EFFICACY, SAFETY, SUITABILITY DAN COST BEBERAPA OBAT NSAID

NAMA EFFICACY Aspirin (Asam Farmakokinetik : Aspirin diabsorbsi Asetil dengan cepat dalam bentuk utuh di Salisilat) lambung, tetapi sebagian besar di usus halus bagian atas dan dihidrolisis menjadi asam asetat dan salisilat oleh esterase terutama di dalam hati. Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan, tetapi terutama di mikrosom dan mitokondria. Salisilat diekresi dalam bentuk metabolitnya terutama melaui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan empedu. Farmakodinami : 1. ekanisme kerja : dengan menghambat biosintesis !" dengan menghambat en#im siklooksigenase secara irre$ersible. !ada dosis yang tepat, obat ini akan menurunkan pembentukan !" maupun trombo%an A&, tetapi tidak leukotrin. &. 'fek antiinflamasi : empengaruhi mediator kimia system kallikrein, akibatnya SAFETY 'fek samping : 1. Saluran cerna : 'fek samping yang utama pada dosis biasa digunakan : gangguan pada lambung (gastritis), tukak lambung, tukak duodenum, perdarahan saluran cerna bagian atas akibat erosi lambung. untah ( akibat rangsangan ssp setelah absorbsi dosis besar aspirin. &. SS! : )engan dosis lebih tinggi : tinnitus, penurunan pendengaran, $ertigo (salisilisme) yang biasanya re$ersible dengan penurunan dosis, bisa menyebabkan hiperkapnea melalui efek langsung pada medulla oblongata, bisa timbul alkalosis respiratorik, SUITABILITY COST Kontraindikasi : ulkus ur peptikum, hipersensitif ah terhadap deri$ate asam salisilat, asma, alergi, penderita dengan gangguan fungsi pembekuan (contoh : penderita )*+), ,anita hamil, pasien dengan kerusakan hati, hipo$olemia, gagal ginjal. Indikasi : untuk nyeri yang tidak spesifik e% : cephalgi, myalgia, neuralgia.

menghambat perlekatan granulosit pada pembuluh darah yang rusak, menstabilkan membrane lisosom dan menghambat migrasi leukosit ! - dan makrofag ke tempat peradangan. .. 'fek analgetik : sangat efektif meredakan nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang. /. 'fek antipiretik : sedikit ( melalui pelebaran pembuluh darah superficial.

hiper$entilasi. .. 'fek lain : laju filtrasi glomerulus yang re$ersible, efek urikosurik yang tergantung dosis dimana dengan dosis kecil ( menghambat ekresi asam urat, dosis besar ( peningkatan ekresi asam urat, bersifat hepatotoksik (berkaitan dengan dosis), reaksi hipersensiti$itas, pemanjangan ,aktu perdarahan. 'fek samping : 0eaksi alergi berupa eritem, urtikaria, dll1 hepatotoksik (pemakaian dosis besar), gangguan ginjal (pemakaian dosis besar) 2ontraindikasi : ur "angguan fungsi hati, ah gangguan fungsi ginjal, hipersensiti$itas terhadap paracetamol, lansia, dalam terapi ,arfarin

Paracetamol Farmakokinetik : diabsorbsi cepat (Asetaminofen) dengan sempurna melalui GIT, konsentrasi tinggi dalam plasma dicapai dalam waktu jam !idalam plasma, "#$ paracetamol akan terikat ole% protein plasma &bat dimetabolisme di %ati ' asetaminofen ulfat ( glukoronida )kskresi di ginjal Farmakodinami : mekanisme kerja serupa dengan aspirin (peng%ambatan biosintesis PG), namun meng%ambat siklooksigenase secara re*ersible )fek analgetik serupa dengan salisilat

(ringan+sedang) )fek antiinflamasi lema% (peng%ambat biosintesis PG ,ang lema%) Asam efenamat Farmakokinetik : diabsorbsi cepat, mencapai kadar puncak dalam plasma dara% dalam waktu "#+-# menit dan mempun,ai %alf time pendek Asam mefenamat didistribusikan ke seluru% tubu%, dan diekskresikan ke dalam urin sebagian besar dalam bentuk konjugat glukoronida Farmakodinami : .ekanisme kerja serupa aspirin (peng%ambatan biosintesis PG), namun meng%ambat siklooksigenase secara re*ersible .emiliki efek analgesic, antiinflamasi dan antipiretik Farmakokinetik : diabsorbsi cepat melalui lambung dan kadar maksimal pada plasma dicapai dalam waktu /+0 jam 1aktu paru% dalam plasma sekitar 0 jam 2#$ terikat dalam protein plasma dan ekresin,a berlangsung cepat dan lengkap Farmakodinami : .ekanisme kerja serupa dengan aspirin (peng%ambatan 'fek samping : iritasi 2ontraindikasi : ah lambung, reaksi penderita tukak al hipersensiti$itas, diare, lambung dan usus, alergi, kolik usus, hipersensiti$itas dyspepsia, pusing, terhadap obata, ,anita mengantuk. hamil (hati4hati), orang tua dengan gangguan fungsi ginjal, pederita asma

3buprofen (Asam propionate)

'fek samping : iritasi lambung, diare, konstipasi, nyeri lambung, ruam kulit, bronchospasme, trombositopeni, penurunan $isus

