Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Andalas 2013 9/30/2014 1 9/30/2014 2 1. ANTASIDA A. Antasid sistemik & non sistemik Antasida sistemik : Natrium Bicarbonat (NaHCO3), saat ini lebih banyak digunakan pada asidosis metabolik & alkalinasi urin, jarang digunakan sebagai antasida
9/30/2014 5 C. Penghambat Pompa Proton (PPI) Omeprazol Lanzoprazol Pantoprazol Misoprostol (menghambat asam lambung dengan menghambat pompa proton dari sel parietal lambung) OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 6 D. Anti Kolinergik / anti muskarinik Pirenzepin Fentonium Ekstrak Belladon (menghambat sekresi asam lambung melalui reseptor muskarinik)
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 7 E. Analog Prostaglandin - Misoprostol (hambat sekresi dan proteksi) F. Pelindung mukosa - Sukralfat (melindungi mukosa dari serangan pepsin dan asam lambung) G. Penghambat motilitas Metoklorpramid Domperidon
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 8 H. Zat pembantu Dimetikon (Dimetilpolisiloksan) Memperkecil gelembung gas yang timbul sehingga mudah di serap dan dapat mencegah masuk angin, kembung dan kentut I. Penenang Diazepam Klordiazepoksida menekan stress yg dapat memicu asam lambung
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 9 2. DIGESTAN membantu pencernaan lambung-usus terutama pada keadaan difisiensi zat pembantu pencernaan a. Pankreatin (enzim pencernaan) : Amylase, Tripsin, Lipase Fungsinya membantu proses pencernaan b. Pepsin (enzim lambung) c. Ox-bile (empedu sapi) Fungsinya mempertinggi daya kerja lipase, merangsang pengeluaran empedu dari hati d. Bromealin
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 10 3. Anti Diare Anti diare adalah obat yg digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri, kuman, virus, cacing, atau keracunan makanan. Gejala diare adalah BAB berulang kali disertai banyaknya cairan yg keluar kadang-kadang dengan mulas dan berlendir atau berdarah.
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 11 ETIOLOGI : infeksi oleh bakteri patogen misalnya bakteri E.colie, Shigela disetriae, Salmonella thyposa dan Vibrio kolera infeksi oleh virus akibat dari penyakit cacing keracunan makanan dan minuman gangguan gizi pengaruh enzim pengaruh syaraf
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 12 OBAT ANTIDIARE: a. Adsorben : kaolin, karbo adsorben, attapulgit menyerap racun b. Anti motilitas : loperamid hidroklorida, kodein fosfat, morfin menekan peristaltik usus c. Adstringen : tannin/ tanalbumin menciutkan selaput usus d. Pelindung : Mucilago melindungi selaput lendir usus yang luka
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 13 4. Laksatif/Pencahar mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah BAB. digunakan pada keadaan sembelit pada pasien penderita penyakit jantung dan pembuluh (tidak boleh mengejan) pada pasien dengan resiko pendarahan rektal untuk membersihkan saluran cerna untuk pengeluaran parasit
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 14 Obat Laksatif/Pencahar : a. Perangsang dinding usus (meningkatkan motilitas usus) Bisakodil Dankron Sena Aloe
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 15 b. Memperbesar isi Usus Magnesium Sulfat / garam inggris Natrium fosfat Agar-agar CMC (carboksi metil cellulose) Tylose menahan cairan dalam usus secara osmosis c. Pelicin / Pelunak tinja Paraffin cair gliserin (supositoria) larutan sabun (klysma)
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 16 5. Anti Spasmodika Atropin Sulfat Alkaloida belladona Hiosin Butil Bromida Papaverin HCl Mebeverin HCl Propantelin Bromida Pramiverin HCl Cisaprid Mengurangi kontraksi otot saluran cerna
OBAT SALURAN CERNA 9/30/2014 17 Obat, dosis Efek Samping Keterangan Nabic (Tab 500mg, 1-4 g/hr) Alkalosis sistemik edema, perforasi Terapi asidosis sistemik Alkalinasi urin Al-hidroksida (Susp, 0,6 g) Konstipasi Mual-muntah, obstruksi usus Deplesi fosfat Masa kerja lama Sifat astringent Al-fosfat (Susp 5%, 15-45ml) Al-karbonat Al-Na dihidroksikarbonat Konstipasi
Sda sda Ca- karbonat Tab 500 mg 2-3 g/hr Konstipasi, kerusakan ginjal, hiperkalsemi, alkalosis, milk alkali syndrom Mula kerja cepat Masa kerja panjang Mg-karbonat Mg-hidroksida Ma-trisilikat (tab 500mg, 1-4 g/hr) Diare Sda sda Kerja lambat Urin alkalis Adsorben pada keracunan oral 9/30/2014 18 EFEK SAMPING Sindrom alkali susu : hiperkalsemi, alkalosis, kalsifikasi & terbentuk batu ginjal, GGK (protein susu, abs kalsium>>) Batu ginjal, ostemalacia, osteoporosis absorbsi kalsium<, resorbsi kalsium tulang> Neurotoksik : enchepalopati pada GGK& Alzheimer Diare, Obstruksi ANTASIDA 9/30/2014 19 Interaksi obat: Mengurangi absorbsi INH, penisilin, tetrasiklin, nitrofurantoin, asam nalidiksat, sulfonamid, fenilbutazon, digoksin, klorpromazin Meningkatkan pH urin, ekskresi salisilat >, ekskresi kina dan amfetamin <
