Penggunaan sangat luas

Penggunaan tidak sesuai (semestinya) :

- Obat racian (pegel linu, flu tulang)
- Penambah nafsu makan
- Penambah berat badan (obat gemuk)
Efek samping sangat banyak
PERLU PEMAHAMAN YANG BENAR DAN MENDALAM
(fisologi, farmakokinetik, indikasi, dosis dan efek samping
yang ditimbulkannya)

KORTEKS ADRENAL
TERBAGI TIGA ZONA :
1. Zona glomerulosa memproduksi
mineralokortikoid
2. Zona fasikulata mensintesis glukokortikoid
3. Zona retikularis mensekresi androgen
adrenal

Kontrol sekresi glukokortikoid

Irama

diurnal (berlaku untuk semua steroid)

- siang malam
- gelap terang
Aksis hipotalamo-hipofise-adrenal
Umpan balik glukokortikoid perifer
Respon terhadap stres

Kontrol sekresi glukokortikoid

Mechanism of action of glucocorticid

Efek fisiologis
glukokortikoid

Efek metabolik
Efek anti inflamasi dan imunosupresan

Respon tehadap stres

Efek lain (samping) :

- ginjal
- lambung
- psikoneuronal
- anti pertumbuhan
- tekanan darah
- osteoporosis

Efek metabolik
Metabolisme

Karbohidrat
- meningkatkan kadar glukosa darah : lipolisis dan
proteolisis
glukoneogenesis
- anti insulin
- adrenal diabetes
Sekresi meningkat hanya pada keadaan puasa
(kadar glukosa darah turun)

Efek metabolik
Metabolisme protein
- proteolitik
- otot
(atropi otot)
- tulang
(osteoporosis)
Metabolisme lemak
- lipolitik
(ketosis)
- hambat sintesis jaringan lemak
- redistribusi lemak tdk merata

Efek metabolik glukokortikoid

Efek metabolik

Glucocorticoid induce osteoporosis :

hambat fs. Osteoblas, memacu resorbsi tulang, hambat
penyerapan ion Ca, hambat kerja gonadotropin

Efek lain glukokortikoid

Efek antiinflamasi dan imunosupresi

Stabilisasi membran
lisosom
Menurunkan permebilitas
kapiler
Menurunkan jumlah
lekosit (kec. Netrofil)
Infolusi limfonodi--menurunkan produksi
antibodi
Hambat motilitas
makrofag, netrofil dan
sistem komplemen
Hambat ekspresi sel NK

Hambat fungsi limfosit (limfosit

T)hambat clonal expansion
Hambat produksi IL-1 dari makrofag

PENGGUNAAN TERAPI
KORTIKOSTEROID
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Terapi pengganti insufisiensi adrenokortikal

primer (Addisons disease)
Terapi pengganti pd insufisiensi
adrenokortikal sekunder atau tersier
Diagnosis sindrom cushing
Terapi pengganti pd hiperplasia adrenal
kongenital
Menghilangkan gejala peradangan
Pengobatan alergi

CORTICOSTEROID

AGONISTS

GLUCOCORTICOIDS
(PREDNISON)

ANTAGONISTS

MINERALOCORTICOIDS
(FLUDROCORTISONE)
RECEPTOR
ANTAGONISTS

GLUCOCORTICOIDS
(MIFEPRISTONE)

SYNTHESIS INHIBITORS
(KETOCONAZOLE)

MINERALOCORTICOIDS
(SPIRONOLACTONE)

HIDROKORTISON
PO/IM/IV
Secara

kimia identik dgn kortisol .

Dipilih utk terapi penggantian.
Mempunyai efek mineralokortikoid
lemah
Kerja pendek

PREDNISON
PO
Durasi

kerja sedang
Efek glukokortikoid 4x lbh kuat drpd
hidrokortison & efek
mineralokortikoid nya
Obat pilihan utk terapi asma berat

PREDNISOLON
PO/IV/IM
Durasi

kerja sedang
Efek glukokortikoid 5x lebih kuat
Efek mineralokortikoid nya
Pengobatan serangan asma akut
(secara IV )

TRIAMSINOLON
IV/

injeksi
Durasi kerja sedang
Efek glukokortikoid 30x lbh kust drpd
hidrokortison
Tdk ada efek mineralokortikoid

DEKSAMETASON
PO/IV/IM
Utk

menurunkan tek intrakranial yg

meningkat
Efek mineralokortikoid sedikit
Tes supresi deksametason : memeriksa
apakah hipotalamus/hipofisis dpt ditekan o/
glukokortikoid. Jk kadar kortisol plasma < 5
g/dl 8 jam stlh mendptkan 1 gr
deksametason, sindrom cushing disingkirkan

FLUDROKORTISON
PO
Derivat

terhalogenasi dgn efek mineralokortikoid

kuat
Tdk cocok sbg zat antiperadangan

ANTAGONIST
CORTICOSTEROIDS

MITOTAN (LYSODREN)

MK

: menghancurkan sel adrenokortikal

Utk terapi paliatif karsinoma

METIRAPON
MK

: menghambat langkah akhir (11hidroksilasi) sintesis glukokortikoid

Sedang diteliti penggunaannya pada
penyakit cushing
ES : retensi garam & air, pusing,
gangguan saluran pencernaan

AMINOGLUTETAMID
(CYTADREN)
Memblok

konversi kolesterol mjd

pregnenolon. Akibatnya sintesis semua
hormon steroid aktif berkurang
Utk penyakit cushing, tambahan utk radiasi
dlm persiapan pasien adrenalektomi, terapi
tumor yg memproduksi ACTH, adrenal dan
payudara

SIPROHEPTADIN
MK

: antagonis serotonin & kolinergik

yg dpt menghambat sekresi ACTH dari
sel mikroadenoma hipofisis
Zat percobaan utk terapi hipersekresi
ACTH & penyakit cushing

SPIRONOLAKTON

MK

: antagonis aldosteron, menghambat retensi

Na+
Terapi hiperaldosteronisme. Menyebabkan retensi
K+