Catatan Kuu
Catatan Kuu
catatan kuu~
Home
Posts RSS
Comments RSS
Edit
KATA PENGANTAR
Dengan memanjatkan puji dan syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas
berkat dan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini tepat
pada waktunya. Makalah ini disusun untuk memenuhi tugas dari mata kuliah
Farmakologi. Adapun makalah ini mengenai Anestesi Lokal.
Pada kesempatan ini tidak lupa kami mengucapkan terima kasih kepada semua
pihak yang telah membantu dalam penyusunan makalah ini. Demi
pengembangan kreatifitas kami sebagai penyusun dan kesempurnaan makalah
ini, kami menunggu kritik dan saran dari pembaca, baik dari segi isi serta
pemaparannya. Harapan kami semoga pada makalah yang akan datang dapat
diperbaiki.
Kami menyadari bahwa dalam penulisan dan penyusunan makalah ini masih
terdapat banyak kesalahan dan kekurangan karena faktor keterbatasan
pengetahuan dari penyusun, maka kami dengan senang hati menerima kritikan
serta saran saran yang bersifat membangun demi kesempurnaan makalah ini.
Dan harapan kami sebagai penyusun adalah semoga hasil dari penyusunan
makalah ini dapat dimanfaatkan bagi generasi mendatang, khususnya mahasiswi
D-III Akademi Kebidanan Jakarta Mitra Sejahtera Jambi.
Penyusun
DAFTAR ISI
Kata
pengantar ...............................................................................................................
......... 1
Daftar
isi.............................................................................................................................
...... 2
BAB 1 PENDAHULUAN
A. Latar
belakang..................................................................................................................
.. 3
B.
Tujuan
penulisan................................................................................................................
3
C.
Manfaat
penulisan.............................................................................................................. 4
A. Pengertian anestesi
lokal.................................................................................................... 5
B.
Stuktur anestesi
lokal......................................................................................................... 5
C.
Mekanisme kerja anestesi
lokal.......................................................................................... 6
D.
Farmakokinetik dan farmakodinamik obat anestesi
lokal.................................................. 6
E.
Efek samping obat anestesi
lokal....................................................................................... 7
F.
Cara pemberian obat anestesi
lokal.................................................................................. 8
G.
Jenis jenis anestesi
lokal................................................................................................. 8
H.
Nama - nama obat dalam anestesi
lokal........................................................................... 9
A.
Kesimpulan..............................................................................................................
........... 11
B.
Saran.......................................................................................................................
........... 12
DAFTAR
PUSTAKA............................................................................................................ 28
BAB I
PENDAHULUAN
A.
Latar Belakang
Anastesi injeksi yang pertama adalah ester lain dari PABA yaitu Procaine yang
disintesa oleh Einhorn pada tahun 1905. Obat ini terbukti tidak bersifat adiksi
dan jauh kurang toksik dibanding kokain. Ester-ester lain telah dibuat termasuk
Benzocaine, Dibucaine, Tetracaine dan Chloroprocaine, dan semuanya terbukti
sedikit toksisitasnya, tetapi kadang-kadang menunjukkan sensitisasi dan reaksi
alergi. (Rusda, 2004)
Penelitian untuk anastesi lokal terus berlangsung sehingga banyak obat-obat
dengan berbagai keuntungan dapat digunakan pada saat ini. Oleh sebab itu,
sebagai mahasiswa kedokteran harus mempelajari bagaimana memilih jenis obat
anastesi lokal yang akan digunakan dan cara penggunaannya. Obat obat
anastsi lokal dikembangkan dari kokain yang digunakan untuk pertama kalinya
dalam kedokteran gigi dan oftalmologi pada abad ke 19. Kini kokain sudah
diganti dengan lignokain (lidokain), buvikain (marccain), prilokain dan ropivakain.
Prilokain terutama digunakan dalam preparat topical.
B. Tujuan
Tujuan dari makalah ini adalah :
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
C.
Manfaat Penulisan
1.
Bagi Mahasiswa
BAB II
TINJAUAN TEORI
A.
16 Oktober 1846 dicatat sebagai revolusi dalam bidang pengobatan. William T.G
Morton menyediakan anestesi kepada pasien bernama Edward G. A.,
menggunakan dietil eter untuk pertama kali pada operasi pengangkatan lesi
vaskuler pada leher Edward. Nyeri yang diderita pada pasien ini tidak
dirasakannya. 16 Oktober 1846, tanggal penting tentang sejarah pengobatan
tetapi juga penting terhadap penyediaan anestesi. Hal itu adalah pengukuhan
dari yang ahli untuk teknik pengurangan rasa sakit. Diruang operasi, di medan
perang, kamar bersalin, dan klinik-klinik, pasien-pasien mendapat keuntungan
dari team anestesi yang mengikuti jejak para pendahulunya. Sebuah perusahaan
mengerti aspek bersejarah dari pembangunan teknik dan teknologi dari anestesi
dan sebuah penghargaan kepada segala kepribadiaan yang mendalam atau ilmu
anestesiologi, dimana praktek untuk menguragi rasa sakit adalah lebih dari
suatu skill namun itu merupakan suatu seni.
Dari abad ke 9-13, spons dengan obat tidur adalah mode yang doinan untuk
mengurangi sakit selama operasi. Daun Mandrake dengan tanaman beracun,
candu dan tumbuhan lain, direbus bersama-sama dan disiramkan ke atas
spons.Spons tersebut lalu disusun kedalam air panas dan diletakan ke hidung
pasien selama pembedahan. Sebagai publikasi dari laporan pada saat itu. Spons
tersebut pada umumnya mengandung mofin dan skopolamin dalam jumlah yang
bervariasi, obat yang dipergunakan dalam anestesi modern. Sebagai tambahan
daripada menggunakan spons tidur orang Eropa mengurangi rasa nyeri
dengan hipnosis dengan meminum alkohol, tumbuhan dan ekstrak dari tanaman
yang telah dipersiapkan dan sebagai anestesi topikal yaitu dengan tekanan atau
memakai es.
Pada abad ke 11, efek anestesi dari air dingin dan es mulai ditemukan. Pada
pertengahan abad ke 17, Marco Aurelio Severino medeskripsikan anestesi
kulkas meletakan salju dalam garis paralel melintasi lapangan insisi, dia dapat
membuat tempat operasi menjadi tidak bersensasi dalam beberapa menit.
Teknik ini tidak pernah menjadi terkenal, mungkin karena tantangan dari
penyimpanan salju tahunan yang tidak cukup.
Dietil eter telah diketahui selama berabad-abad karena penggunaannya dahulu
sebagai anestesi pembedahan. Hal itu dilakukan bersama, pada mulanya pada
abad ke-8 oleh filsafat Arab, Jabri Ibnu Hayyam atau mungkin oleh Raymond
Lully, pada abad ke 13, seorang ahli kimia Eropa. Tetapi dietil eter baru pertama
kali diketahui pada abad ke-16 oleh Valerius Cordus dan Paracelcius, yang
mempersiapkan hal itu dengan menyuling asam sulfur (minyak dari vitriol)
dengan anggur dicampur alkohol untuk memproduksi oleum Vitroli dulce (minyak
panas dari vitriol). Paracelsius (1493-1541) mengobservasi bahwa hal itu
membuat ayam tertidur dan bangun tanpa kesakitan. Dia menjadi waspada
terhadap kualitas analgetik tesebut. Walaupun demikian tidak ada catatan
bahwa sarannya tersebut diikuti.
Tiga abad kemudian, hal yang sederhana ini meninggalkan agen terapetik
dengan hanya penggunaannya yang secara kebetulan. Beberapa dari milik
tersebut diperiksa oleh beberapa ilmuwan Inggris termasuk Robert Boyle, Isaac
Newton dan Michael Faraday, namun tanpa ketertarikan. Hal itu hanya
merupakan alikasi rutin dan merupakan obat rekreasi yang tidak mahal diantara
orang-orang miskin di Inggris dan Irlandia, dimana kadang-kadang meminum
satu atau dua eter yang mana karena pajak membat kepemilikannya menjadi
mahal. Variasi Amerika dari praktek ini dilakukan oleh sekelompok pelajar yang
membasuh muka dengan handuk bereter pada aktu malam gurauan eter.
Seperti eter, nitrat oksida diketahui berguna untuk menginduksi sehingga kepala
terasa ringan dan sering dihirup oleh orang yang mendapat ketegangan. Barang
ini jarang dipergunakan seperti eter karena lebih kompleks untuk dipersiapkan
dan kaku untuk disimpan. Benda itu diproduksi dengan memanaskan amonium
nitrat. Gas yang bekerja lambat melewati air untuk mengeliminasi oksida oksik
dari nitrogen sebelum disimpan. Nitrat oksida pertama kali dipersiapkan tahun
1773 oleh Joseph Prietsley, seorang ilmuwan Inggris. Dalam tahun
pembelajarannya, Prietsley mempersiapkan dan memeriksa beberapa gas
termasuk nitrat oksida, amonia, sulfur dioksida, oksigen, karbon monooksida dan
karbon dioksida
Pada akhir abad ke-19 di Inggris, ada keinginan yang kuat dalam dugaan
penggunaan efek yang menyehatkan dari air mineral dan gas. Hal ini membuat
pembangunan tempat air panas untuk umum. Partikel air dan gas dipercaya
untuk mencegah dan mengobati penyakit. Hal itu membuat penggunaan dari gas
untuk menyembuhkan sariawan, tuberkulosis dan penyakit lain membuat
Thomass Beddoes untuk membuka Institut pneumonia dekatdengan pemandian
kecil dari Hotwells, dikota Bristol, dimana dia menyewa Humphry Davy pada
tahun 1798 untuk menjalankan proyek penelitiannya.
Humphry Davy (1778 1892) adalah seorang muda dengan penuh kemampuan.
Dia mempertunjukan seri-seri penelitian yang luar biasa dari beberapa gas,
namun terutama di fokuskan pada nitrat oksida, dimana dia bersama temannya
menghirup melalui masker wajah yang didesain untuk perusahaan James Watt,
penemu dari mesin uap. Davy mempergunakan mesin ini untuk mengukur ratarata pengambilan nitrat oksida dan efeknya pada pernapasan dan aksinya pada
sistem saraf pusat. Hasil ini dikombinasikan dengan penelitian properti fisik dari
nitrat oksida, 580 halaman buku dipublikaasikan pada tahun 1800. Uraian yang
mengesankan ini sekarang diingat sebagai beberapa observasi yang tanpa
sengaja. Komentar Davy bahwa nitrat oksida secara sementara meringankan
sakit kepala yang berat, membebaskan sakit kepala yang ringan dan
menghilangkan rasa sakit gigi. Kutipan yng paling sering diutarakan :seperti
nitrat oksida dalam operasi yang liuas muncul dengan kemampuan untuk
menghilangkan rasa nyeri, benda itu mungkin dapat dipergunakan dalam operasi
pembedahan dengan pancaran darah yang tidak besar. Meskipun Davy tidak
mengikuti ramalan ini, mungkin karena mengatur karirnya dalam dasar
penelitiannya, dia menguangkan sifat dari nitrat oksida sebagai gas tertawa.
