2.4.

Derivat Pyrole
Menurut Yagiela (2011), Derivat Pyrole terbagi menjadi tujuh, adapun

klasifikasinya

yaitu tolmetin, ketorolac, diclofenac, fenamates, oxicans,

nabumetone, dan pyrazolones yang selanjutnya akan di bahas lebih lanjut.

2.4.1

Ketorolac

Ketorolac merupakan obat untuk anti inlamasi, analgesic, dan efek antipiuretik.
1. Indikasi
Ketorolac diindikasikan untuk pengelolaan nyeri inflamasi sedang jangka
pendek hingga nyeri pasca operasi gigi yang parah .Ketorolac sering di gunakan
pada pasien yang postoperative dikarenakan tidak bisa mengkonsumsi analgesic
secara oral & saat sakit nyeri yang parah (Haveles, 2000).
2. Kontraindikasi
Adapun kontraindikasi dari ketorolac yaitu adanya hipersensitivitas
terhadapa ketorolac, polip nasal, angioedema, bronnkospasma karena aspirin atau
obat OAINS lainnya, dan Dikonsumsi sebelum operasi karena bisa meningkatkan
efek antiplatelet sehingga meningkatkan perdarahan (Haveles, 2000).
3. Farmakokinetik
Adapun rute administrasi dari ketorolac bisa dikonsumsi baik secara oral
maupun intramuscular sama-sama diserap dengan baik. Ketorolac sepenuhnya
berikatan dengan protein plasma. Adapun onsetnya yaitu 30 menit dengan efek
maksimum 1-2 jam setelah dosis intravena / intramuscular dengan durasu 4-6 jam.
Konsentrasi plasma diperkirakan mecapai 2.2-3.0 mcg/mL 50 menit setelah

diberikan dosis 30 mg, dengan waktu paruh yaitu 2.5-5 jam. Metabolitnya di liver
(rata-rata 90%) dan di eksresi di urin dan sisanya dalam feses (Haveles, 2000).
4. Farmakodinamik
Ketoprolac termasuk ke dalam golongan anti inflamasi non steroid dan
juga merupakan derivat asam propionat yang bekerja dengan menghambat
aktivitas cyclooxygenase 1 dan 2 (COX 1 dan 2) sehingga terdapat penurunan
prostaglandin. (MIMS Indonesia, 2015)
5. Efek samping
Adapun efek sampingnya ketorolac berupa muntah, nyeri gastrointestinal,
dyspepsia, ulser peptic, perdarahan gastrointestinal, mulut kering, vasodilatasi
(Haveles, 2000).
6. Merek dagang
Adapun merek dagang ketorolac yaitu Ketorolak, Dolac, Ketoflam,
Lantipain, Latrol, Matolac, Remopain, Rolac, Scelto, Toradol, Toramine, Torasic,
Torpain, Trolac, Xevolac, Zevolac 30 (Haveles, 2000).
7. Interaksi obat dengan yang lain
Adapun interaksi ketorolac dikonsumsi dengan obat lain umunya bersifat
antagonis. Adapun obat-obanya yaitu Methothrexate, Warfarin, dan dengan
Furosemide. Jika Ketorolac dikonsumsi dengan Methotrexate memungkinkan
adanya peningkatan toksisitas dari obat Methotrexate. Lalu, jika Ketorolac
dikonsumsi bersamaan dengan Warfarin memungkinkan adanya perdarahan berat.
Ini mungkin disebabkan karena adanya peningkatan perdarahan dari ulserasi
gastrointestinal yang di induksi oleh ketorolac,atau adanya efek tambahan dari

antikoagulan oleh warfarin. Sedangkan, jika ketorolac dikonsumsi dengan

Fuseromide maka akan menyebabkan kurangnya respon diuretic kira-kira 20%
pada orang sehat (Haveless, 2000).
8. Dosis
Dosis

Ketorolac

jika

dikonsumsi

melalui

intra

muscular

yang

direkomendasikan pada dewasa yaitu 15-30 mg setiap 6 jam dengan dosis

maksimal tidak melebihi 120 mg. Jika Ketorolac dikonsumsi melalui intra vena
pada dosis dewasa yang direkomendasikan yaitu 15-30 mg. Sedangkan jika
dikonsumsi melalui oral yang direkomendasikanyaitu 10 mg dengan jarak 4-6 jam
(Haveless, 2000).
2.4.2

Tolmetin
Menurut Haveless (2000) Tolmetin merupakan obat untuk anti inlamasi,

analgesik, dan ekfek antipiretik.

1. Indikasi
Indikasi tolmentin yaitu pada pengobatan akut dan kronis pada rheumatoid
arthritis dan osteoarthritis & juvenile rheumatoid arthtritis (Haveles, 2000).
2. Kontraindikasi
Kontraindikasi tolmetin yaitu pada pasien yang hipersensitivitas terhadap
obat tolmetin, yang memiliki riwayat asma & urtikaria (Haveles, 2000).
3. Farmakokinetik
Adapun rute administrasi tolmetin yaitu umumnya secara oral. Puncak
konsentrasi plasma nya yaitu sekitar 30-60 menit dengan waktu paruh 1 jam.
Onset dari efek anti inflamasinya yaitu kurang dari 1 minggu dengan durasi nya

