Dr. H.M. Irsan Saleh, M.

Biomed

PENDAHULUAN
FARMAKODINAMIK: ilmu yang mempelajari efek
obat terhadap biokimia, fisiologis dan mekanisme kerja obat. Interaksi obat dengan sel diduga mengubah fungsi komponen sel yang kemudian memulai suatu seri perubahan biokimia dan fisiologi yang khas untuk obat tersebut Proses bergabungnya obatsel disebut aksi obat, sedangkan proses selanjutnya disebut

efek obat

MEKANISME KERJA OBAT

Efek obat baru akan muncul bila terjadi interaksi

obat dengan komponen makromolekul fungsional organisme. Interaksi mengubah komponen sel berhubungan dan menyebabkan serangkainan perubahan biokimia dan fisiologis yang merupakan ciri dari respon obat tsb. Konsep ini dikemukakan oleh Ehrlich dan Langley pada abad 19 dan 20. Tempat terjadinya interaksi obat pada bagian fungsional sel disebut zat penerima (receptive substance) atau reseptor

RESEPTOR OBAT
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul

fungsional sel tubuh atau organisme tempat terjadinya interaksi kimia dengan obat atau zat kimia. Reseptor bersifat spesifik, setiap obat mempunyai reseptor sendiri-sendiri. Jumlah reseptor yang berintegrasi dengan obat/bahan kimia sebanding dengan intensitas efek yang ditimbulkannya. Letaknya umumnya pada membran sel, dapat pula intra atau ekstraseluler. Reseptor dapat berupa protein, enzim metabolik atau asam nukleat (DNA).

INTERAKSI OBAT-RESEPTOR
AJ Clark (1920), efek obat merupakan proporsi
dari fraksi reseptor yang berinteraksi dengan obat, dan efek maximal bila semua reseptor tersebut berinteraksi dengan obat. Formulasi: D+R DR efek Interaksi obat-reseptor hanya mengubah kecepatan fungsi sel keseluruhan dan tidak menciptakan fungsi baru bagi sel/organisme. Efek tersebut:

Agonis : efek perangsangan pada reseptor tsb Antagonis : efek penghambatan pada reseptor tsb.

HUBUNGAN DOSIS OBAT RESPON PENDERITA

Untuk menyatakan hubungan dosis obat-respon
penderita dinyatakan dalam suatu kurva yang ditandai oleh: variabel potensi, efikasi maximal, slope (kemiringan) kurva, variasi individual. Potensi obat:

Efikasi maksimal:

Dipengaruhi ADME, interaksi dengan reseptor Dinyatakan dalam unit dosis absolut, mis 25 g, atau potensi efektif mis kali, 5 kali dll. Efek maksimal suatu obat efikasi (kemanjuran). Tergantung pada kemampuan obat menimbulkan efek setelah interaksi dengan reseptor.

 Slope (kemiringan)
Menyatakan curam atau landainya kurva log doseeffect. Slope juga menyatakan keamanan suatu obat Slope yang curam menandakan batas keamanan obat sempit, dan sebaliknya. Perbedaan respon antar individu dalam suatu populasi yang diberi obat dengan dosis yang sama. Efek obat tidak sama pada setiap individu.

Variasi Biologis