John Snow ; Ahli anestesi pertama
John Snow telah merupakan ilmuwan yang ternama yang telah
mempresentasikan makalah dari subjek fisiologis waktu kabar dari anestesi eter
telah mencapai Inggris pada Desember 1846. Dia menunjukan ketertarikannya
dalam praktek anestesi dan dalam waktu singkat diundang untuk bekerja sama
dengan ahli bedah pada waktu itu. Dia tidak hanya fasih dalam penyediaan
anestesi tetapi juga seorang peneliti yang ulet. Deskripsi inovatif tentang derajat
anestesi berdasarkan respon pasien tidak dapat ditingkatkan selama 70 tahun.
Sebagai tambahan untuk membangun aspek yang kuat untuk memperdalam
fisiologi anestesi, Snow juga mempromosikan pengembangan alat-alat anestesi.
Dia segera menyadari bahwa pengisapan eter yang tidak adekuat pada waktu
pasien bernapas dengan alat yang ditempelkan pada mulut. Setelah berlatih
anestesi hanya selama 2 minggu, Snow merancang seri pertana dari eter inhaler.
Peralatannya mengandung katup unudireksional. Masker wajah sederhana
buatan sendiri, yang mendekati bentuk masker wajah modern. Bagian dari wsjah
tersebut dihubungkan kedalam alat penguapan dengan sebuah tabung
pernapasan, yang mana dirancang lebih lebar dari trakea manusia sehingga
meskipun pernapasan yang epat tidak akan terbuang. Kait besi didalam alat
memastikan pengangkutan dari eter. Objek tersebut menggantung tempat dari
air hangat untuk mengatur agen yang cenderung setelah tercukupi dengan
membeikan observasi secara Cuma-Cuma. Tidak ada batasan kebanggaan
dalam membuatnya.
Pada tahun berikutnya, John Snow memperkenalkan inhaler kloroform, dia telah
mengenal sifat-sifatnya dan memilihnya sebagai bahan uji coba. Pada saat yang
bersamaan, dia menyatakan bahwa untuk menjadi seri percobaan yang luar
biasa harus meliputi lingkungan dan sikap.Snow menyadari bahwa ahli anestesi
yang baik tidak hanya menghilangkan nyeri, tetapi juga mencegah pergerakan.
Dia menganestesi beberapa spesies binatang dan beberapa variasi konsentrasi
daripada eter dan kloroform untuk mengetahui konsentrasi yang tepat untuk
mencegah gerakan terhadap stimulus yang tajam. Meskipun adanya
keterbatasan teknologi pada tahun 1848, elemen dari pekerjaannya
mengantisipasi konsep modern dari konsentrasi alveolar minimal (MAC). Snow
menyatakan bahwa aksi dari anestesi dalam jumlah yang potensial dan
meskipun dia tidak menemukan pengganti terhadap kloroform atau eter, dia
menemukan hubungan antara kelarutan, gaas, tekanan dan potensi anestesi
yang tidak terlalu dihargai sampai setelah perang dunia II dimana Charles
Suckling memerintahkan prinsip Sow dalam menciptakan halotan. Dia juga
membuat percobaan dengan peralatan sirkuit tertutup yang subjeknya Snow
sendiri, menghirup oksigen sambil mengeluarkan karbondioksida yang di
absorbsi oleh potasium hidroksida. Snow menciptakan 2 buku Inhalasi dari
bentuk gas eter (1847) dan kloroform dan anestesi lainnya (1858) yang hampir
selesai ketika dia meninggal karena stroke pada umur 45 tahun.
Penyelidikan Snow tidak membatasi ilmu anestesi. Memorinya juga dihargai oleh
berbagai spesialis dalam bidang penyakit infeksi dan tropis yang di buktikn
dengan studi epidemologi pada tahun 1854, dimana kolera ditrnsmisikan melalui
air. Pada saat itu sebelum perkembangan mikrobiologi oleh Louis Pasteur dan
Robert Koch banyakilmuwan di Amrika utara dan Eropa menyangka bahwa
bahaya epidemi kolera berulang karena kontaminasi dari udara. Dalam beberapa
tahun, Snow telah percaya bahwa karena penyakit tersebut disebabkan oleh
traktus gastrointestinal maka agen penyebabnya pasti karena termakan, bukan
karena pernapasan. Pada tahun 1854 dia memperoleh kesempatan membuktikan
tesisnya ketika kolera melanda daerahnya di London dan menyebabkan
kematiaan 500 orang di dekat kediamannya. Snow menyatakan bahwa
persediaan suplai air dari orang-orang tersebut berasal dari pompa di broad
street. Dia menyipkan apa yang menjadi survey epidemologi pertamanya.
Dengan informasi tersebut dia dapat meyakinkan orang-orang pada daerah
tersebut untuk mencari sumber air lain. Masalah epidemologi tersebut
terselesaikan.
Penemuan Anestesia Regional pada Abad XIX
Anestetik lokal pertama yang efektif adalah kokain, ektrak dari daun
coca. Kemampuannya dalam mematirasakan membran mukosa dan jaringan
terbuka telah diketahui selama berabad-abad di Peru. Albert Niemann
memurnikan alkaloid aktif tersebut dan menamainya cocaine.
Carl Koller (1857 1944), seorang dokter mata di Wina, Austria, pertama
kali menggunakan kokain pada praktek kliniknya pada 1884. Sebelumnya,
banyak operasi mata tanpa anestesia dan empat dekade setelah ditemukannya
eter, anestesi umum memiliki keterbatasan.
c.
Desember 1884, Wiliam Halstead dan Richard Hall menjabarkan blok
sensorik muka dan lengan.
sekat dan direlokasi menjadi intensice care units. Prinsip perawatan resusitasi
dan suportif didirikan oleh ahli anestesi mentansformasi critical care medicine.
Masa depan anestesiologi sangat cerah. Obat-obat yang lebih aman yang
sekali direvolusi merawat pasien-pasien setelah pembedahan dengan konstan
akan terus diperbaiki. Tugas anestesi berlanjut meluas, sebagai dokter dengan
latar belakang spesialis telah mengembngkan klinik kontrol nyeri kronik dan
pasien bedah rawat jalan. Praktek anestesi, baik didalam maupun diluar kamar
operasi, akan menjadi bagian dari pengalaman di atas meja operasi.
B.
Anestesi lokal adalah obat analgesik yang dirancang untuk digunakan secara
klinis guna menghilangkan sensasi secara reversible pada bagian tubuh tertentu.
(Intisari Farmakologi untuk Perawat, 2009 : 37)
Anestesi lokal adalah obat yang merintangi secara reversibel penerusan impuls
saraf ke sistem saraf pusat pada kegunaan lokal dengan demikian dapat
menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, panas atau dingin (Kartika Sari, 2013).
Anestesi lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik local sebaiknya tidak
mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan
anastetik local memenuhi syarat ini. Batas keamanan harus lebar, sebab
anastetik lokal akan diserap dari tempat suntikan. Mula kerja harus sesingkat
mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga cukup waktu untuk
melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian lama sampai memperpanjang
masa pemulihan. Zat anastetik local juga harus larut dalam air, stabil dalam
larutan, dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.
C.
Struktur dasar dari anastesi lokal terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus
amino hidrofil ( sekunder atau tersiaer ) yang dihubungkan oleh suatu ikatan
ester ( alcohol ) atau amaida dengan gugus aromatis lipofil. Semakin panjang
gugus alkoholnya maka semakin besar daya anastesinya, tetapi toksisitasnya
juga meningkat.
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kelompok sebagai berikut :
a.
Senyawa ester : kokain dan ester PABA (tetrakain, benzokain, kokain,
prokain)
b.
c.
Semua obat tersebut diatas adalah sintetis kecuali kokain yang alami.
Syarat ideal anestesi local :
1. Tidak merusak jaringan secara permanen
2. Batas keamanan lebar
3. Onset cepat
4. Durasi lambat
5. Larut air
6. Stabil dalam bentuk larutan
7. Tidak rusak karena proses penyaringan
D.
a.
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut saraf
yang akan menghambat. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak terlalu
penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja
anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap sistem saraf pusat dan
toksisitasnya pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga
memerlukan difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntikan dipengaruhi oleh
beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan, adanya
bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Bahan vasokonstriktor seperti
epinefrin mengurangi penyerapan sistematik anestesi lokal dari tempat
tumpukan obat dengan mengurangi aliran darah di daerah ini. Keadaan ini
menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya singkat atau menengah
seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk prilokain). Ambilan obat
oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal yang tinggi ,dan efek dari
toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar obat yang masuk dalam darah
hanya 1/3 nya saja.
Distribusi anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian
bolus intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi
dalam jaringan lemak. Setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak, ginjal,
dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena ambilan dari
jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena waktu paruh
plasma yang sangat singkat dari obat tipe ester, maka distribusinya tidak
diketahui.
Metabolisme dan ekskresi anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi
metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam
urin. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi
melalui lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang
diekskresikan kerana bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain
dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus
diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.
b.
c.
d.
Kecepatan metabolisme
e.
Perfusi jaringan tempat penyuntikan obat. Pemberian vasokonstriktor
(epinefrin) ditambah anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan
mengurangi absorpsi sistemik.
b. Farmakodinamik Anastesi Lokal
Adapun farmakodinamik untuk obat anestesi lokal adalah:
1.
Mekanisme Kerja
Selama eksitasi, saluran natrium terbuka dan arus natrium masuk ke dalam sel
dengan cepat mendepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial
natrium (+40mV). Sebagai akibat depolarisasi ini, maka saluran natrium
menutup (inaktif) dan saluran kalium terbuka. Aliran kalium keluar sel
merepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial kalium (sekitar
-95mV); terjadi lagi repolarisasi saluran natrium menjadi keadaan istirahat.
Perbedaan ionic transmembran dipertahankan oleh pompa natrium. Sifat ini
mirip dengan yang terjadi pada otot jantung dan anestesi local pun mempunyai
efek yang sama pada kedua jaringa tersebut.
Anestesi local mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran dan menghambat
saluran dalam keadaan bergantung waktu dan voltase.
Bila peningkatan konsentrasi dalam secara progresif anestesi local digunakan
pada satu serabut saraf, nilai ambang eksitasinya meningkat, konduksi impuls
melambat, kecepatan muncul potensial aksinya menurun, amplitude potensial
aksi mengecil dan akhirnya kemampuan melepas satu potensial aksi hilang. Efek
yang bertambah tadi merupakan hasil dari ikatan anestesi local terhadap banyak
dan makin banyak saluran natrium; pada setiap saluran, ikatan menghasilkan
hambatan arus natrium. Jika arus ini dihambat melebihi titik kritis saraf, maka
propagasi yang melintas daerah yang dihambat ini tidak mungkin terjadi lagi.
Pada dosis terkecil yang dibutuhkan untuk menghambat propagasi, potensial
istirahat jelas tidak terganggu.
