TIROID, ANTI TIROID

oleh

Dra.Hj.Salma Salim Apt,AFK

Biosintesa hormon tiroid ada 4 tahap :

1.Uptake ion iodida dari darah oleh tiroid
Iodida

H2O2
peroksidase

2. Iodium + tirosin
iodtirosin

iodium

peroksidase

mono/di

3.Perubahan radikal iodotirosil dengan bantuan

enzim peroksidase membentuk triiod
tironin(T3) dan Tiroksin ( T4)
MIT + DIT
DIT + DIT

peroksidase

peroksidase

triiodtironin (T3)
tiroksin (T4)

4.Pelepasan T3 dan T4 kedalam darah

Peran tiroksin :
1.Pembentukan kalori : konsumsi oksigen hampir pada semua
jaringan yang aktif dalam proses metabolisme
metabolisme sel
2.Metabolisme karbohidrat :
Mempercepat abs. karbohidrat oleh usus
3.Metabolisme protein :
- Pada kadar sedang akan memperlihatkan efek anaboli
berupa sintesa RNA dan protein bertambah.
- Kadar yang lebih besar akan memberikan efek yang
berbeda.

4.Metabolisme lemak dan kolesterol :

- Tiroksin merangsang proses lipolisis dan
penglepasan asam lemak bebas dari jaringan
lemak.
- Merangsang sintesa kolesterol, tapi juga
merangsang hepar untuk metabolisme
kolesterol.
5.Pertumbuhan :
Efek hormon tiroid terhadap pertumbuhan
berhubungan erat dengan pengaruhnya thd berbagai
enzim, metabl karbohidrat, protein, lemak.

6. Sistim saraf :
Hipotiroidisme:
Pada dewasa : kecepatan berpikir lambat sekali.
Pada bayi : Terjadi ggn mielinisasi saraf,
keterlambatan perkembangan mental, ggn
pertumbuhan fisik.
Hipertiroidisme :
Proses berfikir cepat, gelisah dan mudah
tersinggung.

Hubungan tiroksin dan epinefrin :

Efek epinefrin serupa dengan tiroksin ( efek epinefrin lebih cepat
dibanding tiroksin) ;
- meningkatkan metabolisme
- merangsang ssp dan skv.
Pada hipertiroidisme , sekresi katekolamin .
Gejala hipertiroidisme thd saraf dan skv
diatasi dengan reserpin ( akan mengosongkan katekolamin
dari depotnya )

Gangguan fungsi tiroid :

- hipotiroidisme
- hipertiroidisme

Hipoparatiroidisme :
1.Kretinisme ( kretinisme bawaan)
a.Atiroid
b.Struma endemik
2.Miksudem pada anak ( juvenile mixedema)
3.Miksudem pada dewasa ( penyakit Gull)
a.Hipotiroidisme primer ( kelainannya terdapat
pada tiroid)
1) Spontan
2) Bukan spontan (karena pembedahan, iodium
radio aktif, obat , dll
b.Hipotiroidisme sekunder karena kelainan hipofisis

Hipertiroidisme :
1.Penyakit Grave ( peny. Basedow) :
Pada penderita ada suatu protein yang berbeda
dengan TSH, tapi merangsang tiroid juga
( LATS/ long acting thyroid stimulator)
Tiroid membesar secara difus sering disertai
gejala pada mata.
2.Penyakit Plummer :
Gejala pada mata tidak ada.
Biasanya disebabkan oleh hipersekresi hormon
tiroid oleh satu nodulus saja.

Agar fungsi kel. Tiroid normal :

- iodium cukup dalam makanan ( terdapat pada ikan
ataupun kerang laut).
Indikasi preparat hormon tiroid :
- Terapi pengganti/ replacement pada miksudema,
struma, atau goiter simpel dan kretinisme.
Preparat :
- bubuk tiroid (mengandung T3 dan T4).
- Tablet ekstrak tiroid, tiroglobulin, tiroksin, Na
levotiroksin, Na liotironin

Interaksi tiroksin :
- tiroksin memperkuat efek antikoagulansia
- memperlemah efek insulin
- memperlemah efek antidiabetik oral
- memperlemah efek digitalis

Anti tiroid dan penghambat

tiroid lainnya
Ada 4 golongan :
1.Anti tiroid : Mengganggu sintesa hormon secara
langsung.
2.Penghambat ion : Menghalangi mekanisme transport
iodida.
3.Iodida :
Pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap
kelenjar tiroid.
4.Iodium radio aktif :
Merusak kelenjar dengan radiasi ion.

