1.

2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Aditya Surya Wibawa

Alfi Dwi Rohmawati
Ana Zulianti
Dian Noviyanti
Resinta Devi Rokhani
Stephanus Robby SP
Tri Lestari
Vianita Tri Hapsari
Yoda tafani putri

(1021211001)
(1021211003)
(1021211006)
(1021211018)
(1021211059)
(1021211068)
(1021211070)
(1021211075)
(1021211078)

Pertama kali digunakan pada tahun 1940

Tiga puluh tahun kemudian efek kerja histamin
terbagi menjadi dua yaitu AH1 dan AH2
Pada tahun 1981 ditemukan antihistamin generasi
ke 2 yang terbagi menjadi tiga yaitu terfenadin,
astemizol, loratadin dan cetirizin yang
menhhambat reseptor H1 di perifer tanpa
menembus sawar darah otak
Pada generasi ke 3 antihistamin terdiri atas
fexofenadin, norastemizol dan descaboethoxy
merupakan metabolit alami obat generasi ke-2 dan
secara klinis berguna dan tidak berpengaruh
terhadap elektrofisiologi jantung

Histamin adalah suatu zat yang dihasilkan tubuh

sebagai respons terhadap proses peradangan atau
alergi.
Histamin yang diproduksi berlebihan dapat
mengakibatkan ruam kulit, urtikaria atau kaligata,
gatal, dan sebagainya.
Di tubuh manusia ada tiga macam antagonisme
terhadap reseptor histamin: H1, H2, dan H3.
Antagonisme H1 umum digunakan untuk mengatasi
berbagai kondisi alergi dan inflamasi. Antagonisme
H2 bersifat inhibisi atau menghambat sekresi asam
lambung. Sedangkan antagonisme H3 lebih berperan
ke sistem saraf pusat.

Antihistamin dapat dibedakan menjadi :

Generasi

1 atau antihistamin tradisional merupakan

obat yang dapat bekerja baik secara perifer maupun
sentral. Contohnya adalah difenhidramin (Benadryl),
chlorpheniramine (Chlor-Trimeton), Ethylenediamines,
piperazin, phenothiazines, piperadines.

Generasi

2 atau antihistamin non sedatif Contohnya

adalah fexofenadine dan loratidine.

Antihistamin generasi ketiga adalah antihistamin

generasi kedua yang dimodifikasi sehingga
metabolitnya aman buat jantung. Contoh antihistamin
generasi ketiga adalah desloratadine dan
fexofenadine.

MEKANISME AKSI
Mengeblok

DARI ANTIHISTAMIN

kerja histamin pada

reseptornya
Berkompetisi dengan histamin untuk
mengikat reseptor yang masih kosong.
Pengikatan AH1 mencegah efek
merugikan akibat stimulasi histamin seperti
vasodilatasi, peningkatan sekret
gastrointestinal dan respirasi serta
peningkatan permeabilitas kapiler.

MACAM-MACAM OBAT ANTIHISTAMIN

1.

1.

H-1 Blockers (antihistaminika klasik)

Mengantagonir histamin dengan jalan memblok
reseptor-H1 di otot licin dari dinding
pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung
kemih dan rahim.
H2- Blocker (Penghambat Asma)
Obat-obat ini menghambat secara efektif
sekresi asam lambung yang meningkat akibat
histamine, dengan jalan persaingan terhadap
reseptor-H2 di lambung.

PENGGUNAAN UMUM
Menghilangkan gejala yang
behubungan dengan alergi, termasuk
rinithis, urtikaria dan angiodema, dan
sebagai terapi adjuvant pada reaksi
anafilaksis.

Di samping rhinitis, pollinosis dan alergi

makanan/obat, juga banyak digunakan pada sejumlah
histamine gangguan berikut:
Asma yang bersifat alergi,
Serangan serangga
Urticaria
Stimulasi nafsu makan
Sebagai sedativum
Penyakit parkinson
Mabuk jalan dan pusing (vertigo)
Shock anafilaksis

FARMAKOKINETIK
Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1
diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30 menit
setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam.

EFEK SAMPING
Efek samping dari antihistamin adalah
mulut kering, pandangan kabur, dan
konstipasi (efek antimuskarinik). Sebagian
antihistamin dapat dipakai untuk
pencegahan mabuk perjalanan (motion
sickness) serta vertigo, yaitu cyclizine dan
cinnarizine.

KESIMPULAN
Antihistamin yang pertama kali digunakan pada

awal tahun 1940, secara klinik berguna sebagai

anti-alergi
Histamin adalah suatu zat yang dihasilkan tubuh
sebagai respons terhadap proses peradangan atau
alergi
Antihistamin dibagi menjadi 2, yaitu generasi 1 dan
generasi 2
Macam obat antihistamin adalah H-1 Blockers dan
H2-Blockers
Antihistamin berguna untuk menghilangkan gejala
yang behubungan dengan alergi, termasuk rinithis,
urtikaria dan angiodema, dan sebagai terapi
adjuvant pada reaksi anafilaksis
Efek samping penggunaan antihistamin adalah
mulut kering, pandangan kabur, dan konstipasi
(efek antimuskarinik). Sebagian antihistamin dapat
dipakai untuk pencegahan mabuk perjalanan
(motion sickness) serta vertigo