Karakteristik Struktur-Aktivitas Anestesi Lokal. Makin kecil dan makin banyak
molekul lipofilik, makin cepat pula kecepatan interaksi dengan reseptor saluran
natrium. Potensi mempunyai hubungan positif pula dengan kelarutan lipid
selama obat menahan kelarutan air yang cukup untuk berdifusi ke tempat kerja.
Lidokain, prokain, dan mepivakain lebih larut dalam air dibandingkan tetrakain,
etidokain, dan bupivakain. Obat yang terakhir lebih kuat dengan masa kerja yang
panjang. Obat-obat tadi terikat lebih ekstensif pada protein dan akan menggeser
atau digeser dari tempat ikatannya oleh obat-obatan lain.
2.
Karena anestesi local mampu menghambat semua saraf, maka kerjanya tidak
saja terbatas pada hilangnya sensasi sakit dan nyeri yang diinginkan. Perbedaan
tipe serabut saraf akan membedakan dengan nyata kepekaannya terhadap
penghambatan anestesi local atas dasar ukuran dan mielinasi. Aplikasi suatu
anestesi local terhadap suatu akar serabut saraf, serabut paling kecil B dan C
dihambat lebih dulu. Serabut delta tipe A akan dihambat kemudian. Oleh karena
itu, serabut nyeri dihambat permulaan; kemudian sensasi lainnya menghilang;
dan fungsi motor dihambat terakhir.
Adapun efek serabut saraf antara lain:
Efek diameter serabut
Anestesi lokal lebih mudah menghambat serabut ukuran kecil karena jarak di
mana propagasi suatu impuls listrik merambat secara pasif pada serabut tadi
(berhubungan dengan constant ruang) jadi lebih singkat. Selama mula kerja
anestesi local, bila bagian pendek serabut dihambat, maka serabut berdiameter
kecil yang pertama kali gagal menyalurkan impuls.
Terhadap serabut yang bermielin, setidaknya tiga nodus berturut-turut dihambat
oleh anestesi local untuk menghentikan propagasi impuls. Makin tebal serabut
saraf, makin terpisah jauh nodus tadi yang menerangkan sebagian, tahanan
yang lebih besar untuk menghambat serabut besar tadi. Saraf bermielin
cenderung dihambat serabut saraf yang tidak bermielin pada ukuran yang sama.
Dengan demikian, serabut saraf preganglionik B dapat dihambat sebelum
serabut C kecil yang tidak bermielin.
Efek frekuensi letupan
Alasan penting lain terhadap mudahnya penghambatan serabut sensoris
mengikuti langsung dari mekanisme kerja yang bergantung pada keadaan
anestesi local. Serabut sensoris, terutama serabut nyeri ternyata berkecukupan
letupan tinggi dan lama potensial aksi yang relative lama (mendekati 5
milidetik). Serabut motor meletup pada kecepatan yang lebih lambat dengan
potensial aksi yang singkat (0,5 milidetik). Serabut delta dan C adalah serabut
berdiameter kecil yang terlibat pada transmisi nyeri berfrekuensi tinggi. Oleh
karena itu, serabut ini dihambat lebih dulu dengan anestesi local kadar rendah
dari pada serabut A alfa.
Efek posisi saraf dalam bundle saraf
Pada sekumpulan saraf yang besar, saraf motor biasanya terletak melingkari
bundle dan oleh karena itu saraf ini akan terpapar lebih dulu bila anestesi local
diberikan secara suntikan ke dalam jaringan sekitar saraf. Akibatnya bukan tidak
mungkin saraf motor terhambat sebelum penghambatan sensoris dalam bundle
besar. Jadi, selama infiltrasi hambatan saraf besar, anestesi muncul lebih dulu di
bagian proksimal dan kemudian menyebar ke distal sesuai dengan penetrasi
obat ke dalam tengah bagian bundle saraf.
E.
Mekanisme Kerja
Anastesi lokal menghilangkan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya dengan
cara menghindarkan untuk sementara pembentukan dan trasmisi implus melalui
sel saraf ujungnya. Seperti juga alcohol dan barbital, anastesi lokal menghambat
penerusan implus dengan cara menurunkan permebilitas membran sel saraf
untuk ion natrium yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan
adanya persaingan dengan ion kalsium yang berada berdekatan dengan
membran neuron. Pada waktu yang bersamaan, akibat turunnya laju
depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun
meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara resevibel.
F.
Pemberian obat anestesi lokal memiliki efek samping yang potensial sama tanpa
bergantung pada cara pemberian. Bidan harus memehami efek samping
samping obat anestesi lokal ketika obat in diberikan lewat jalur epidural atau
spinal.
Efek samping obat anestesi lokal berhubungan dengan kerjanya, khususnya
kemampuannya untuk menghambat hantaran implus dalam jaringan yang dapat
tereksitasi. Obat obatan anestesi lokal akan menyekat saluran cepat ion
natrium padasemua jaringan penghantar implus, yaitu :
a.
b.
System pernafasan
c.
d.
imunologi
e.
f.
Otot sketlet.
a.
Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anastesi lokal dan
merupakan tempat tanda tanda pertanda dari overdosis ada pasien terjaga.
Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. Keluhan
sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. Tanda tanda
rangsang ( kegelisahan, agitasi, paranoia) sering mendahului depresi system
saraf pusat ( bebicara cadel, mengantuk, pingsan) berkedut otot pembawa
timbulnya kejang tonik klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan
b.
System pernafasan
Lidokain menekan drive hipoksia ( respon ventilasi untuk PaO2 rendah ). Apne
dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat
pernafasan medural berikut kontak lansung dengan agen anestesi lokal
( sindrom apne postretrobulbar). Anastesi lokal rilrks otot polos bronchial,
lidokain intravena ( 1.5 mg/kg ) dapat memblokir refleks bronkokonstriksi kadang
kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidokain diberikan sebagai aerosol suatu
dapat menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit
saluran napas reaktif.
c.
Imunologi
2.
Kosentrasi obat
3.
4.
5.
Absorpsi obat
6.
7.
Hipersensitivitas
8.
Usia
9.
Keadaan umum
10.
Berat badan
e.
Kontrasi uterus, usus dan kandung kemih akan tertekan oleh kerja obat obat
anastesi lokal. Inhibisi kandung kemih biasanya menimbulkan restensi urin,
tetapi sebaliknya inkontinensia urine da fases mungkin saja terjadi. Analgesia
epidural akan disertai dengan peningkatan resiko retensi urin postpartum.
Masalah yang potensial dlam jangka pendek dan jangka panjang yang timbul
akibat kateterisasi urine yang berkali kali tidak boleh.
Sejumlah peniliti telah menunjukan bila obat anestesi lokal diberikan secara
epidural maka:
1.
Kala satu dan dua ersalinan cenderung berlangsung lebih lama
( perbedaan rerata antara anastesi epidural dan pemberian opoid adalah 42 dan
14 menit )
2.
3.
4.
5.
6.
2.
3.
4.
5.
Mengurangi pelepasan oksitosin secara pulsatile dari kelenjar hipofisi
posterior.
Efek anastesi lokal pada neonatus. Dalam pemberian obat anastesi lokal
secara epidural dapt memberikan efek neurobehavioural yang tidak jelas pada
neonates yang tidak terdeteksi pada usia 18 bulan. System auditorius pada
neonates dapat mengalami ganggguan sepintas, namun setiap efek samping
neurobehavioural tidak merintangi pmberian ASI.
Penggunaan analgesia epidural akan meningkatkan resiko hipoglikemia
neonatal, takipnea dan gangguan pada metabolism lipid. Tindakan analgesia
epidural pada neonates memberikan kemungkinan yang lebih kecil bagi
neonates untk memiliki nilai APGAR yang rendah pada waktu lima menit atau
memerlukan nalokson jika dibandingkan dengan kemungkinan yang terjadi
setelah pepmberian opoid.
a.
Obat anestesi lokal tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat
alergi terhadap setiap obat anastesi yang secara kimia yang ada hubungannya
terhadap konstituen yang membentuk obat tersebut.
b.
Pemberian anastesi lokal tidak dianjurkan ibu hamil atau pasien baru saja
mengalami perdarahan karena respon kardiovaskuler terhadap kehilangan darah
tersebut akan terganggu.
c.
Obat anastesi lokal harus diberikan dengan hati hati sekali jika terpaksa
digunakan didaerah yang mengalami inflamasi.
d.
Obat anastesi lokal harus digunakan dengan hati hati pada : blok jantung
atau gangguan hantaran jantung, epilepsi, penyakit hati atau ginjal, riwayat
hipertermia, gangguan respirasi dan laktasi.
G.
H.
1.
Prokain
a. Farmakodinamik
Dosisi 100 800 mg : analgesic ringan efek maksimal 10 20 hilang setelah
60
Dhirolisis menjadi PABA ( para amino binzoic acid ) dapat menghambat kerja
sulfonamid.
b. Farmakokinetik
Absorpsi PABA ( para amino binzoic acid ) dan dietilaminoetanol
Hidrolisisnya cepat oleh enzim plasma ( prokain esterase )
PABA Di eksresikan dalam urin ( dalam bentuk utuh dan tergonjugasi )
c. Indikasi
Anastesi infitrasi, blok saraf, epidural, kaudal dan spinal
Geriatric : perbaikan aktivitas seksual dan fungsi kelenjar endokrin
d. Kontra indikasi
Pemberian intravena untuk penderita miastenia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler.
e. Dosis : 15 mg/kg BB
Untuk infitrasi : larutan 0.25 0.5 % dosis maksimumnya 1000 mg.
Onset : 2- 5 menit, durasi 30 60 menit.
Bisa ditambah adrenalin ( 1 : 100.000 atau 1 : 200.000)
Dosis untuk epidural ( maksimum ) 25 ml larutan 1.5% . Untuk kaudal 25 ml
larutan 1.5%. spinal analgesia 50 200 mg. tergantung efek yang diinginkan
lamanya 1 jam.
2.
a.
Farmakodinamik
Anestesi lokal kuat. Terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih
ekstensif dari pada prokain.
Larutan lidokain o.5 % adalah anastesi infiltrasi, 1 2 % ; nastesi blok dan
topical.
Efektif tanpa vasokontraktor, kcepatan absorpsi dan toksitas, masa keja lebih
pendek.
b.
Farmakokinetik
Indikasi
1.
Injeksi : anastesi infitrasi, blok saraf anestesi epidural, kaudal dan
mukosa
2.
3.
4.
d.
Kontra indikasi
Iritabilitas jantung
e.
Efek samping
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efek terhadap SSP, misalnya
mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan seizures. Lidokain
dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau
oleh henti jantung.
f.
Dosis
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
3.
Bupivakain (marcain)
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain.
Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0.25 0.75%. Dosisi
maksimal 200mg. Duration 3 8 jam, kosentrasi efekti minimal 0.125 %. Mulai
kerja lebih lambat disbanding lidokain. Setelah suntik kaudal, epidural, atau
infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun
perlahan lahan dalam 3 8 jam. Untuk anastesi spinal 0.5% volume antara 2
4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0.375% dan pembedahan
0.75%.
