Peningkatan glukoneogenesis, pembentukan glukosa
distimulasi, penggunaan di jaringan perifer dikurangi
penyimpanan sebagai glikogen ditingkatkan
 d. Efek katabol, yaitu merintangi pembentukan protein
dari asam amino, sedangkan pengubahannya menjadi
glukosa dipercepat. akibat efek katabol adalah
terhambatnya pertumbuhan anak-anak, penyembuhan
tukak lambung dipersulit, tejadi osteoporosis.
e. Pengubahan pembagian lemak, yang terkenal adalah
penumpukan lemak diatas tulang selangka dan muka
(sehingga menjadi bundar “moon face”), juga di perut
dan belakang tengkuk.

2. Efek mineralokortikoid
– yaitui retensi natrium dan air oleh tubuli ginjal,
sedangkan kalium ditinggkatkan ekskresinya.
 Derivat kortisol sintesis.
• Untuk meningkatkan efek glukokortikoid dan
menurunkan efek mineralokortikoid banyak disintesis
senyawa-senyawa derivat kortisol, zat ini dibagi dalam 2
kelompok :
a. Deltakortikoid : predniso(lo)n, metilprednison,
budesonida, desonida dan prednikarbat. Zat ini
berbeda dengan kortisol dengan adanya ikatan
rangkap dua pada C1-2 (delta 1-2) dengan efek
glukokortikoid 5x lebih kuat dari kortisol dan efek
mineralokortikoid lebih ringan dengan lama kerjanya
2x lebih panjang
b. Fluorkortikoida : betametason, deksametason,
triamsinolon, dsb. Merupakan turunan fluor dari
prednisolon dengan 1 atau 2 atom flour pada C6
atau(dan) C9. daya anti radangnya 10-30x lebih kuat
daripada kortisol, sedangkan daya
mineralokortikoidnya praktis hilang. Plasma t1/2-nya
lebih panjang (3-5 jam) karena perombakan dalam hati
dipersulit oleh adanya atom fluor sehingga efeknya
bertahan 3-5x lebih lama.
– Penggunaan sistemisnya tidak menguntungkan
dibanding prednisolon karena efek sampingnya juga
relatif lebih besar. Maka zat ini digunakan untuk
sistemik jika dalam penggunaan diperlukan pednisolon
yg terlampau tinggi.
– Penggunaan topikal (salep/krim), sangat banyak &
sering disalahgunakan karena efeknya lebih bagus
dibanding kortisol.
 Penggunan glukokortikoid
• Terapi subtitusi, digunakan pada insufisiensi
adrenal, seperti pada penyakit addison (rasa letih,
kurang tenaga dan otot lemah akibat kekurangan
kortisol). Dalam hal ini diberikan hidrokortison
karena efek mineralokortikoidnya paling kuat.
• Terapi non-spesifik, yaitu berdasar efek anti-
radang, anti-alergi dan imunosupresif. Juga untuk
menghilangkan perasaan tidak enak (malaise).
Umumnya diberikan prednisolon, triamsinolon, &
deksametason.
 Indikasi terpenting dari glukokortikoid :
– Asma hebat yg akut/kronis, sediaan yang standar adalah inhalasi
(spray, aerosol) umumnya bersama obat-obat
beta-2–mimetika (adrenergika)
– Radang usus akut.
– Penyakit auto-imun, sistem imun terganggu dan menyerang
jaringan tubuh sendiri. Kortikoid menekan reaksi imun dan
meredakan gejala penyakit.
– Sesudah transplantasi organ, bersama siklosporin untuk
mencegah penolakan oleh sistem imun tubuh
– Kanker, bersama onkolitika (sitostatika) dan setelah radiasi sinar-x
untuk mencegah pembengkakan dan udem (khususnya
deksametason). Juga sebagai antimual akibat penggunaan
sitostatika.
• Pada penggunaan sistemik ini sebaiknya diminum dalam satu dosis
pagi hari, karena menyesuaikan ritme circadian dalam tubuh.
 Penggunaan lokal glukokortikoid
• Pada mata : radang selaput mata, selaput-bening, radang pinggir
kelopak mata. contohnya adalah hidrocortison, prednisolon,
deksametason, betametason, fluormetolon. Obat-obat ini
mempunyai aktivitas relatif lemah dan sedikit diserap ke dalam
darah. Tidak boleh diberikan pada gangguan mata lain (gatal2 dan
mata merah) karena efek sampingnya adalah katarak dan glaucoma.
• Di telinga pada radang gendang telinga, biasanya dikombinasi
dengan antibiotik
• Di hidung (intranasal), digunakan sebagai spray untuk rhinitis, polip
untuk menghambat pertumbuhannya.
• Di mulut, untuk asma
• Rektal, digunakan sebagai supositoria pada wasir yang meradang,
biasanya dikombinasi dengan anestetik lokal (lidokain)
• Intra-artikuler, pada radang sendi, biasanya disuntikan hidrokortison
atau triamsinolon diantara sendi-sendi.
 Penggunaan dermal (kulit)
• Merupakan obat yang sangat baik untuk
pengobatan gangguan kulit (eksem, dermatitis,
psoriasis, prurigo, dan gatal-gatal lain), berkat sifat
antiradang dan anti-mitosisnya.
