.

11
.11.1

Lidokain
Definisi
Lidokain (xilokain) adalah anastetik local kuat yang digunakan secara

luas dengan pemberian topical dan suntikan. Anastesia terjadi lebah cepat, lebih
kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain
pada konsentrasi yang sebanding. Anastetik ini efektif bila digunakan tanpa
vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan
masa kerjanya lebih pendek. Lidokain meruoakan obat terpilih bagi mereka
yang hipersensitif terhadap anastesis local golongan ester. (Syarif dan Sunaryo.
2007)
1.

Struktur Lidokain

Gambar 2. Struktur dari lidokain (Syarif dan Sunaryo.

2007)

.11.2

Indikasi

Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi,

blockade saraf, anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada
anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0,25% 0,50% dengan atau

tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam
waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka
waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1
2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit
dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 1,0 ml. untuk blockade
saraf digunakan 1 2 ml. (Syarif dan Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013 )
Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk
anesthesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas
digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam
beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai
wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %.
Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra
digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan
pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. Lidokain
juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan sebagai
aritmia. (Syarif dan Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013 )

.11.3

Kontra Indikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan lidocaine meliputi: Kontraindikasi

obat Inflamasi lokal dan atau sepsis, septicemia, porphyria akut, hipersensitif
terhadap anestesi lokal tipe amida, anestesi epidural atau spinal pada pasien
dengan hipotensi yang tidak dikoreksi atau dengan gangguan pembuluh darah.
(Syarif dan Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013 )

.11.4

Mekanisme Kerja

Anestetik lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.

Tempat kerjanya terutama di membran sel, efeknya pada eksoplasma hanya
sedikit saja. Sebagaimana diketahui, potensial aksi saraf terjadi karena adanya
peningkatan sesaat (sekilas) permeabilitas membran terhadap ion Na akibat
deporalisasi ringan pada membran. Proses fundamental inilah yang dihambat
oleh anestetik lokal; hal ini terjadi akibat adanya interaksi langsung antara zat
anestetik lokal dengan kanal Na yang peka terhadap adanya perubahan voltase
muatan listrik (voltage sensitive Na channels). ( Syarif dan Sunaryo. 2007;
Djuanda. 2013; Surender. 2007 )
Dengan semakin bertambahnya efek anestesi lokal di dalam saraf,
maka ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap, kecepatan
peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan faktor
pengaman (safety factor) konduksi saraf juga berkurang. Faktor faktor ini
akan mengakibatkan penurunan menjalarnya potensial aksi dan dengan
demikian kegagalan konduksi saraf. (Syarif dan Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013;
Surender. 2007 )
Anestetik lokal juga mengurangi permeabilitas membran bagi K + dan
Na+ dalam keadaan istirahat, sehingga hambatan hantaran tidak disertai banyak
perubahan pada potensial istirahat. Dapat dikatakan bahwa cara kerja utama
obat anestetik lokal ialah bergabung dengan reseptor spesifik yang terdapat
pada kanal Na, sehingga mengakibatkan terjadinya blokade pada kanal tersebut,
dan hal ini akan mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membrane. Bila
anestetik lokal dikenakan pada saraf sensorik, maka yang hilang berturut-turut
ialah modalitas nyeri, dingin, panas, raba, dan tekanan dalam. Sebaliknya,

anestesia akibat penekanan serabut saraf, pertama-tama ditandai oleh

menghilangnya rasa raba, dan modalitas nyeri hilang paling akhir. (Amir dan
Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013; Surender. 2007 )

.11.5

Farmakokinetik

Lidokain cepat diserap dari tempat sutikan, saluran cerna dan saluran
pernapasan serta dapat melewati sawar darah otak. Sekitar 70% ( 50-95%)
lidokain dalam plasma terikat protein, hamper semuanya dengan alfa 1 acid
glycoprotein. Distribusi berlangsung cepat, volume distribusi adakah 1 liter per
kilogram, volume ini menurun pada pasien gagal jantung. Tidak ada lidokain
yang diekskresi secara utuh dalam urin. (Syarif dan Sunaryo. 2007; Djuanda.
2013; Surender. 2007 )
Jalur metabolik utama lidokain di dalam hepar

(reticulum

endoplasma), mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (mixed

function oxidases) membentuk monotilglisin xilidid dan glisin xilidid, yang
kemudian dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoetilglisin dan zilidid. Kedua
metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisilidid ternyata masih memiliki efek
anestetik lokal. Pada manusia 75% dari xilidid akan diekskresi bersama urin
dalam bentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimeti-analin. (Syarif dan
Sunaryo. 2007; Djuanda. 2013; Surender. 2007 )

.11.6

Farmakodinamik

Selain menghalangi hantaran sistem saraf tepi, lidokain juga

mempunyai efek penting pada sistem saraf pusat, ganglia otonom, sambungan
saraf-otot dan semua jenis serabut otot. Semua obat anestesi lokal merangsang

sistem saraf pusat menyebabkan kegelisahan dan tremor yang mungkin berubah
menjadi kejang klonik. Secara umum, makin kuat suatu anestetik, makin mudah
menimbulkan kejang. Perangsangan ini akan diikuti depresi, dan kematian
biasanya terjadi karena kelumpuhan nafas. (Sunaryo, 1995)
Lidokain dapat mempengaruhi transmisi di sambungan saraf-otot, yaitu
menyebabkan berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf atau suntikan
asetilkolin intra-arteri; sedangkan perangsangan listrik langsung pada otot masih
menyebabkan kontraksi. Pengaruh utama lidokain pada otot jantung ialah
menyebabkan penurunan eksitabilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan
kontraksi. Lidokain juga menyebabkan vasodilatasi arteriol. Efek terhadap
kardiovaskular biasanya baru terlihat sesudah dicapai kadar obat sistemik yang
tinggi, dan sesudah menimbulkan efek pada sistem saraf pusat. In vitro maupun
in vivo, lidokain berefek spasmolitik dan tidak berhubungan dengan efek
anestetik. Efek spasmolitik ini mungkin disebabkan oleh depresi langsung pada
otot polos, depresi pada reseptor sensorik, sehingga menyebabkan hilangnya
tonus refleks setempat. (Sunaryo, 1995)