4.
Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4 % untuk mukosa jalan napas
atas. Lama kerja 2 30 menit.
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Istilah anestesia dikemukakan pertama kali oleh Oliver Wendell Holmes, yang
artinya tidak ada rasa sakit. Istilah ini menggambarkan keadaan tidak sadar
yang bersifat sementara, karena pemberian obat dengan tujuan untuk
menghilangkan nyeri pembedahan.
Anestesia dibagi menjadi dua kelompok, yaitu :
a.
b.
Anestetik lokal atau penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls saraf ke SSP
dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal
rasa panas atau dingin. Banyak persenyawaan lain juga memiliki daya kerja
demikian, tetapi efeknya tidak reversibel dan menyebabkan kerusakan
permanen terhadap sel-sel saraf. Ada kalangan medis yang membatasi istilah
anestesi lokal hanya untuk pembiusan di bagian kecil tubuh seperti gigi atau
area kulit.
Kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai
anestesi lokal, antara lain;
a.
b.
c.
d.
Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir.
e.
Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama dan dapat
larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pernapasan
(sterilisasi).
B. Saran
Diharapkan makalah ini dapat membantu mahasiswa dalam proses
pembelajaran dan semoga bisa menambah ilmu pengetahuan mengenai obatobat anestesi lokal sehingga materi yang disampaikan dapat dimengerti dan
dapat diterima dengan baik.
Penggunaan Anestesi dan golongannya untuk meniadakan gangguan rasa sakit
di SSP sangatlah penting dan berguna. Tetapi, harus tetap berpegang teguh pada
aturan dan juga sang konseler yaitu dokter. Apabila penggunaan nya atau pun
penggunaan obat secara universal ini disalah gunakan, tentulah akibat buruk
yang akan di dapat di akhir eksperimen kita sebagai orang awam yang tak tahu
apapun tentang obat dan efek sampingnya apabila penggunaannya salah.
DAFTAR PUSTAKA
Poskan Komentar
KATA PENGANTAR
Dengan memanjatkan puji dan syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas
berkat dan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini tepat
pada waktunya. Makalah ini disusun untuk memenuhi tugas dari mata kuliah
Farmakologi. Adapun makalah ini mengenai Anestesi Lokal.
Pada kesempatan ini tidak lupa kami mengucapkan terima kasih kepada semua
pihak yang telah membantu dalam penyusunan makalah ini. Demi
pengembangan kreatifitas kami sebagai penyusun dan kesempurnaan makalah
ini, kami menunggu kritik dan saran dari pembaca, baik dari segi isi serta
pemaparannya. Harapan kami semoga pada makalah yang akan datang dapat
diperbaiki.
Kami menyadari bahwa dalam penulisan dan penyusunan makalah ini masih
terdapat banyak kesalahan dan kekurangan karena faktor keterbatasan
pengetahuan dari penyusun, maka kami dengan senang hati menerima kritikan
serta saran saran yang bersifat membangun demi kesempurnaan makalah ini.
Dan harapan kami sebagai penyusun adalah semoga hasil dari penyusunan
makalah ini dapat dimanfaatkan bagi generasi mendatang, khususnya mahasiswi
D-III Akademi Kebidanan Jakarta Mitra Sejahtera Jambi.
Penyusun
DAFTAR ISI
Kata
pengantar ...............................................................................................................
......... 1
Daftar
isi.............................................................................................................................
...... 2
BAB 1 PENDAHULUAN
A. Latar
belakang..................................................................................................................
.. 3
B.
Tujuan
penulisan................................................................................................................
3
C.
Manfaat
penulisan.............................................................................................................. 4
A. Pengertian anestesi
lokal.................................................................................................... 5
B.
Stuktur anestesi
lokal......................................................................................................... 5
C.
Mekanisme kerja anestesi
lokal.......................................................................................... 6
D.
Farmakokinetik dan farmakodinamik obat anestesi
lokal.................................................. 6
E.
Efek samping obat anestesi
lokal....................................................................................... 7
F.
Cara pemberian obat anestesi
lokal.................................................................................. 8
G.
Jenis jenis anestesi
lokal................................................................................................. 8
H.
Nama - nama obat dalam anestesi
lokal........................................................................... 9
A.
Kesimpulan..............................................................................................................
........... 11
B.
Saran.......................................................................................................................
........... 12
DAFTAR
PUSTAKA............................................................................................................ 28
BAB I
PENDAHULUAN
A.
Latar Belakang
B. Tujuan
Tujuan dari makalah ini adalah :
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
C.
Manfaat Penulisan
1.
Bagi Mahasiswa
BAB II
TINJAUAN TEORI
A.
16 Oktober 1846 dicatat sebagai revolusi dalam bidang pengobatan. William T.G
Morton menyediakan anestesi kepada pasien bernama Edward G. A.,
menggunakan dietil eter untuk pertama kali pada operasi pengangkatan lesi
vaskuler pada leher Edward. Nyeri yang diderita pada pasien ini tidak
dirasakannya. 16 Oktober 1846, tanggal penting tentang sejarah pengobatan
tetapi juga penting terhadap penyediaan anestesi. Hal itu adalah pengukuhan
dari yang ahli untuk teknik pengurangan rasa sakit. Diruang operasi, di medan
perang, kamar bersalin, dan klinik-klinik, pasien-pasien mendapat keuntungan
dari team anestesi yang mengikuti jejak para pendahulunya. Sebuah perusahaan
mengerti aspek bersejarah dari pembangunan teknik dan teknologi dari anestesi
dan sebuah penghargaan kepada segala kepribadiaan yang mendalam atau ilmu
anestesiologi, dimana praktek untuk menguragi rasa sakit adalah lebih dari
suatu skill namun itu merupakan suatu seni.
Dari abad ke 9-13, spons dengan obat tidur adalah mode yang doinan untuk
mengurangi sakit selama operasi. Daun Mandrake dengan tanaman beracun,
candu dan tumbuhan lain, direbus bersama-sama dan disiramkan ke atas
spons.Spons tersebut lalu disusun kedalam air panas dan diletakan ke hidung
pasien selama pembedahan. Sebagai publikasi dari laporan pada saat itu. Spons
tersebut pada umumnya mengandung mofin dan skopolamin dalam jumlah yang
bervariasi, obat yang dipergunakan dalam anestesi modern. Sebagai tambahan
daripada menggunakan spons tidur orang Eropa mengurangi rasa nyeri
dengan hipnosis dengan meminum alkohol, tumbuhan dan ekstrak dari tanaman
yang telah dipersiapkan dan sebagai anestesi topikal yaitu dengan tekanan atau
memakai es.
Pada abad ke 11, efek anestesi dari air dingin dan es mulai ditemukan. Pada
pertengahan abad ke 17, Marco Aurelio Severino medeskripsikan anestesi
kulkas meletakan salju dalam garis paralel melintasi lapangan insisi, dia dapat
membuat tempat operasi menjadi tidak bersensasi dalam beberapa menit.
Teknik ini tidak pernah menjadi terkenal, mungkin karena tantangan dari
penyimpanan salju tahunan yang tidak cukup.
Dietil eter telah diketahui selama berabad-abad karena penggunaannya dahulu
sebagai anestesi pembedahan. Hal itu dilakukan bersama, pada mulanya pada
abad ke-8 oleh filsafat Arab, Jabri Ibnu Hayyam atau mungkin oleh Raymond
Lully, pada abad ke 13, seorang ahli kimia Eropa. Tetapi dietil eter baru pertama
kali diketahui pada abad ke-16 oleh Valerius Cordus dan Paracelcius, yang
mempersiapkan hal itu dengan menyuling asam sulfur (minyak dari vitriol)
dengan anggur dicampur alkohol untuk memproduksi oleum Vitroli dulce (minyak
panas dari vitriol). Paracelsius (1493-1541) mengobservasi bahwa hal itu
membuat ayam tertidur dan bangun tanpa kesakitan. Dia menjadi waspada
terhadap kualitas analgetik tesebut. Walaupun demikian tidak ada catatan
bahwa sarannya tersebut diikuti.
Tiga abad kemudian, hal yang sederhana ini meninggalkan agen terapetik
dengan hanya penggunaannya yang secara kebetulan. Beberapa dari milik
tersebut diperiksa oleh beberapa ilmuwan Inggris termasuk Robert Boyle, Isaac
Newton dan Michael Faraday, namun tanpa ketertarikan. Hal itu hanya
merupakan alikasi rutin dan merupakan obat rekreasi yang tidak mahal diantara
orang-orang miskin di Inggris dan Irlandia, dimana kadang-kadang meminum
satu atau dua eter yang mana karena pajak membat kepemilikannya menjadi
mahal. Variasi Amerika dari praktek ini dilakukan oleh sekelompok pelajar yang
membasuh muka dengan handuk bereter pada aktu malam gurauan eter.
Seperti eter, nitrat oksida diketahui berguna untuk menginduksi sehingga kepala
terasa ringan dan sering dihirup oleh orang yang mendapat ketegangan. Barang
ini jarang dipergunakan seperti eter karena lebih kompleks untuk dipersiapkan
dan kaku untuk disimpan. Benda itu diproduksi dengan memanaskan amonium
nitrat. Gas yang bekerja lambat melewati air untuk mengeliminasi oksida oksik
dari nitrogen sebelum disimpan. Nitrat oksida pertama kali dipersiapkan tahun
1773 oleh Joseph Prietsley, seorang ilmuwan Inggris. Dalam tahun
pembelajarannya, Prietsley mempersiapkan dan memeriksa beberapa gas
termasuk nitrat oksida, amonia, sulfur dioksida, oksigen, karbon monooksida dan
karbon dioksida
Pada akhir abad ke-19 di Inggris, ada keinginan yang kuat dalam dugaan
penggunaan efek yang menyehatkan dari air mineral dan gas. Hal ini membuat
pembangunan tempat air panas untuk umum. Partikel air dan gas dipercaya
untuk mencegah dan mengobati penyakit. Hal itu membuat penggunaan dari gas
untuk menyembuhkan sariawan, tuberkulosis dan penyakit lain membuat
Thomass Beddoes untuk membuka Institut pneumonia dekatdengan pemandian
kecil dari Hotwells, dikota Bristol, dimana dia menyewa Humphry Davy pada
tahun 1798 untuk menjalankan proyek penelitiannya.
Humphry Davy (1778 1892) adalah seorang muda dengan penuh kemampuan.