ANTASIDA 9/30/2014 20 Self medication PEDOMAN : Hindari antasida sistemik jangka panjang Bentuk suspensi mula kerja lebih cepat Daya netralisasi asam (urutan): Ca- karbonat; Mg-karbonat; Mg oksida; Al-Na dihidroksi karbonat Campuran2 macam antasida tidak lebih baik Tukak peptik :? Diet, istirahat, antasida, antikolinergik, psikoterapi
ANTASIDA 9/30/2014 21 Farmakodinamik : Simetidin, Ranitidin Hambat reseptor H2 selektif-reversibel Farmakokinetik: Oral diabsorbsi baik, 70% = iv dan im Masuk SSP, plasenta dan ASI Ekskresi mll ginjal dlm bentuk asal Waktu paruh 2 jam, memanjang pada ortu, ggn hati, gagal ginjal Indikasi : tukak lambung 9/30/2014 22 Efek samping : Nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, penurunan libido , impotensi Simetidin mengikat reseptor androgen: disfungsi seksual dan ginekomasti (ranitidin tidak) Jarang : trombositopenia, granulositopenia, toksik pd hati dan ginjal
Antihistamin-2 9/30/2014 23 Interaksi Simetidin Antasid & metoklopramid mengurangi bioavailabilitas simetidin oral 3o% Ketokonazol: absorbsi berkurang 50% --> diberikan 2 jam sebelumnya Hambat sitokrom P450, akumulasi : warfarin, fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam, propranolol, metoprolol, imipramin. Meningkatkan kadar lidokain dan antagonis kalsium Menghambat alkohol dehidrogenase--> meningkatkan kadar alkohol Bersama psikotropik menyebabkan demensia Ranitidin Ranitidin hambat absorbsi menurunkan kadar plasma diazepam Hambat sitokrom P450, akumulasi warfarin, nifedipin, teofilin, metoprolol Famotidin Nizatidin Antihistamin-2 9/30/2014 24 Menghambat sekresi asam lambung Lebih kuat dari AH2 Farmakodinamik : Prodrug (perlu asam untuk aktifasi) Absorbsi, distribusi pada sel parietal lambung Bentuk aktif berikatan dengan gugus sulfhidril enzim H+K+ATPase(pompa proton) Produksi asam lambung (akibat histamin, asetilkolin, gastrin) terhenti 80-95% Hambatan ireversibel
9/30/2014 25 Farmakokinetik : Bioavailabilitas menurun 50% krn makanan (diberikan 39 menit sblm makan) Metabolisme di hati dg sitokrom P450 Indikasi : hambat produksi asam lambung lebih baik dari AH2 Efek samping : Mual, konstipasi, flatulence, diare, antralgia, miopati
9/30/2014 26 Interaksi obat : Hambat eliminasi obat : oWarfarin ( omeprazol, lanzoprazol, esomeprazol) oDiazepam (omeprazol, esomeprazol) oSiklosporin (omeprazol, rabeprazol) Omeprazol hambat CYP2C19 (klirens disulfiram, fenitoin, turun) Omeprazol induksi CYP1A2(klirens imipramin, teofilin, beberapa antipsikotik meningkat) Sediaan/dosis : Omeprazol 1x 500mg/hari, 8 minggu Lanzoprazol Penghambat pompa proton 9/30/2014 27 PENCAHAR RANGSANG Efek samping Keterangan Minyak jarak Dws 15-60 ml; anak 5-15 ml Confusion, kram otot, rash kulit, lelah, denyut nadi tak teratur Efek muncul setelah 3 jam Diberikan pagi hari perut kosong Fenolftalein Elektrolit banyak keluar Rx alergi Efek timbul 6-8 jam Bisacodil Tab salut 5&10 mg, oral:4-5 mg; rektal 10 mg Kolik usus Rasa terbakar di rectal Efek oral 6-12 jam Rectal- efek 1 jam Oksifenisatin Ikterus, hepatitis, hipersensitif Jarang digunakan Efek 6-12 jam Antakinon Kascara sagrada Sirup, 2-4 mll; tab 125mg, 100-300 mg Pigmentasi kolon Masuk ASI Efek 8-12 jam Sena Tab 280 mg, 0,5-2 g Jangka lama kerusakan neuron mesenterik Efek 6 jam 9/30/2014 28 PENCAHAR GARAM Efek samping Keterangan Mg sulfat Mual dehidrasi, dekom ginjal, hipotensi, paralisis pernafasan Efek 3-6 jam Susu Mg Mg oksida sda Efek 6 jam Mg sitrat Na fosfat Na sulfat Diuresis dehidrasi Mahal PENCAHAR 9/30/2014 29 PEMBENTUK MASA Efek samping Keterangan Metilselulosa Bubuk/granul 500mg;tab/kap 500mg Dws:3:x500mg/hr Obstruksi usus dan esofagus Efek 12-24 jam Na- karboksimetilselulosa Tab 500mg,kap 650 mg Dws: 3-6 g sda Tidak larut cairan lambung Ca polikarbofil 1-2x1000mg/hr Agar-agar Dws 4-16 g hemiselulosa PENCAHAR 9/30/2014 30 PENCAHAR EMOLIEN Efek samping Keterangan Dioktil natrium sulfosuksinat Muntah, diare Efek 24-28 jam Dioktilkalsium sulfosuksinat Kolik usus sda Parafin cair Gangguan absorbsi zat larut lemak Minyak zaitun PENCAHAR 9/30/2014 31 PENGGUNAAN : Konstipasi fungsional; penyakit yg berbahaya jika mengejan; pembersihan usus untuk radiologi;membuang racun Terapi bertahap : diet serat+olahraga; pembentuk masa;pencahar garam;pencahar emolien Dosis rendah, jangan terlalu sering, hentikan secepatnya Penyalahgunaan : pelangsingan Kontra indikasi : apendisitis, obstruksi usus, spasme, kolik abdomen