Obat ini tersedia sejak 1982 dengan bentuk krim dan sejak 1985 sebagai pil. Asiklovir terbukti aman untuk orang yang sudah memakainya terus-menerus (setiap hari selama sepuluh tahun. Asiklovir merupakan obat antivirus yang paling banyak digunakan karena e!ekti! terhadap virus hervers. 1. "ekanisme kerja # Asiklovir$ suatu analog guanosin yang tidak mempunyai gugs glukosa$ mengalami mono!os!orilasi dalam sel oleh en%im yang di kode hervers virus$ timidin kinase. &arena itu$ sel-sel yang di in!eksi virus sangat rentan. Analok mono!o!at diubah ke bentuk di-dan tri!os!at oleh sel pejamu. 'ri!os!at asiklovir berpa(u dengan deoksiguanosin tri!os!at (d)'* sebagai suatu subsrat untuk +,A polymerase dan masuk ke dalam +,A virus yang menyebabkan terminasi rantai +,A yang premature. -katan yan irrevelsibel dari template primer yang mengandung aseklopir ke +,A polymerase melumpuhkan en%im. .at ini kurang e!ekti! terhadap en%im penjamu. 2. /esistensi# 'imidin kinase yang sudah berubah atau berkurang dan polymerase +,A telah ditemukan dalam beberapa strain virus yang resisten. /esistensi terhadap asiklovir disebabkan oleh mutasi pada gen timidin kinase virus atau pada gen +,A polymerase. mekanisme kerja analog purin dan pirimidin # asiklovir dimetabolisme oleh en%im kinase virus menjadi senya0a intermediet. 1enya0a intermediet asiklovir(dan obat obat seperti idosuridin$ sitarabin$vidaradin$ dan %idovudin dimetabolisme lebih lanjut oleh en%im kinase sel hospes menjadi analog nukleotida$ yang bekerja menghambat replikasi virus. 2. -ndikasi # in!eksi 314-1 dan 314-2 baik lo(al maupun sistemik (termasuk keratitis herpeti($ herpeti( ense!alitis$ herpes genitalia$ herpes neonatal$ dan herpes labialis. dan in!eksi 4.4(varisela dan herpes %oster . &arena kepekaan asiklovir terhadap 4.4 kurang dibandingkan dengan 314$ dosis yang diperlukan untuk terapi kasus varisela dan %oster lebih tinggi daripada terapi in!eksi 314.
5. +osis # untuk herpes genital # 56sehari 277mg tablet$ sedangkan untuk herpes %oster ialah 58577mg sehari.penggunaan topi(al untuk keratitis herpeti( adalah dalam bentuk krim ophthalmi( 29 dank rim 59 untuk herpes labialis. :ntuk herpes ense!alitis$ 314 berat lain nya dan in!eksi 4.4 digunakan asiklovir intravena 27mg;kg<< perhari. 5. =armakokinetik # pemberian obat bisa se(ara intravena$ oral atau topi(al. >!ektivitas pemberian topi(al diragukan.obat tersebar keseluruh tubuh$termaksuk (airan serebrospinal.asiklovir sebagian dimetabolisme menjadi produk yang tidak akti!.>kskresi kedalam urine terjadi melalui !iltrasi glomerular dan sekresi tubular. ?. >!ek samping # >!ek samping tergantung pada (ara pemberian. "isalnya$ iritasi lo(al dapat terjadi dari pemberian topi(al@ sakit kepala@ diare@ mual @dan muntah merupakan hasil pemberian oral $ gangguan !ungsi ginjal dapat timbul pada dosis tinggi atau pasien dehidrasi yang menerima obat se(ara intravena.