Dia mempertunjukan seri-seri penelitian yang luar biasa dari beberapa gas,
namun terutama di fokuskan pada nitrat oksida, dimana dia bersama temannya
menghirup melalui masker wajah yang didesain untuk perusahaan James Watt,
penemu dari mesin uap. Davy mempergunakan mesin ini untuk mengukur ratarata pengambilan nitrat oksida dan efeknya pada pernapasan dan aksinya pada
sistem saraf pusat. Hasil ini dikombinasikan dengan penelitian properti fisik dari
nitrat oksida, 580 halaman buku dipublikaasikan pada tahun 1800. Uraian yang
mengesankan ini sekarang diingat sebagai beberapa observasi yang tanpa
sengaja. Komentar Davy bahwa nitrat oksida secara sementara meringankan
sakit kepala yang berat, membebaskan sakit kepala yang ringan dan
menghilangkan rasa sakit gigi. Kutipan yng paling sering diutarakan :seperti
nitrat oksida dalam operasi yang liuas muncul dengan kemampuan untuk
menghilangkan rasa nyeri, benda itu mungkin dapat dipergunakan dalam operasi
pembedahan dengan pancaran darah yang tidak besar. Meskipun Davy tidak
mengikuti ramalan ini, mungkin karena mengatur karirnya dalam dasar
penelitiannya, dia menguangkan sifat dari nitrat oksida sebagai gas tertawa.
John Snow ; Ahli anestesi pertama
John Snow telah merupakan ilmuwan yang ternama yang telah
mempresentasikan makalah dari subjek fisiologis waktu kabar dari anestesi eter
telah mencapai Inggris pada Desember 1846. Dia menunjukan ketertarikannya
dalam praktek anestesi dan dalam waktu singkat diundang untuk bekerja sama
dengan ahli bedah pada waktu itu. Dia tidak hanya fasih dalam penyediaan
anestesi tetapi juga seorang peneliti yang ulet. Deskripsi inovatif tentang derajat
anestesi berdasarkan respon pasien tidak dapat ditingkatkan selama 70 tahun.
Sebagai tambahan untuk membangun aspek yang kuat untuk memperdalam
fisiologi anestesi, Snow juga mempromosikan pengembangan alat-alat anestesi.
Dia segera menyadari bahwa pengisapan eter yang tidak adekuat pada waktu
pasien bernapas dengan alat yang ditempelkan pada mulut. Setelah berlatih
anestesi hanya selama 2 minggu, Snow merancang seri pertana dari eter inhaler.
Peralatannya mengandung katup unudireksional. Masker wajah sederhana
buatan sendiri, yang mendekati bentuk masker wajah modern. Bagian dari wsjah
tersebut dihubungkan kedalam alat penguapan dengan sebuah tabung
pernapasan, yang mana dirancang lebih lebar dari trakea manusia sehingga
meskipun pernapasan yang epat tidak akan terbuang. Kait besi didalam alat
memastikan pengangkutan dari eter. Objek tersebut menggantung tempat dari
air hangat untuk mengatur agen yang cenderung setelah tercukupi dengan
membeikan observasi secara Cuma-Cuma. Tidak ada batasan kebanggaan
dalam membuatnya.
Pada tahun berikutnya, John Snow memperkenalkan inhaler kloroform, dia telah
mengenal sifat-sifatnya dan memilihnya sebagai bahan uji coba. Pada saat yang
bersamaan, dia menyatakan bahwa untuk menjadi seri percobaan yang luar
biasa harus meliputi lingkungan dan sikap.Snow menyadari bahwa ahli anestesi
yang baik tidak hanya menghilangkan nyeri, tetapi juga mencegah pergerakan.
Dia menganestesi beberapa spesies binatang dan beberapa variasi konsentrasi
daripada eter dan kloroform untuk mengetahui konsentrasi yang tepat untuk
mencegah gerakan terhadap stimulus yang tajam. Meskipun adanya
keterbatasan teknologi pada tahun 1848, elemen dari pekerjaannya
mengantisipasi konsep modern dari konsentrasi alveolar minimal (MAC). Snow
menyatakan bahwa aksi dari anestesi dalam jumlah yang potensial dan
meskipun dia tidak menemukan pengganti terhadap kloroform atau eter, dia
menemukan hubungan antara kelarutan, gaas, tekanan dan potensi anestesi
yang tidak terlalu dihargai sampai setelah perang dunia II dimana Charles
Suckling memerintahkan prinsip Sow dalam menciptakan halotan. Dia juga
membuat percobaan dengan peralatan sirkuit tertutup yang subjeknya Snow
sendiri, menghirup oksigen sambil mengeluarkan karbondioksida yang di
absorbsi oleh potasium hidroksida. Snow menciptakan 2 buku Inhalasi dari
bentuk gas eter (1847) dan kloroform dan anestesi lainnya (1858) yang hampir
selesai ketika dia meninggal karena stroke pada umur 45 tahun.
Penyelidikan Snow tidak membatasi ilmu anestesi. Memorinya juga dihargai oleh
berbagai spesialis dalam bidang penyakit infeksi dan tropis yang di buktikn
dengan studi epidemologi pada tahun 1854, dimana kolera ditrnsmisikan melalui
air. Pada saat itu sebelum perkembangan mikrobiologi oleh Louis Pasteur dan
Robert Koch banyakilmuwan di Amrika utara dan Eropa menyangka bahwa
bahaya epidemi kolera berulang karena kontaminasi dari udara. Dalam beberapa
tahun, Snow telah percaya bahwa karena penyakit tersebut disebabkan oleh
traktus gastrointestinal maka agen penyebabnya pasti karena termakan, bukan
karena pernapasan. Pada tahun 1854 dia memperoleh kesempatan membuktikan
tesisnya ketika kolera melanda daerahnya di London dan menyebabkan
kematiaan 500 orang di dekat kediamannya. Snow menyatakan bahwa
persediaan suplai air dari orang-orang tersebut berasal dari pompa di broad
street. Dia menyipkan apa yang menjadi survey epidemologi pertamanya.
Dengan informasi tersebut dia dapat meyakinkan orang-orang pada daerah
tersebut untuk mencari sumber air lain. Masalah epidemologi tersebut
terselesaikan.
Penemuan Anestesia Regional pada Abad XIX
Anestetik lokal pertama yang efektif adalah kokain, ektrak dari daun
coca. Kemampuannya dalam mematirasakan membran mukosa dan jaringan
terbuka telah diketahui selama berabad-abad di Peru. Albert Niemann
memurnikan alkaloid aktif tersebut dan menamainya cocaine.
Carl Koller (1857 1944), seorang dokter mata di Wina, Austria, pertama
kali menggunakan kokain pada praktek kliniknya pada 1884. Sebelumnya,
banyak operasi mata tanpa anestesia dan empat dekade setelah ditemukannya
eter, anestesi umum memiliki keterbatasan.
c.
Desember 1884, Wiliam Halstead dan Richard Hall menjabarkan blok
sensorik muka dan lengan.
Teknik anestesia lokal lainnya dilakukan sebelum akhir abad XIX. Tahun
1885, Leonard Corning, dokter ahli saraf, melakukan anestesia spinal dan
mengusulkan substitusi eter untuk tindakan bedah genitourinaria atau cabangcabang bedah lainnya.
August Bier dan Theodor Tuffier, menjelaskan anestesia spinal otentik.
Dalam comparative review dari artikel asli dari Bier, Tuffier, dan Corning,
disimpulkan bahwa injeksi Corning merupakan anestesia ekstradural dan Bier
berjasa dalam memperkenalkan anestesia spinal.
SKOPE ANESTESIOLOGY MODERN
Pengamatan perkembangan anesthesiology dapat diperluas sampai waktu
yang tidak terbatas oleh sebuah eksplorasi masing-masing subbagian, tetapi
suatu penilaian dari pekerjaan kita langsung akan tampak oleh personal survey
tempat dimana kita bertugas.
Setelah pembedahan, pasien dipindahkan ke perawatan posenestesia
atau ruang pemulihan, sebuah tempat yang sekarang dianggap sebagai bangsal
ahli anestesi. Limapuluh tahun yang lalu, dibawa secara langsung dari ruang
operasi ke bangsal bedah dan hanya diikuti oleh perawat junior. Orang tersebut
beruntung baik ketrampilan dan intervensi peralatan ketika komplikasi terjadi.
Setelah perang dunia II berpikir tentang pentingnya perawatan sentral. Tahun
1960, perawatan kritis berkembang melalui penggunaan ventilator mekanik.
Pasien yang membutuhkan beberapa hari pengobatan intensif dan perawatan
dirawat di sudut ruang pemulihan. Pada waktu itu, beberapa tempat tidur diberi
sekat dan direlokasi menjadi intensice care units. Prinsip perawatan resusitasi
dan suportif didirikan oleh ahli anestesi mentansformasi critical care medicine.
Masa depan anestesiologi sangat cerah. Obat-obat yang lebih aman yang
sekali direvolusi merawat pasien-pasien setelah pembedahan dengan konstan
akan terus diperbaiki. Tugas anestesi berlanjut meluas, sebagai dokter dengan
latar belakang spesialis telah mengembngkan klinik kontrol nyeri kronik dan
pasien bedah rawat jalan. Praktek anestesi, baik didalam maupun diluar kamar
operasi, akan menjadi bagian dari pengalaman di atas meja operasi.
B.
Anestesi lokal adalah obat analgesik yang dirancang untuk digunakan secara
klinis guna menghilangkan sensasi secara reversible pada bagian tubuh tertentu.
(Intisari Farmakologi untuk Perawat, 2009 : 37)
Anestesi lokal adalah obat yang merintangi secara reversibel penerusan impuls
saraf ke sistem saraf pusat pada kegunaan lokal dengan demikian dapat
menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, panas atau dingin (Kartika Sari, 2013).
Anestesi lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik local sebaiknya tidak
mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan
anastetik local memenuhi syarat ini. Batas keamanan harus lebar, sebab
anastetik lokal akan diserap dari tempat suntikan. Mula kerja harus sesingkat
mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga cukup waktu untuk
melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian lama sampai memperpanjang
masa pemulihan. Zat anastetik local juga harus larut dalam air, stabil dalam
larutan, dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.
C.
Struktur dasar dari anastesi lokal terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus
amino hidrofil ( sekunder atau tersiaer ) yang dihubungkan oleh suatu ikatan
ester ( alcohol ) atau amaida dengan gugus aromatis lipofil. Semakin panjang
gugus alkoholnya maka semakin besar daya anastesinya, tetapi toksisitasnya
juga meningkat.
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kelompok sebagai berikut :
a.
Senyawa ester : kokain dan ester PABA (tetrakain, benzokain, kokain,
prokain)
b.
c.
Semua obat tersebut diatas adalah sintetis kecuali kokain yang alami.
Syarat ideal anestesi local :
1. Tidak merusak jaringan secara permanen
2. Batas keamanan lebar
3. Onset cepat
4. Durasi lambat
5. Larut air
6. Stabil dalam bentuk larutan
7. Tidak rusak karena proses penyaringan
D.
a.
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut saraf
yang akan menghambat. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak terlalu
penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja
anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap sistem saraf pusat dan
toksisitasnya pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga
memerlukan difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntikan dipengaruhi oleh
beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan, adanya
bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Bahan vasokonstriktor seperti
epinefrin mengurangi penyerapan sistematik anestesi lokal dari tempat
tumpukan obat dengan mengurangi aliran darah di daerah ini. Keadaan ini
menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya singkat atau menengah
seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk prilokain). Ambilan obat
oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal yang tinggi ,dan efek dari
toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar obat yang masuk dalam darah
hanya 1/3 nya saja.