• Atas dasar aktivitasnya kortikoid lokal dapat dibagi
dalam 4 tingkatan dengan urutan potensi yang
meningkat. Pada kadar yang lebih rendah
aktivitasnya juga menurun ke tingkat yang lebih
rendah. Misal triamsinolon 0,1% termasuk tingkat
2, triamsinolon 0,05% masuk ke tingkat 1
Tabel, tingkatan aktivitas glukokrtikoid pada
penggunaan dermal
 Pilihan obat untuk terapi gangguan
kulit.
• Untuk eksem, prurigo, gatal-gatal dan dematitis popok,
juga pada sengatan tawon digunakan kortikoid lemah
(tingkat 1) yakni hidrokortison 1%, jika hasil kurang
memuaskan bisa beralih pada zat tingkat 2, misal
triamsinolon 1%, juga pada eksim / alergi atau eksem
atopis.
• Zat tingkat 3 & 4 berkhasiat antimitosis yaitu menghambat
pembelahan sel. Maka zat ini lebih cocok untuk
menghambat pertumbuhan kulit yang berlebihan misalnya
pada psoriaziz dsb.
• Zat tingkat 4 hanya digunakan jika zat tingkat 3 tidak
efektif.
 Kebijakan dalam terapi dermal
• Karena kortikoida ditimbun dalam lapisan tanduk dari epidermis /
kulit ari dan dilepaskan kembali kelapisan yang lebih dalam maka
dikembangkan kebijakan terapi dalam 2 fase :
1. penyembuhan: salep sediaan tingkat 1-3 dioleskan 2-3 dd sehari,
guna secepat mungkin mengendalikan penyakit selama 1-2
minggu, kontinyu, tanpa istirahat.
2. Pemeliharaan : guna menghindari kambuhnya penyakit
• Selama 1-2 minggu,1 dd setiap hari salep tingkat 1-3
• Selama 1-2 minggu,1 dd setiap 2 hari maksimal 100 dan 50 g
untuk masing-masing tingkat 3 dan 4
• Selama 1-3 bulan, 1 dd pada 2 hari seminggu
• Pada hari istirahat perlu digunakan suatu
salep netral, tanpa zat aktif.
• Bila penggunaan obat yg kuat akan dihentikan
sebaiknya tidak secara mendadak , terlebih
setelah pengobatan lama.
• Sebaiknya penggunaan diakhiri dengan salep
berkhasiat lemah (Hidrokortison) atau salep
netral
 Efek samping
1. Efek samping glukokortikoid yang penting adalah:
1.a. Sindrom Cushing, gejala utamanya adalah retensi
cairan di jaringan-jaringan yang menyebabkan
naiknya berat badan dengan pesat, muka menjadi
bundar (moon face) adakalanya kaki tangan gemuk
bagian atas, selain itu terjadi penumpukan lemak di
bahu dan tengkuk, kulit menjadi tipis dan mudah
terluka, timbul garis kebiru-biruan (akibat
pendarahan di bawah kulit.)
1.b. Kelemahan otot (myopathie steroid), khusus dari
anggota badan dan bahu. Lebih sering terjadi pada
hidrokortison dari pada derivat sintesisnya.
1.c. Osteoporosis (rapuh tulang) karena
menyusutnya tulang dan resiko besar akan fraktur
bila terjatuh. Efek ini terutama pada penggunaan
lama prednison diatas 7,5 mg sehari (ekivalen
dengan dosis glukokortikoid lain), seperti pada
rema dan asma hebat. Pencegahan dilakukan
dengan vit D3 + kalsium, masing2 500 UI dan 1000
mg sehari.
1.d. Merintangi pertumbuhan pada anak-anak, akibat
dipercepatnya penutupan epifysis tulang pipa
1.e. Diabetogen. Penurunan toleransi glukosa dapat
menimbulkan hiperglikemia dengan efek menjadi diabetes
atau memperhebat diabetes, penyebabnya adalah
stimulasi pembentukan glukosa dalam hati.
1.f. Imunosupresi, yaitu menekan reaksi tangkis tubuh,
seperti yang terjadi pada trasplantasi organ. Jumlah dan
aktivitas limfosit-T/B dan makrofak dikurangi, efeknya
adalah daya tangkis tubuh turun sehingga lebih peka
terhadap infeksi kuman patogen.
1.g. Antimitosis yaitu menghambat pembelahan sel,
terutama kortikoida-fluor yang kuat yang hanya untuk
penggunaan dermal.
2. Efek samping mineralokortikoid berupa :
• Hipokalemia akibat kehilangan kalium melalui kemih, bisa
terjadi kejang, kelemahan otot, aritmia jantung
• Udema dan berat badan meningkat karena retensi garam
dan air, juga resiko hipertensi dan gagal jantung.
3. Efek samping umum adalah :
• Efek sentral (atas SSP) berupa gelisah, rasa takut, sukar
tidur, depresi.
• Efek adrogen, seperti acne, dan gangguan haid
• Cataract dan kenaikan tekanan okuler, juga bila digunakan
sebagai tetes mata, resiko glaukoma meningkat.
• Bertambahnya sel-sel darah
• Bertambahnya nafsu makan dan berat badan
• Reaksi hipersensitivitas.
 • Kontra indikasi

• Sedian kortikoid lokal tidak boleh digunakan

pada gangguan kulit untuk infeksi kuman,
virus, jamur atau parasit, juga tidak pada acne.

• ************ the end *****************