yaitu 1-2 minggu. Distribusi umunnya sama seperti obat OAINS lainnya yaitu dari
saluran gastrointestinal dan akan berikatan dengan protein, lalu di metabolit di
liver dan di eksresikan di urin tapi tidak berubah (Haveles, 2000).
4. Farmakodinamik
Tolmetin termasuk ke dalam golongan anti inflamasi non steroid dan juga
merupakan derivat asam propionat yang bekerja dengan menurunkan aktifitas
cyclooxygenase danpenghambatan sintesis prostaglandin (MIMPS Indonesia,
2015).
5. Efek samping
Adapun efek samping dari tolmetin yaitu berupa reaksi kulit, efek
gastrointestinal. Pada reaksi kulit, tolmetin bisa menyebabkan penyakit kulit
seperti exfoliative dermatitis, steven Johnson syndrome, toxic epidermal
necrolysis yang bisa menyebabkan fatal oleh karena itu pasien harus di
informasikan mengenai tanda dan gejala dari penggunaan obat ini dan agar
menghentikan penggunaan obat jika terdapat tanda berupa skin rash atau tanda
hipersensitivitas lainnya.
Pada efek dari gastrointestinal sendiri, tolmetin bisa menyebabkan adanya
inflamasi, perdarahan, ulser di perut, usus bersar atau usus kecil yang bisa
menjadi fatal (Haveles, 2000).
6. Merek dagang
Adapun merek dagang dari tolmetin yaitu tolectin, nova-tolmetin, tolectin
DS, tolecton 200, tolectin 600 (Haveles, 2000).
7. Interaksi obat dengan yang lain

Adapun interaksi tolmetin dengan obat lain umunya bersifat antagonis.

Adapun obat-obanya yaitu berupa warfarin. Interaksi obat tolmetin dengan
warfarin ini dapat menyebabkan adanya perdarahan pada gastrointestinal. Pada
penggunaan obat bersamaan memiliki resiko yang tinggi dalam perdarahan
gastrointerstinal daripada pengguna yang memakai obat secara tidak bersamaan
(Haveles, 2000).
8. Dosis
Dosis Tolmetin jika dikonsumsi secara oral yaitu dengan pemberian
capsule & tablet untuk dewasa pada rheumatoid arththritis dan osteoarthritis yaitu
400 mg 3 kali sehari (Haveles, 2000).

2.4.3

Diclofenac

1. Indikasi
Adapun indikasi dari obat ini yaitu untuk mengobati kondisi inflamasi,
nyeri dan dysmenorrhea, juga digunakan sebagai obat topical dari inflamasi
oklular (Haveles, 2000).
2. Kontraindikasi
Adapun kontraindikasi dari obat ini yaitu penderita yang mempunyai
riwayat asma, urtikaria, atau alergi setelah mendapatkan terapi aspirin atau
OAINS lainnya dan Penderita yang hipersensitif terhadap Cataflam atau Kalium
diklofenak (Haveles, 2000).
3. Farmakokinetik

Adapun rute administrasi diklofenak yaitu bisa dengan oral maupun gel.
Puncak konsentrasi plasma obat ini yaitu selama 2-3 jam, waktu paruh selama 1 -2
jam dengan onset 30 menit dan durasi selaama 8 jam. Lalu obat akan di absorpsi
di saluran gastrointerstinal dan kemudian dimetabolit di liver dan diekskresi di
ginjal (Haveles, 2000).
4. Farmakodinamik
Diklofenak adalah non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) yang
menunjukkan aksi anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Mekanisme aksi
seperti NSAID yang lain berkaitan dengan menghambat pembentukan
prostaglandin. Prostaglandin mempunyai peranan penting sebagai penyebab dari
inflamasi, nyeri dan demam. Pada percobaan-percobaan klinis menunjukkan efek
analgesik yang nyata pada nyeri sedang dan berat. Dengan adanya inflamasi yang
disebabkan oleh trauma atau setelah operasi, diklofenak mengurangi nyeri spontan
dan nyeri pada waktu bergerak serta bengkak dan luka dengan edema. Diklofenak
digunakan pada perawatan sakit atau peradangan yang disebabkan oleh arthritis
atau ankylosing spondylitis (MIMS Indonesia, 2015)
5. Efek samping
Adapun efek samping dari obat ini yaitu pada penggunaan topical yaitu
keratitis, alergi ocular, infeksi virus, & meningkatkan tekanan intraocular
(Haveles, 2000).

6. Interaksi Obat

Adapun interaksi Diklofenak dikonsumsi dengan obat lain umunya bersifat

antagonis.

Adapun

obat-obanya

yaitu

Citalopram

(Celexa),

Duloxetine

(Cymbalta). Jika Diklofenak dikonsumsi dengan obat antidepressant seperti

citalopram (Celexa), duloxetine (Cymbalta), mengkonsumsi salah satu obat ini
dengan dikofenak menyebabkan luka memar atau mudah terjadi perdarahan
(Haveles, 2000).
7. Merek dagang
Adapun merek dagang dari diclofenac yaitu voltaren, voltaren ophtha,
voltaren xr, voltaren sr, apo diclo & novo difenac (Haveles, 2000).
8. Dosis
Dosis yang biasanya diberikan pada orang dewasa yaitu 25-50 mg, 2-3 kali
sehari. Tablet harus ditelan utuh dengan air sebelum makan. Tidak
direkomendasikan untuk anak-anak (Haveles, 2000).

Daftar pustaka
Haveles, Elena Bablenis. 2000. Delmars Dental Drug Reference. Albani :
Thomson Learning.
Yagiela, John A. 2011. Pharmacology and Therapeutics for Dentistry sixth
edition. Missouri : Mosby Inc.