Distribusi anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian
bolus intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi
dalam jaringan lemak. Setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak, ginjal,
dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena ambilan dari
jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena waktu paruh
plasma yang sangat singkat dari obat tipe ester, maka distribusinya tidak
diketahui.
Metabolisme dan ekskresi anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi
metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam
urin. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi
melalui lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang
diekskresikan kerana bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain
dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus
diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.
Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati
dan penekanan mikrosom hati karena halotan.
Farmakokinetik suatu anestetik lokal ditentukan oleh 3 hal, yaitu:
1.
Lipid/Water solubility ratio, menentukan ONSET OF ACTION. Semakin tinggi
kelarutan dalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi local.
2.
Protein Binding, menentukan DURATION OF ACTION. Semakin tinggi ikatan
dengan protein akan semakin lama durasi nya.
3.
pKa, menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. Makin
rendah pKa makin banyak basa, makin cepat onsetnya. Anestetik lokal dengan
pKa tinggi cenderung mempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam
suasana asam (jaringan inflamasi)akan menghambat kerja anestetik lokal
sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. Hal tersebut karena suasana asam
akan menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk
menimbulkan efek anestesi. Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:
a.
b.
c.
d.
Kecepatan metabolisme
e.
Perfusi jaringan tempat penyuntikan obat. Pemberian vasokonstriktor
(epinefrin) ditambah anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan
mengurangi absorpsi sistemik.
Mekanisme Kerja
Selama eksitasi, saluran natrium terbuka dan arus natrium masuk ke dalam sel
dengan cepat mendepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial
natrium (+40mV). Sebagai akibat depolarisasi ini, maka saluran natrium
menutup (inaktif) dan saluran kalium terbuka. Aliran kalium keluar sel
merepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial kalium (sekitar
-95mV); terjadi lagi repolarisasi saluran natrium menjadi keadaan istirahat.
Perbedaan ionic transmembran dipertahankan oleh pompa natrium. Sifat ini
mirip dengan yang terjadi pada otot jantung dan anestesi local pun mempunyai
efek yang sama pada kedua jaringa tersebut.
Anestesi local mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran dan menghambat
saluran dalam keadaan bergantung waktu dan voltase.
Bila peningkatan konsentrasi dalam secara progresif anestesi local digunakan
pada satu serabut saraf, nilai ambang eksitasinya meningkat, konduksi impuls
melambat, kecepatan muncul potensial aksinya menurun, amplitude potensial
aksi mengecil dan akhirnya kemampuan melepas satu potensial aksi hilang. Efek
yang bertambah tadi merupakan hasil dari ikatan anestesi local terhadap banyak
dan makin banyak saluran natrium; pada setiap saluran, ikatan menghasilkan
hambatan arus natrium. Jika arus ini dihambat melebihi titik kritis saraf, maka
propagasi yang melintas daerah yang dihambat ini tidak mungkin terjadi lagi.
Pada dosis terkecil yang dibutuhkan untuk menghambat propagasi, potensial
istirahat jelas tidak terganggu.
Karakteristik Struktur-Aktivitas Anestesi Lokal. Makin kecil dan makin banyak
molekul lipofilik, makin cepat pula kecepatan interaksi dengan reseptor saluran
natrium. Potensi mempunyai hubungan positif pula dengan kelarutan lipid
selama obat menahan kelarutan air yang cukup untuk berdifusi ke tempat kerja.
Lidokain, prokain, dan mepivakain lebih larut dalam air dibandingkan tetrakain,
etidokain, dan bupivakain. Obat yang terakhir lebih kuat dengan masa kerja yang
panjang. Obat-obat tadi terikat lebih ekstensif pada protein dan akan menggeser
atau digeser dari tempat ikatannya oleh obat-obatan lain.
2.
Karena anestesi local mampu menghambat semua saraf, maka kerjanya tidak
saja terbatas pada hilangnya sensasi sakit dan nyeri yang diinginkan. Perbedaan
tipe serabut saraf akan membedakan dengan nyata kepekaannya terhadap
penghambatan anestesi local atas dasar ukuran dan mielinasi. Aplikasi suatu
anestesi local terhadap suatu akar serabut saraf, serabut paling kecil B dan C
dihambat lebih dulu. Serabut delta tipe A akan dihambat kemudian. Oleh karena
itu, serabut nyeri dihambat permulaan; kemudian sensasi lainnya menghilang;
dan fungsi motor dihambat terakhir.
Adapun efek serabut saraf antara lain:
Efek diameter serabut
Anestesi lokal lebih mudah menghambat serabut ukuran kecil karena jarak di
mana propagasi suatu impuls listrik merambat secara pasif pada serabut tadi
(berhubungan dengan constant ruang) jadi lebih singkat. Selama mula kerja
anestesi local, bila bagian pendek serabut dihambat, maka serabut berdiameter
kecil yang pertama kali gagal menyalurkan impuls.
Terhadap serabut yang bermielin, setidaknya tiga nodus berturut-turut dihambat
oleh anestesi local untuk menghentikan propagasi impuls. Makin tebal serabut
saraf, makin terpisah jauh nodus tadi yang menerangkan sebagian, tahanan
yang lebih besar untuk menghambat serabut besar tadi. Saraf bermielin
cenderung dihambat serabut saraf yang tidak bermielin pada ukuran yang sama.
Dengan demikian, serabut saraf preganglionik B dapat dihambat sebelum
serabut C kecil yang tidak bermielin.
Efek frekuensi letupan
Alasan penting lain terhadap mudahnya penghambatan serabut sensoris
mengikuti langsung dari mekanisme kerja yang bergantung pada keadaan
anestesi local. Serabut sensoris, terutama serabut nyeri ternyata berkecukupan
letupan tinggi dan lama potensial aksi yang relative lama (mendekati 5
milidetik). Serabut motor meletup pada kecepatan yang lebih lambat dengan
potensial aksi yang singkat (0,5 milidetik). Serabut delta dan C adalah serabut
berdiameter kecil yang terlibat pada transmisi nyeri berfrekuensi tinggi. Oleh
karena itu, serabut ini dihambat lebih dulu dengan anestesi local kadar rendah
dari pada serabut A alfa.
Efek posisi saraf dalam bundle saraf
Pada sekumpulan saraf yang besar, saraf motor biasanya terletak melingkari
bundle dan oleh karena itu saraf ini akan terpapar lebih dulu bila anestesi local
diberikan secara suntikan ke dalam jaringan sekitar saraf. Akibatnya bukan tidak
mungkin saraf motor terhambat sebelum penghambatan sensoris dalam bundle
besar. Jadi, selama infiltrasi hambatan saraf besar, anestesi muncul lebih dulu di
bagian proksimal dan kemudian menyebar ke distal sesuai dengan penetrasi
obat ke dalam tengah bagian bundle saraf.
E.
Mekanisme Kerja
Anastesi lokal menghilangkan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya dengan
cara menghindarkan untuk sementara pembentukan dan trasmisi implus melalui
sel saraf ujungnya. Seperti juga alcohol dan barbital, anastesi lokal menghambat
penerusan implus dengan cara menurunkan permebilitas membran sel saraf
untuk ion natrium yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan
adanya persaingan dengan ion kalsium yang berada berdekatan dengan
membran neuron. Pada waktu yang bersamaan, akibat turunnya laju
depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun
meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara resevibel.
F.
Pemberian obat anestesi lokal memiliki efek samping yang potensial sama tanpa
bergantung pada cara pemberian. Bidan harus memehami efek samping
samping obat anestesi lokal ketika obat in diberikan lewat jalur epidural atau
spinal.
Efek samping obat anestesi lokal berhubungan dengan kerjanya, khususnya
kemampuannya untuk menghambat hantaran implus dalam jaringan yang dapat
tereksitasi. Obat obatan anestesi lokal akan menyekat saluran cepat ion
natrium padasemua jaringan penghantar implus, yaitu :
a.
b.
System pernafasan
c.
d.
imunologi
e.
f.
Otot sketlet.
a.
Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anastesi lokal dan
merupakan tempat tanda tanda pertanda dari overdosis ada pasien terjaga.
Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. Keluhan
sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. Tanda tanda
rangsang ( kegelisahan, agitasi, paranoia) sering mendahului depresi system
saraf pusat ( bebicara cadel, mengantuk, pingsan) berkedut otot pembawa
timbulnya kejang tonik klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan
paparan obat, benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang
yang disebabkan anastesi lokal.
b.
System pernafasan
Lidokain menekan drive hipoksia ( respon ventilasi untuk PaO2 rendah ). Apne
dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat
pernafasan medural berikut kontak lansung dengan agen anestesi lokal
( sindrom apne postretrobulbar). Anastesi lokal rilrks otot polos bronchial,
lidokain intravena ( 1.5 mg/kg ) dapat memblokir refleks bronkokonstriksi kadang
kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidokain diberikan sebagai aerosol suatu
dapat menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit
saluran napas reaktif.
c.
Imunologi
2.
Kosentrasi obat
3.
4.
5.
Absorpsi obat
6.
7.
Hipersensitivitas
8.
Usia
9.
Keadaan umum
10.
e.
Berat badan
Depresi Otot polos
Kontrasi uterus, usus dan kandung kemih akan tertekan oleh kerja obat obat
anastesi lokal. Inhibisi kandung kemih biasanya menimbulkan restensi urin,
tetapi sebaliknya inkontinensia urine da fases mungkin saja terjadi. Analgesia
epidural akan disertai dengan peningkatan resiko retensi urin postpartum.
Masalah yang potensial dlam jangka pendek dan jangka panjang yang timbul
akibat kateterisasi urine yang berkali kali tidak boleh.
Sejumlah peniliti telah menunjukan bila obat anestesi lokal diberikan secara
epidural maka:
1.
Kala satu dan dua ersalinan cenderung berlangsung lebih lama
( perbedaan rerata antara anastesi epidural dan pemberian opoid adalah 42 dan
14 menit )
2.
3.
4.
5.
6.
1.
2.
3.
4.
5.
Mengurangi pelepasan oksitosin secara pulsatile dari kelenjar hipofisi
posterior.
Efek anastesi lokal pada neonatus. Dalam pemberian obat anastesi lokal
secara epidural dapt memberikan efek neurobehavioural yang tidak jelas pada
neonates yang tidak terdeteksi pada usia 18 bulan. System auditorius pada
neonates dapat mengalami ganggguan sepintas, namun setiap efek samping
neurobehavioural tidak merintangi pmberian ASI.
Penggunaan analgesia epidural akan meningkatkan resiko hipoglikemia
neonatal, takipnea dan gangguan pada metabolism lipid. Tindakan analgesia
epidural pada neonates memberikan kemungkinan yang lebih kecil bagi
neonates untk memiliki nilai APGAR yang rendah pada waktu lima menit atau
memerlukan nalokson jika dibandingkan dengan kemungkinan yang terjadi
setelah pepmberian opoid.
G.
H.
1.