1.Anti tiroid :
Mekanisme kerja :
- Menghambat sintesa hormon tiroid dgn cara
menghambat proses pengikatan iodium pada
residu tirosil dari tiroglobulin
- Menghambat proses penggabungan dari gugus
iodotirosil untuk membentuk iodotironin
( hambatan terhadap enzim peroksidase)

Farmakokinetik :
Tiourasil, tiourea didistribusikan keseluruh
jaringan badan.
Eks : urin, ASI
Efek samping :
- terutama demam obat
- purpura, popular rash
- nyeri, kaku sendi terutama pada tangan dan pergelangan
Pada penggunaan tiourea, tiourasil, tiobarbital, merkapto
imidazol jika sudah tercapai efek terapi , dosis perlu
dikurangi.

Indikasi :
- Hipertiroidisme. Pemberian anti tiroid yang
melebihi kebutuhan, akan menimbulkan
hipotiroidisme.
- Obat pilihan untuk ibu hamil yang hipertiroid
anti tiroid.
- Tiroidektomi sering menimbulkan abortus
- Iodium radio aktif pada semester I, akan
merusak kel. Tiroid fetus.

Obat /Sediaan :
- Propil tiourasil : tabl 50mg
PTU menghambat perubahan T4 jadi T3 di perifer
- Karbimazol ; tabl 5mg, 10mg
Dalam hati diubah jadi metimazol. Tidak
berkhasiat perifer seperti PTU
- Metimazol ; tabl 5 mg, 10mg
- Metiltiourasil ; tabl 25mg, 50mg

2.Penghambat ion iodida :

Menghambat transport aktif ion iodida kedalam
kelenjar tiroid.
Obatnya :
1.Tiosianat (SCN)
2.Perklorat ( ClO4)
3.Nitrat ( NO3)
4.Fluoborat ( BF4)
5.Fluosulfonat ( SO3F)
6.Difluofosfat ( PO4F2)

3.Iodida :
Iodida menekan fungsi tiroid.
Peran iodida dalam tiroid :
1.Iodium diperlukan untuk biosintesa hormon
tiroid.
2.Iodida menghambat proses transport aktifnya
sendiri kedalam tiroid
3.Bila iodium dalam tiroid banyak, terjadi
hambatan sintesa yodotironin dan yodotirosin.

Efek samping iodida :

- Reaksi hipersensitifitas
- Intoksikasi kronik iodida atau yodisme
dengan gejala antara lain :
- rasa logam dan terbakar dalam mulut,
tenggorokan serta perangsangan selaput lendir
- Ggn saluran cerna ; iritasi yang disertai
perdarahan
- Radang faring, laring, tonsil
- Kelainan kulit ringan sampai acneform berat

Obat :
1. Na I : tabl, kaps, larutan jenuh
2.KI : tabl, kaps, larutan jenuh.
Mula kerjanya cepat, 1-2 hari sesudah pemberian,
tapi bersifat sementara. Sesudah 2 minggu sering
tidak efektif lagi dan gejala gejala memburuk
penggunaan terbatas pada 10-14 hari sebelum
operasi.
Dosis sedang produksi hormon
Dosis tinggi menghambat pelepasan hormon dan
memperkecil/ mempadatkan kelenjar
3.Lar.Lugol : campuran lar iodium dengan KI

4.Iodium radio aktif :

Iodium radio aktif : I 125, I130, I 131.
Yang banyak digunakan I 131 :
- Mempunyai sinar dan sinar .
- Waktu paruh 8 hari
- Dosis 4 mCi 15 mCi
Sinar radio aktif dapat merusak sel hidup.
Radio isotop yang digunakan ikut terpakai
dalam biosintesa hormon tiroid.

Efek samping I131 :

- peradangan tiroid dan memburuknya gejala
hipertiroidisme ( bersifat sementara)
Yang lebih gawatnya ada kemungkinan
terjadinya tumor tiroid 20 30 tahun
sesudah pengobatan dilakukan.
Karena resiko tsb obat ini lazim digunakan
pada usia 40 50 tahun

Indikasi dan sediaan :

- Radioisotop I : Untuk terapi kanker tiroid dan
diagnosa fungsi tiroid
- Larutan NaI131 : p.o i.v
Kapsul NaI131 : p.o
-ss-

 KEPUSTAKAAN
1.Basic

& Clinical Pharmacology:

Bertram G Katzung, MD,PhD
2.Pharmacological Basis & Therapeutic
Godman & Gillman
Ed : 2005
3.Farmakologi dan terapi
FKUI edisi V tahun 2007