Penggolongan Antibiotika

Posted May 2, 2010 by M. ARIF BUDIMAN in Medical Study. Tagged: Antibiotika, Golongan Antibiotika. 11 Comments

Antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut :

1. Antibiotika golongan aminoglikosid,bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
Aminoglikosid
Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat
ikatan glikosidik pada inti heksosa. Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya.
Seperti Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin, Streptomyces
kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin, Micromomospora
purpures
untuk
Gentamisin
dan
Asilasi
kanamisin
A
untuk
Amikasin.
Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid pertama yang
ditemukan adalah Streptomisin. Antibiotika lain untuk bakteri gram negatif adalah golongan Sefalosporin
generasi 3 yang lebih aman, akan tetapi karena harganya masih mahal banyak dipakai golongan
Aminoglikosid.
Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin
terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan oksigen).
Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya
pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat
cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.
2. Antibiotika
golongan
sefalosforin,
bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel
bakteri.
Sefalosforin
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme
kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat
adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.Sefalosporin
aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat
bervariasi.
3. Antibiotika golongan klorampenikol, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari
bakteri.
Kloramfenikol
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Karena ternyata
Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan
cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang
fatal.
Efek
antimikroba
Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim
peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-ikatan peptida pada
proses
sintesis
protein
kuman.
Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga
berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol.
4. Antibiotika golongan makrolida, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari
bakteri.
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin Lakton yang besarnya
dalam rumus molekulnya. Sebagai contoh terlihat pada struktur dari golongan Makrolida , Eritromisin di
bawah
ini.
Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel
dengan Ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan
kadar
obat
Makrolida.
Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat Indonesia adalah Eritomisin,
Spiramisin, Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin
5. Antibiotika golongan penisilin, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan.
Penisilin
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal.
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang

satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan
sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak.
Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik.
Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara
sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga
Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang
aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin
Betalaktam.
1.
Aktivitas
dan
Mekanisme
Kerja
Penisilin
Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.
Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada
mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah)
praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat
perkembangan).
Oleh karenanya penting untuk menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda.
2.
Efek
Samping
Penisilin
Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi sistemik yang serius.

Nyeri
tenggorokan
atau
lidah,
lidah
terasa
berbulu
lembut,
muntah,
diare.
Mudah marah, halusinasi, kejang
6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan
serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri.
7. Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang
bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA bakteri.
Kuinolon
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960.
Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi
eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah.
Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja. Pada awal
tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu
dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya,
memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang
masa kerja obat.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah
Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin,
Lornefloksasin,
Flerofloksasin
dan
Gatifloksasin.
Mekanisme Kerja Kuinolon
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi
pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan
puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah. Hambatan mekanik ini dapat diatasi
kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja
enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.
8. Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
Tetrasiklin
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan
pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti
menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama
ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan
Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari
Klortetrasiklin,
tetapi
juga
dapat
diperoleh
dari
spesies
Streptomyces
lain.
Mekanisme
Kerja
Tetrasiklin
Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan
menghambat sintesis protein kuman. Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada
ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam ribosom
bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika

Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada
lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak. Pada umumnya efek antimikroba
golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari
aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang
dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.
9.
Kombinasi
antibakteri
Kombinasi
Antimikroba
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi
enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi. Penemuanan
kombinasi antimikroba ini merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas klinik
antimikroba.
Kombinasi
ini
lebih
dikenal
dengan
nama
kotrimoksazol.
Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada dua tahap yang
berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam tetrahidrofolat. Sulfometoksazol menghambat
masuknya molekul PABA ke dalam molekul Asam folat dan Trimetropim menghambat terjadinya reaksi
reduksi dari Asam dihidrofolat menjadi Tetrahidrofolat.Trimetropi
m menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara sangat selektif. Hal ini penting, karena
enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia.
10.
Antibiotika
golongan
lain
Antiobiotika golongan lain yang ada di Indonesia adalah : Klindamisin, metronidazol, colistin, tinidazol,
fosfomycin, teicoplanin, vancomycin dan linezolid. Berikut informasi detail dari antibiotika golongan
lain :
1.
Klindamisin
Klindamisin digunakan untuk infeksi bakteri anaerob. Seperti infeksi pada saluran nafas, septikemia, dan
peritonitis. Untuk pasien yang sensitif terhadap penisilin Klindamisin juga dapat digunkan untuk infeksi
bakteri aerobik. Klindamisin juga dapat digunakan untuk infeks pada tulang yang disebabkan
staphylococcus aureus. Sediaan topikalnya dalam bentuk Klindamisin posfat digunkan untuk jerawat
yang
parah.
Klindamisin
efektif
untuk
infeksi
yang
disebabkan
mikroba
sebagai
berikut
:
Bakteri aerobik gram positif seperti golongan Staphylococus dan Streptococus (pneumococcus)
Bakteri anaerobik gram negatif termasuk golongan Batericoides dan Fusobacterium
2.
Metronidazol
Metronidazol efektif untuk bakteri anaerob dan protozoa yang sensitif karena beberapa organisme
memiliki kemampuan untuk mengurangi bentuk aktif metronidazol di dalam selnya. Secara sistemik
metronidazol digunakan untuk infeksi anaerobik, trikomonasis, amubiasis, lambiasis dan amubiasis hati.
3.
Colistin
Colistin digunakan dalam bentuk sulfat atau kompleks sulfomethyl, colistimetate. Tablet Colistin sulfat
digunakan untuk mengobati infeksi usus atau untuk menekan flora di kolon. Colistin sulfat juga
digunakan dalam bentuk krim kulit, bubuk dan tetes mata. Colistimethat digunakan untuk sedian
parenteral dan dalam bentuk aerosol untuk pengobatan infeksi paru-paru.
4.
Tinidazol
Tinidazol merupakan kelompok antibiotika azol. Mekanisme kerjanya dengan cara masuk ke dalam sel
mikroba dan berikatan dengan DNA.Dengan cara ini mikroba tidak dapat berkembang biak. Tinidazol
adalah antibiotika khusus yang digunakan untuk menghentikan penyebaran bakteri anaerob. Bakteri ini
biasanya menginfeksi lambung, tulang, otak dan paru-paru.
5.
Teicoplanin
Teicoplanin merupakan kelompok antibiotika dari glikopeptida. Bakteri memiliki dinding sel luar yang
dipertahankan oleh molekul peptidoglikan. Dinding sel sangat vital untuk mempertahankan pada
lingkungan normal di dalam tubuh di mana bakteri hidup.Teicoplanin bekerja dengan mengunci formasi
dari peptidoglikan. Dengan cara tersebut dinding bakteri menjadi lemah sehingga bakteri mati.
Teicoplanin digunakan untuk infeksi serius pada hati dan darah. Teicoplanin tidak dapat diserap di
lambung sehingga hanya diberikan dengan cara infus atau injeksi.
6.
Vancomycin
Vancomycin bekerja dengan membunuh atau menghentikan perkembangan bakteri. Vancomycin
digunakan untuk mengobati infeksi pada beberapa bagian tubuh. Kadangkala digabung dengan
antibiotika lain.Vancomycin juga digunakan untuk penderita dengan gangguan hati (mis demam rematik)
atau prosthetic (artificial) hati yang alergi dengan penisilin.Dengan kondisi khusus, antibiotika ini juga

dapat digunakan untuk mencegah endocarditis pada pasien yang telah melakukan operasi gigi atau
operasi
saluran
nafas
atas
(hidung
atau
tenggorokan).
Vancomycin diberikan dalam bentuk injeksi untuk infeksi serius kalau obat lain tidak berguna. Walaupun
demikian, obat ini dapat menimbulkan beberapa efek samping yang serius, termasuk merusak
pendengaran dan ginjal. Efek samping ini akan sering terjadi pada pasien yang berumur lanjut.
7.
Linezolid
Linezolid digunakan untuk mengobati infeksi termasuk pneumonia,infeksi saluran kemih dan infeksi
pada kulit dan darah. Linezolid termasuk golongan antibiotika oxazolidinon.Cara kerja dengan
menghentikan perkembang biakan bakteri.