Prokain
a. Farmakodinamik
Dosisi 100 800 mg : analgesic ringan efek maksimal 10 20 hilang setelah
60
Dhirolisis menjadi PABA ( para amino binzoic acid ) dapat menghambat kerja
sulfonamid.
b. Farmakokinetik
Absorpsi PABA ( para amino binzoic acid ) dan dietilaminoetanol
Hidrolisisnya cepat oleh enzim plasma ( prokain esterase )
PABA Di eksresikan dalam urin ( dalam bentuk utuh dan tergonjugasi )
c. Indikasi
Anastesi infitrasi, blok saraf, epidural, kaudal dan spinal
Geriatric : perbaikan aktivitas seksual dan fungsi kelenjar endokrin
d. Kontra indikasi
Pemberian intravena untuk penderita miastenia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler.
e. Dosis : 15 mg/kg BB
Untuk infitrasi : larutan 0.25 0.5 % dosis maksimumnya 1000 mg.
Onset : 2- 5 menit, durasi 30 60 menit.
Bisa ditambah adrenalin ( 1 : 100.000 atau 1 : 200.000)
Dosis untuk epidural ( maksimum ) 25 ml larutan 1.5% . Untuk kaudal 25 ml
larutan 1.5%. spinal analgesia 50 200 mg. tergantung efek yang diinginkan
lamanya 1 jam.
2.
a.
Farmakodinamik
Anestesi lokal kuat. Terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih
ekstensif dari pada prokain.
Larutan lidokain o.5 % adalah anastesi infiltrasi, 1 2 % ; nastesi blok dan
topical.
Efektif tanpa vasokontraktor, kcepatan absorpsi dan toksitas, masa keja lebih
pendek.
b.
Farmakokinetik
Indikasi
1.
Injeksi : anastesi infitrasi, blok saraf anestesi epidural, kaudal dan
mukosa
2.
3.
4.
d.
Kontra indikasi
Iritabilitas jantung
e.
Efek samping
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efek terhadap SSP, misalnya
mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan seizures. Lidokain
dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau
oleh henti jantung.
f.
Dosis
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
3.
Bupivakain (marcain)
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain.
Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0.25 0.75%. Dosisi
maksimal 200mg. Duration 3 8 jam, kosentrasi efekti minimal 0.125 %. Mulai
kerja lebih lambat disbanding lidokain. Setelah suntik kaudal, epidural, atau
infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun
perlahan lahan dalam 3 8 jam. Untuk anastesi spinal 0.5% volume antara 2
4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0.375% dan pembedahan
0.75%.
4.
Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4 % untuk mukosa jalan napas
atas. Lama kerja 2 30 menit.
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Istilah anestesia dikemukakan pertama kali oleh Oliver Wendell Holmes, yang
artinya tidak ada rasa sakit. Istilah ini menggambarkan keadaan tidak sadar
yang bersifat sementara, karena pemberian obat dengan tujuan untuk
menghilangkan nyeri pembedahan.
Anestesia dibagi menjadi dua kelompok, yaitu :
a.
b.
Anestetik lokal atau penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls saraf ke SSP
dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal
rasa panas atau dingin. Banyak persenyawaan lain juga memiliki daya kerja
demikian, tetapi efeknya tidak reversibel dan menyebabkan kerusakan
permanen terhadap sel-sel saraf. Ada kalangan medis yang membatasi istilah
anestesi lokal hanya untuk pembiusan di bagian kecil tubuh seperti gigi atau
area kulit.
Kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai
anestesi lokal, antara lain;
a.
b.
c.
d.
Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir.
e.
Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama dan dapat
larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pernapasan
(sterilisasi).
B. Saran
Diharapkan makalah ini dapat membantu mahasiswa dalam proses
pembelajaran dan semoga bisa menambah ilmu pengetahuan mengenai obatobat anestesi lokal sehingga materi yang disampaikan dapat dimengerti dan
dapat diterima dengan baik.
Penggunaan Anestesi dan golongannya untuk meniadakan gangguan rasa sakit
di SSP sangatlah penting dan berguna. Tetapi, harus tetap berpegang teguh pada
aturan dan juga sang konseler yaitu dokter. Apabila penggunaan nya atau pun
penggunaan obat secara universal ini disalah gunakan, tentulah akibat buruk
yang akan di dapat di akhir eksperimen kita sebagai orang awam yang tak tahu
apapun tentang obat dan efek sampingnya apabila penggunaannya salah.
DAFTAR PUSTAKA
Poskan Komentar
Welcome
Blog Archive
2014 (3)
November (1)
MAKALAH ANESTESI LOKAL
April (2)
Mengenai Saya
Foto Saya
Puput Anistya H
catatan kuu~ C
Lidokain
Kecuali kokain, maka semua anestesi lokal bersifat vasodilator. Sifat ini membuat
zat anestesi lokal cepat diserap, sehingga toksisitasnya meningkat dan lama
kerjanya menjadi singkat karena obat cepat masuk ke dalam sirkulasi.
Lidokain (xilokain) adalah anestesi lokal kuat yang digunakan secara luas dengan
pemberian topikal dan suntikan. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk
anestesia infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal.
Masa kerjanya 60-90 menit (tanpa adrenalin).
Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah
otak. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP,
misalnya mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan seizures.
Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel,
atau oleh henti jantung.
Sebagai anestesi lokal, lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila
ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Tanpa adrenalin
dosis total tidak boleh melebihi 200 mg dalam waktu 24 jam, dan dengan
adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. Lidokain
tanpa adrenalin berisi 40 mg/ampul, yg berarti dosis maksimalnya 5 ampul.
Pada sirkumsisi, campuran dengan adrenalin tidak dianjurkan pada ring block,
agar tidak terjadi iskemia setempat.
Ditulis oleh Andri Journal opyright 2009 Sweet Cupcake Designed by Ipiet
Templates Image by Tadpole's Notez
Berbagi Informasi
OLEH :
RONI D. TASUGALEN
(09061038)
PRAKATA
Puji syukur kehadirat Tuhan yang maha kuasa karena atas berkat dan
tuntunannya sehingga karya ilmiah yang berjudul Lidokain Yang Tepat Pada
Pasien ini bisa diselesaikan dengan baik dan tepat pada waktunya.
Sebagai manusia yang tidak lepas dari keterbatasan kemampuan, dibarengi
dengan berbagai kesulitan dan hambatan, maka penulis menyadari bahwa
makalah ini tidak terhindar dari berbagai macam kekurangan.
Dengan kekurangan yang ada penulis menyambut saran dan petunjuk yang
objektif dari semua pihak untuk menyempurnakan makalah ini. Sehubungan
dengan itu melalui kesempatan ini, penulis menyampaikan penghargaan yang
sebesar-besarnya disertai ucapan terima kasih kepada semua pihak yang telah
membantu dalam pembuatan malakah ini.
Doa dan harapan kiranya dengan hadirnya malakah ini, dapatlah membantu
para pembaca sekalian dalam mempelajari tentang lidokain yang tepat pada
pasien.
Tuhan Yang Maha Esa menolong dan memberkati.
Penulis
Roni Tasugalen
DAFTAR ISI
Prakata
i
Daftar Isi
ii
Bab I Pendahuluan
1
I.1 Latar Belakang
1
I.2 Masalah / Rumusan Masalah
2
I.3 Tujuan
2
Bab II Tinjauan Pustaka
3
II.1 Lidokain
II.1.1 Bentuk Sediaan Lidokain
II.1.2 Dosis Pemberian Lidokain
II.1.3 Penggunaan Lidokain
II.2 Pengaruh Lidokain Pada Susunan Saraf Pusat
Bab III Penutup
7
III.1 Simpulan
8
III.2 Saran
9
Daftar Pustaka
10
BAB I
PENDAHULUAN
I.1 Latar Belakang
Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan
lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke susunan
saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas,
atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang
diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru),
yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan
mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan
anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun
1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan
chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain
(1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967).
Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk
anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang
digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi
lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan
oleh prokain.
Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang
kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja
lebih stabil dibandingkan dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Obat ini
mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut
saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.
Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit atau
impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.
Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari
tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut
dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh
beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor,
ikatan obat, jaringan, dan karakter fisikokimianya.
Apa faktor yang membuat lidokain menjadi anestesi lokal yang kuat?
2.
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
II.1 Lidokain
Lidokain (xylocaine, lignocain), yang diperkenalkan pada tahun 1948, sekarang
merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang
kedokteran dan kedokteran gigi. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk
infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Efek anestesi terjadi lebih cepat,
kuat, dan ekstensif dibandingkan prokain dan merupakan obat terpilih bagi
mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin.
Lidokain cepat menghasilkan, lebih intens, lebih tahan lama dan merupakan
anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Tidak
seperti prokain, senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan
merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Lidokain adalah
pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester.
Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan
jantung dengan fibrilasi ventrikular, khususnya dengan iskemia akut, tetapi tidak
digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.
Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari
saluran gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika
digunakan tanpa vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine menurunkan laju
absorbsinya, sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang.
Disamping sediaan untuk injeksi, tersedia susunan pengantaran obat bebas
jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidokaine dan
Lidokain (lignokain, xylokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara
topical dan suntikan. Larutan lidokain 0,25-0,5% dengan atau tanpa adrenalin
digunakan untuk anestesi infiltrasi dengan larutan 1-2% untuk anestesi blok atau
topical. Untuk anestesi permukaan tersedia lidokain gel 2%, sedangkan pada
analgesi/anestesi lumbal digunakan larutan lidokain 5%.
Beberapa obat anestesi lokal yang digunakan secara topikal
Nama Obat
Penggunaan Pada
Keterangan
Mata
Telinga
Hidung
Tenggorok
Uretra
Rektum
Kulit
Lidokain
+
Lidokain HCL
+
+
+
+
-
Dibuakin
+
+
+
Tidak menyebabkan midriasis
Tetrakain
+
+
+
+
+
+
Tidak menyebabkan midriasis
Benoksinat
+
Ester asam benzoat. Dosis 1-2 tetes larutan 0,4%
Kokain
+
+
+
-
Pramoksin
+
+
+
Bentuk lotion, larutan, krim dan gel 1 %
Diklonin
+
+
+
+
Bentuk larutan 0,5-1%. Mula kerja dan masa kerja mirip prokain
Benzokain
+
+
+
+
+
+
Obat ini diberikan sebagai larutan minyak, salep atau supositoria
Keterangan :
-
+ Biasa digunakan
Lidokaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang
berhubungan dengan postherpetic neuralgia. Kombinasi dari lidokaine (2.59%)
dan prilocaine (2.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture, skin
graft harvesting, dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia.
Lidokaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide
dan glycine xylidide, yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi
monoethylglycine dan xylidide. Keduanya, monoethylglycine xylidide dan glycine
xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. Pada manusia, sekitar 75% dari
xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2, 6dimethylaniline.
Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai
anestesi lokal. Ini digunakan pada sebagian besar aplikasi ketika diperlukan
anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Lidokain sering digunakan sebagai
agen antiarrhytmia.
