Metoprolol merupakan golongan obat beta blocker (selektif 1), kerjanya dengan cara mengeblok

katekolamin sehingga tdika berikatan dengan reseptornya yaitu reseptor 1, sehingga adenilat
siklase tidak aktif sehingga cAMP tidak terbentuk dan menghasilkan efek relaksasi otot jantung. Akan
tetapi dalam beberapa penelitian farmakokinetik (R)-metoprolol memiliki efek samping seperti
pusing dan khayalan. Sehingga dikembangkan turunan dari metoprolol dengan membentuk
diastereomernya