2ontaindikasi : ah hipersensiti$itas, tukak al peptic parah dan aktif, ibu hamil trimester 3

biosintesis PG), namun obat ini meng%ambat siklooksigenase secara re*ersible Ibuprofen memiliki efek analgesic ,ang sama dengan aspirin dan efek antiinflamasi meski tidak terlalu kuat, dan efek antipiretik Deri at indo!e 3ndometasin Farmakodinami : Antiinflamasi Farmakokinetik : !iabsorbsi baik pada pemberian oral, terikat pada protein plasma, dimetabolisme di %epar, obat ,ang tak diruba% dan metabolit aktif diekskresi di empedu dan urin ( 'fek samping : 'fek "35 (nyeri abdominal, diare, perdarahan "35, pankreatitis), trombositopeni, anemia aplastik, psikosis 66 2ontraindikasi : pasien dengan angioedema, kehamilan, kelainan psikiatrik, tukak lambung 66 2ontraindikasi : ulserasi saluran pencernaan, inflamasi saluran pencernaan kronik, hipersensitif terhadap asam mefenamat

Deri at asam 3armakodinami : Analgesi ringan 'fek samping : SS! : sampai sedang tetapi kurang efektif mengantuk, "enamat pusing, dibandingkan aspirin Asam cemas, sakit kepala, mefenamat gangguan penglihatan, insomnia, ruam kulit, urtikaria, anemi hemolitik autoimun (pada pemakaian jangka panjang), leucopenia, eosinofilia, trombositopeni purpura, agranulositosis, saluran

pencernaan : mual, muntah, kembung, diare, inflamasi atau perdarahan, hepatotoksisitas ringan, ginjal : hematuria akibat toksisitas ringan, disuria Deri at #ira$o!on +enilbuta#on Farmakodinami : antiinflamasi ,ang kuat Farmakokinetik : 1aktu paru% 4#+-4 jam, biotransformasi ole% s,stem mikrosom %ati meng%asilkan oksifenbuta5on 6 dan 7+&8 fenil buta5on, retensi air dan garam, ekresi melalui ginjal lambat ( 'fek samping : 'fek perangsangan lambung, menimbulkan retensi caioran (jarang), agranulositosis (jarang) 2ontraindikasi : hipersensitif terhadap fenilbuta#on, pasien dengan ri,ayat bronkospastik terhadap aspirin dan -SA3 lainnya, anak diba,ah 1/ tahun 66 2ontraindikasi : ,anita hamil, tukak lambung, pasien dengan terapi antikoagulan

66

Deri at Oksikam !iro%icam

Farmakodinami : Antiinflamasi, 'fek samping : "ejala "35, indikasi untuk pen,akitr inflamasi sendi pusing, tinnitus, sakit Farmakokinetik : 1aktu paru% 94 jam, kepala, rash cepat diabsorbsi lambung dan mencapai kadar :#$ dari konsentrasi total plasma dalam / jam, diekresi sebagai glukoronida terkonjugasi dan bentuk kecil ,ang tak diuba%

Deri at asam Farmakodinami : Antiinflamasi, analgesic, antipiretik "eni! asetat Farmakokinetik : absorbsi melalui )iklofenak saluran cerna cepat dan lengkap, first pass effet sebesar 9#+4#$, waktu paru% singkat (/+" jam), diakumulasi di cairan serosa, metabolisme berlangsung pada cairan sino*ial, ekskresi melalui ginjal dan empedu

'fek samping : -yeri kram perut, sakit kepala, retensi cairan, diare, nausea, konstipasi, tukak lambung, indigesti, pusing, ruam, pruritus, tinnitus, peninggian en#im aminotransferase, gangguan hematology (jarang) : agranulositosis, trombositopeni, leukopeni, anemia 'fek samping : untah, mual, kadang4kadang diare. Bila diberikan secara intra$ena dan terjadi ekstra$asasi maka akan terjadi peradangan serta nekrosis kulit dan jaringan lemak !ada dosis berlebihan secara i$, akan terjadi depresi sum4sum tulang : purpura, neuritis perifer, miopati, anuria, alopesia, gangguan hati, reaksi

2ontraindikasi : hipersensitif terhadap diklofenak atau yang menderita asma, urtikaria atau alergi pada pemberian aspirin atau -SA3) lain, penderita tukak

2olkisin

Farmakodinami : antiradang spesifik ter%adap pen,akit gout, tidak memiliki efek analgetik, pada pen,akit gout tidak meningkatkan ekresi, sintesis atau kadar asam urat dalam dara%, pelepasan mediator inflamasi di%ambat dan respon inflamasi ditekan, kolkisin berikatan dengan protein mikrotubuler dan men,ebabkan depolimerasi dan meng%ilangn,a mikrotubul fibriler granulosit dan sel bergerak lainn,a, %al ini men,ebabkan peng%ambatan migrasi granulosit ke tempat radang se%ingga pelepasan mediator inflamasi juga di%ambat dan respon inflamasi ditekan

2ontraindikasi : kolkisin harus diberikan dengan hati4hati pada penderita usia lanjut, lemah, atau pasien dengan gangguan ginjal, kardio$askuler dan saluran cerna.

Farmakokinetik : Absorbsi melalui saluran cerna baik, didistribusi secara luas dalam jaringan tubu%, kadar tinggi terdapat pada ginjal, %ati, limpa, dan saluran cerna, tapi tidak terdapat pada otot rangka, jantung dan otak, ekskresi obat ini melalui tinja dalam bentuk utu%, /#+0#$ diekresikan melalui urine

alergi, dan colitis hemoragik 2oagulasi intra$askuler diseminata merupakan manifestasi keracunan kolkisin yang berat