Lidokain merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi
pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan
untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan
topical. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi
kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih
pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif
terhadap prokain dan juga epinefrin. Lidokain dapat menimbulkan kantuk
sediaan berupa larutan 0,5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. (1:50.000 sampai
1: 200.000).
Lidocaine sekitar 95% dimetabolisme (dealkylated) dalam hati oleh CYP3A4 ke
farmakologi aktif metabolit monoethylglycinexylidide (MEGX) dan kemudian
selanjutnya ke aktif xylidide glisin. MEGX memiliki setengah hidup lebih lama
daripada lidokain tetapi juga merupakan saluran blocker natrium kurang kuat.
Penghilangan paruh lidocaine sekitar 90-120 menit pada kebanyakan pasien. Hal
ini mungkin berkepanjangan pada pasien dengan gangguan hati (rata-rata 343
menit) atau gagal jantung kongestif (rata-rata 136 menit).
Ester/amida
Mulai kerja
Lama kerja
Penggunaan klinis
Properties
Procaine
Ester
Lambat
Singkat
Terbatas
Vascular spam
Diagnostic prosedure
Vasodilatasi
Alergenik
Amethocaine
Ester
Cepat
Singkat
Topical anesthesia
Spinal anesthesia
Chloroprocaine
Ester
Cepat
Singkat
Peripheral anesthesia
Mepivacaine
Amida
Cepat
Sedang
Infiltration
Prilocaine
Amida
Cepat
Sedang
Infiltration
Intravenous anesthesia
Bupivacaine
Amida
Sedang
Lama
Infiltration
Etidocaine
Amida
Cepat
Lama
Infiltration
Extradural blocks
Lignocaine
Amida
Cepat
Sedang
Infiltration / topical
Vasodilatasi sedang
Infus intravena
Oral cair
8.
Topikal gel (seperti dengan aloe vera gel yang meliputi lidokain)
9.
Topikal cair
10.
Topikal patch (lidokain 5% patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS
(sejak 1999) dan "versatis" di inggris (sejak 2007 oleh grnenthal))
11.
12.
Serius reaksi obat yang merugikan atau amida anestesi lokal lidokain
Bersamaan pengobatan dengan kinidina , flecainide , disopyramide ,
procainamide (Kelas I agen antiarrhythmic )
Sebelum penggunaan Amiodarone hidroklorida
Hipotensi bukan karena Aritmia
Bradikardi
Dipercepat idioventricular irama
Pacemaker
pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Metabolit
dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada
beberapa efek samping tersebut.
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan Susunan Saraf Pusat misalnya
mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan seizures. Mungkin
sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut
berperan dalam timbulnya efek samping ini. Lidokain juga dapat menurunkan
iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan sebagai aritmia. Lidokain dosis
berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh
henti jantung
BAB III
PENUTUP
III.1 Simpulan
Berdasarkan hasil pembuatan karya ilmiah ini dapat disimpulkan bahwa lidokain
tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia dan menjadi perhatian agar tidak
digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif, bradikardi atau depresi
pernapasan. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian
pada pasien yang mengalami kerusakan hati. Waktu paruh lidokain diperpanjang
pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal
sirkulasi. Metabolit lidokain berakumulasi dengan pasien yang mengalami
kerusakan ginjal.
III.2 Saran
1.
Diharapkan bagi tenaga medis (dokter, anestesiologi, dan perawat) dalam
memberikan anestesi lokal dapat melihat kondisi pasien, indikasi obat dan kontra
indikasi obat.
2.
Bagi peneliti
Diharapkan dapat menjadi sumber inspirasi bagi para peneliti baru, sehingga
dapat dijadikan reverensi, dan dikembangkan untuk penelitian lebih lanjut.
DAFTAR PUSTAKA
Anonim, 2007. Lignocaine. http://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine. diakses kamis,
9 juni 2011.
Anonim, 2011. Dosis Lignokain Yang Diberikan Kepada pasien.
http://www.scribd.com/doc/52172122/11/G-Faktor-yang-Berpengaruh-padaAnestesia-Epidural. diakses, 9 juni 2011.
Anonim, 2011. Lignokain Yang Diberikan.
http://www.scribd.com/doc/51582086/Prilokain-joy. diakses 9 juni 2011.
Ganiswarna. S. A. 2005. Farmakologi dan Terapi. Edisi IV. Bagian Farmakologi
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. Hal.332
Katzung BG & Miller RD. 2002. Anestetik Lokal. Di dalam : Katzung BG, editor.
Farmakologi Dasar dan Klinik. Ed. 8, vol.2. Jakarta; Salemba Medika. Hal.162-163
Mansjoer, arief et al. Kapita Selekta Kedokteran. Edisi III. 2000. Jakarta; Media
Aesculapius.
Setiawati A. Adrenergik. Dalam : Ganiswarna SG. Farmakologi Dan Terapi. Edisi 4.
Jakarta; Bagian Farmakologi FKUI, 1995: 57-76
Bagikan ke Pinterest
Share It
HomeAbout Us
Anestesi Spinal
Definisi
Glaukoma Sekunder
DEFINISI Glaukoma adalah suatu neuropati diskus optikus yang ditandai oleh
tekanan tinggi intra okular ( IOP ) yaitu di atas 21 mmHg...
Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade
lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer.
Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf
secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat
kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu
fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls.
Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia
otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan
obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:
1.
3.
4.
Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
yang yang cukup lama
5.
Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap
pemanasan.
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada
degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.
Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami
metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam
senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain
(Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b.
Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
Mekanisme Kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga
terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa)
menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh:
ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),
frekuensi stimulasi saraf.3
Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis
sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus
membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi
anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor
anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi;
dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3
Anestesia Permukaan
Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi
untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti
menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan
mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan
sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi,
dan sitoskopi.
2.
Anestesia infiltrasi
Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di
anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang
terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi
3.
Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban
pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan
berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam
waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus
dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah
besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir
pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit
4.
Anestesi infiltrasi
5.
Anestesi konduksi
Prokain (novokain)
B.
Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok
infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga
dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum,
bedah jantung dan induced hypothermia. Dibandingkan prokain, onset lebih
cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan
toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama
sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
Dosis :
Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi
lokal lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu
mencegah depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion
natrium pada kanal natrium.
Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila
ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Lidokain
menyebabkan penurunan tekanan intrakranial (tergantung dosis) yang
disebabkan oleh efek sekunder peningkatan resistensi vaskuler otak dan
penurunan aliran darah otak.
Farmakodinamik Lidokain
Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain dapat
menempati reseptornya pada protein kanal sewaktu teraktivasi (fase 0) atau
inaktivasi (fase 2), karena pada kedua fase ini afinitas lidokain terhadap
reseptornya tinggi sedangkan pada fase istirahat afinitasnya rendah. Bila
resptornya ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk ke dalam sel (Gambar 2b). Lidokain menempati reseptornya dan terlepas selama siklus perubahan
konformasi kanal Na+. Kanal sel normal yang dihambat lidokain selama siklus
aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase
istirahat. Sebaliknya kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu
potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi lidokain (atau penyekat kanal
Na+ lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara demikian, maka lidokain
menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan misalnya
takikardi.
Farmakokinetik Lidokain
Lidokain hanya efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian peroral kadar
lidokain dalam plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama. Pada
pemberian intravena kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit
dan waktu paruh 30-120 menit. Lidokain hampir semuanya dimetabolisme di hati
menjadi monoethylglycinexylidide melalui proses dealkylation, kemudian diikuti
dengan hidrolisis menjadi xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai
aktivitas 80% dari lidokain sebagai antidisritmia, sedangkan xylidide
mempunyai aktivitas antidisritmia hanya 10%. Xylidide diekskresi dalam urin
sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain sekitar 50%
terikat dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah jantung atau
penyakit hati, dosis harus dikurangi karena waktu paruh dan volume distribusi
akan memanjang. Indikasi utama pemakaian lidokain selain sebagai anestesi
lokal juga dipakai untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah fibrilasi
setelah infark miokard akut. Lidokain tidak efektif pada aritmia supraventrikuler
kecuali yang berhubungan dengan sindroma wolf parkinson white atau karena
keracunan obat digitalis
Efek Samping Lidokain
Lidokain terutama bersifat toksik pada susunan saraf pusat. Efek yang terjadi
akibat toksisitas dapat berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia, pandangan
kabur, dan mengantuk. Kejang berlangsung singkat dan berespon baik dengan
pemberian diazepam. Secara umum bila kadar dalam plasma tidak mencapai 9
mg/ml, maka lidokain dapat ditoleransi dengan baik.
Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot
cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan, 1-1,5% untuk
blok perifer 0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi 0,5% untuk blok
sensorik tanpa blok motorik 1,0% untuk blok motorik dan sensorik 2,0% untuk
blok motorik pasien berotot (muskular) 4,0% atau 10% untuk topikal semprot di
faring-laring (pump spray) 5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea 5,0%
lidokain dicampur 5,0% prilokain untuk topical kulit 5,0% hiperbarik untuk
analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,) Lidokain (xilokain) adalah anestetik
lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan.
Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang
Bupivakain (marcain).
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain.
Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal
200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih
lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi, kadar
plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan
dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau
hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain
tetapi lama kerja sampai 8 jam. Prosedur Konsentrasi % Volume Infiltrasi 0,250,50 5-60 ml Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml Blok mayor perifer 0,25-0,50
20-40 ml Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml Lumbal 0,50 15 20 ml Kaudal 0,250,50 5-60 ml Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam
(kontinyu) Spinal intratekal 0,50 2-4 ml. Struktur bupivakain mirip dengan
lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil piperidin.
Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan
efek blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini
bupivakain lebih populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama
persalinan dan masa pasca pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding,
bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Larutan bupivakain hidroklorida
tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk
suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia
infiltrasi adalah 2mg/kgBB6
D.
Kokain.
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas
atas. Lama kerja 2-30 menit.
Contoh:Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun
erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran
saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu
rangsangan susunan saraf pusat7.
* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya
untuk memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain
pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain
ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain
sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi
saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan
besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan
kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat
diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral
kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami
hidrolisis7,8.
G. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik.
Zat ini diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat
digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general6.
H. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari
vasopresin. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam
konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54g/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus
I. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan
mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kirakira 15x lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai
preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia
spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1% 6.
J. Mepivakain HCL
Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain.
Mepivakain ini digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan
anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%.
Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk
anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada
lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih
panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal8.
K. Tetrakain
Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena,
zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan
untuk segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan
larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia
spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula
kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila
diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain9.
L. Prilokain HCl
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi
mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil
daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas
terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman.
Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari
prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan
oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin.
Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8
mg/kgBB. Efek ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia
obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia suntikan
dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0% 8.
M. Benzokain
Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik.
Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal
dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan
supposutoria 7.
Label: Referat
4 komentar:
Poskan Komentar
Statistik
97020
Chat
Copyright (c) 2011 AMBITIOUS MEDICAL TEAM. Designed for Blogger Templates Web Site Design Chicago, Web Hosting, Advisor Price.