.11.7

Efek Samping

Lidokain

dapat

memberikan

efek

pada

sistem

saraf

pusat,

kardiovaskular, dan reaksi alergi. Menifestasi sistem saraf pusat yaitu eksitatori
dan / atau depresan dan ditandai dengan sakit kepala ringan, kegugupan,
kecemasan, euphoria, kebingungan, pusing, mengantuk, tinnitus, penglihatan
blur atau berganda, muntah, sensasi panas, dingin atau mati rasa, berkedut,
tremor, konvulsi, ketidaksadaran, depresi repiratori. Pemberian lidokain diikuti
dengan mengantuk biasanya merupakan tanda awal tingginya level darah dari

obat dan dapat terjadi sebagai konsekuensi dari absorpsi yang cepat. Manifestasi
kardiovaskular biasanya depresan dan ditandai dengan bradikardia, hipotensi,
dan kolaps kardiovaskulat, di mana dapat mengarah pada gagal jantung.
Lidokain dapat juga menimbulkan reaksi alergi yang ditandai dengan lesi
kutaneus, urtikaria, edema atau reaksi anafilaktoid dapat terjadi sebagai hasil
dari sensitivitas terhadap agen anestesi lokal.

.11.8

Sediaan Lidokain

Terdapat lidokain untuk injeksi tanpa epinefrin dengan konsentrasi

0.5%, 1%, 1.5%, 2%, 4%, 5%, sedangkan lidokain injeksi dengan epinefrin
konsentrasinya yaitu 0.5%, 1%, 1.5%, 2% dengan konsentrasi epinefrin 1 :
50.000, 1 : 100.000, 1 : 200.000. Biasanya yang digunakan dalam kedokteran
gigi yaitu 2% lidokain dengan konsentrasi epinefrin 1 : 100.000. (Haveles,
Elena B., 2000)
Berikut penjelasan mengenai presentasi lidokain, yaitu:
1. 2.0 mL atau 2.2 mL cartridge untuk injeksi dari larutan 2% (masing-masing
mengandung 40 and 44 mg lidokain).
2. 1.8 mL, 2.0 mL atau 2.2 mL cartridge untuk injeksi dari larutan 2% dengan
epinefrin (adrenalin) 1 : 80.000 (masing-masing mengandung 36, 40, dan 44 mg
lidokain dan 22.5, 25 and 27.5 g epinefrin).
3. Preparasi topikal mengandung 1%, 4%, 5% dan 10% lidokain untuk
penggunaan intra oral.
4. Sebagai komponen dari krim EMLA yaitu anestesi topikal untuk penggunaan
pada kulit (EMLA merupakan camputan 5% lidokain dan prilokain). (Meechan,
J.G. dan R. A. Seymour. 2002)

.11.9

Dosis

Dosis maksimal yang disarankan yaitu 4.4 mg/kg dengan batas absolut
300 mg. Dosis injeksi 2% lidokain tanpa vasokonstriktor yaitu 20300 mg per
perjanjian dental dan dosis injeksi 2% lidokain dengan 1 : 50.000, 1:100.000,
atau 1 : 200.000 epinefrin yaitu 20-100 mg tidak melebihi 500 mg per perjanjian
dental. Dosis rendah harus disesuaikan untuk pasien medically compromised,
lemah, atau lanjut usia. (Haveles, Elena B., 2000)

.11.10

Interaksi Obat

Lidokain memperpanjang periode apnea yang diproduksi oleh

suksinilkolin. Beta adrenergik menghalangi obat, terutama propranolol,
meningkatkan toksisitas lidokain dengan menghambat enzim hati yang
memetabolisme anestesi lokal. Demikian pula, calcium channel blocker
verapamil meningkatkan toksisitas lidokain. Midazolam mengurangi toksisitas
sistem saraf pusat dari lidokain. Lidokain dan fenitoin keduanya memiliki efek
depresan pada jantung, relevansi klinis ini mungkin hanya penting pada dosis
tinggi. Obat inhibitor protease yang digunakan dalam pengelolaan HIV
tampaknya meningkatkan kadar plasma lidokain dan berpotensi meningkatkan
kardiotoksisitas. Dengan demikian penggunaan anestesi lokal alternatif atau
pemberian dosis minimal lidokain muncul bijaksana. (Meechan, J.G. dan R. A.
Seymour. 2002)

Djuanda, Adhi (eds). 2013. MIMS Indonesia petunjuk konsultasi. Edisi 13. Jakarta:
Buana Ilmu Populer.
Haveles, Elena B. 2002. Delmars Dental Drug Reference. United States of America:
The Thomson Learning.
Meechan, J.G., R. A. Seymour. 2002. Drug Dictionary for Dentistry. New York:
Oxford University Press Inc.
Singh, Surender. 2007. Pharmacology for Dentistry. New Delhi: New Age
International (P) Ltd.
Sunaryo. 1995. Anestetik Lokal. Edisi 4. Jakarta: Bagian Farmakologi FKUI
Sunaryo. 2017. Anestetik Lokal. Edisi 5. Jakarta: Bagian Farmakologi FKUI