Terapi penyakit HIV/AIDS

Sampai saat ini belum ada obat yang dapat menyembuhkan AIDS atau
membunuh virus HIV namun sudah ditemukan beberapa obat anti viral yang dapat
menghambat perkembang biakan HIV.

Penatalaksanaan
Penatalaksanaan infeksi HIV/AIDS meliputi fisik, psikologis dan sosial.
Penatalaksanaan medik terdiri atas:
1) Pengobatan suportif
2) Pencegahan serta pengobatan infeksi oportunistik
3) Pengobatan Antiretroviral
Pengobatan antiretroviral dengan Highly Active Anti Retroviral Therapy
(HAART) yang meliputi: Anti Retroviral (ARV) bekerja langsung menghambat
replikasi (penggandaan diri) HIV. Terapi kombinasi beberapa obat ARVmemiliki
target untuk mengurangi viral load ( jumlah virus dalam darah). Obat ARV yang
tersedia di Indonesia , ada 3 golongan :
1. Nucleosside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI)
Obat ini bekerja menghambat proses perubahan RNA virus menjadi
DNA. Reverse transcriptase ( RT ) mengubah RNA virus menjadi DNA proviral
sebelum bergabung dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan ini
bekerja pada tahap awal replikasi HIV, obat obat golongan ini menghambat
terjadinya infeksi akut sel yang rentan, tapi hanya sedikit berefek pada sel yang
telah terinfeksi HIV. Untuk dapat bekerja, semua obat golongan NRTI harus

mengalami fosforisasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma. Karena NRTI titik
memiliki gugus 3-hidroksil, inkorporasi NRTI ke DNA akan menghentikan
perpanjangan rantai. Walaupun golongan obat ini dapat digunakan sebagai
monoterapi atau kombinasi dua macam obat, namun lebih berguna jika NRTI
merupakan komponen dari regimen 3 atau 4 macam obat. Yang termasuk
komplikasi yang disebabkan oleh obat-obat golongan ini adalah asidosis laktat
dan hepatomegali berat dengan steatosis.
Contoh :
Zidovudine (AZT)
Mekanisme kerja : target zidovudin adalah enzin riverse transkriptase (RT)
HIV. Zidovudin bekerja dengan cara menghambat enzim
riverse transkriptase virus, setelah gugus azidotimidin
(AZT) pada zidovudine mengalami fosforilasi. Gugus
AZT 5-monofosfat akan bergabung pada ujung 3 rantai
DNA virus dan menghambat reaksi riverse transkriptase.
Indikasi

: pengobatan infeksi HIV lanjut (AIDS), HIV awal dan

HIV asimtomatik dengan tanda-tanda risiko progresif,
infeksi HIV asimtomatik dan simtomatik pada anak
dengan tanda-tanda imunodefisiensi yang nyata, dapat
dipertimbangkan

untuk

transmisi

HIV

maternofetal

(mengobati wanita hamil dan bayi yang baru lahir).

Peringatan

: toksisitas hematologis (lakukan uji darah tiap 2 minggu

selama 3 bulan pertama, selanjutnya sebulan sekali

pemeriksaan darah dapat lebih jarang, tiap 1-3 bulan, pada

infeksi dini dengan fungsi sum-sum tulang yang baik),
devisiensi vitamin B12 (resiko neutropenia), kurang dosis
atau berikan terapi intermiten bila terjadi anemia atau
mielosupresi, gangguan fungsi hati, fungsi ginjal, awasi
dengan ketat pasien dengan resiko penyakit hati (terutama
wanita gemuk) termasuk pasien dengan hepatomegali dan
hepatitis, reaksi asidosis laktat, usia lanjut, kehamilan,
tidak dianjurkan selama pengobatan.
Interaksi

:-

Kontraindikasi : neutropenia dan atau anemia berat, neonatus dengan

hiperbilirubinemia

yang

memerlukan

terapi

selain

fototerapi atau dengan peningkatan transaminase.

Efek samping : anemia (adakalanya memerlukan transfusi), neutropenia
dan lekopenia (lebih sering pada dosis tinggi dan penyakit
lanjut), mual, muntah, anoreksia, sakit perut, didpepsia,
sakit kepala, ruam, demam, mialgia, parestesia, insomnia,
lesu.
Dosis

: oral 500-600 mg/hr dalam 2-5 kali pemberian atau 1 g/hr

dalam 2 kali pemberian. Anak diatas 3 bulan : 120-180
mg/m tip 6 jam (maksimum 200 mg tiap 6 jam).

Lamivudine ( 3 TC)

Mekanisme kerja: obat ini bekerja pada HIV RT dan HBV RT dengan cara
menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
Indikasi

: infeksi HIV dan HBV; untuk infeksi HIV, dalam

kombinasi dengan anti HIV lainnya (seperti Zidovidin
dan Abakavir).

Dosis

: per oral300mg / hari (1 tablet 100mg 2x sehari, atau 1

tablet 300mg sekaliu sehari). Untuk terapi HIV,
Lamivudine dapat dikombinasikan dengan zidovudin
atau dengan zidovudine dan abacavir.

Efek samping

: pernah

terdapat

laporan

asidosis

laktat

dan

hepatomegali dengan steatosin. Efek samping lainnya

adalah sakit kepala dan mual.
Stavudine (d 4T)
Mekanisme kerja: obat

ini

bekerja

pada

HIV

RT dengan

cara

menghentikan pembentukan rantai DNA virus.

Indikasi

infeksi

HIV,

terutama

HIV

tingkat

lanjut

dikombinasikan dengan anti HIV lainnya.

Dosis

: per oral 80mg / hari (1 kapsul 40mg setiap 12 jam)

Efek samping

: neuropati perifer. Pernah terdapat laporan asidosis

laktat, peningkatan enzin transaminase sementara. Efek
samping lainnya yang sering terjadi adalah sakit kepala,
mual dan ruam.

Abacavir(ABC)
Mekanisme kerja : bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus.
Indikasi

: infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV

lainnya seperti zidovudin dan lamivudin.

Sediaaan dan dosis : per oral 600mg / hari (2 tablet 300mg)

Efek samping

: mual, muntah, diare, reaksi hipersensitiv (demam,

malaise, ruam), gangguan gastrointestinal.

Didanosin
Mekanisme kerja

: Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara

menghentikan pembentukan rantai DNA virus.

Resistensi

: Resistensi terhadap didanosin disebabkan oleh

mutasi pada reverse transcriptase.

Spektrum aktivitas : HIV (1 & 2)

Indikasi

: Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut,

dalam kombinasi anti HIV lainnya.

Farmakokinetik

: Karena sifat asamnya, didanosin diberikan sebagai

tablet kunyah, buffer atau dalam larutan buffer.
Absorpsi cukup baik jika diminum dalam keadaan
puasa; makanan menyebabkan absorpsi kurang.
Obat masuk system saraf pusat tetapi kurang dari
AZT. Sekitar 55% obat diekskresi dalam urin.

Dosis

: tablet & kapsul salut enteric peroral 400 mg / hari

dalam dosis tunngal atau terbagi.

Efek samping

: diare, pancreatitis, neuripati perifer.

Zalsitabin
Mekanisme kerja

: Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara

menghentikan pembentukan rantai DNA virus.

Resistensi

: Resistensi terhadap zalsitabin disebakan oleh

mutasi pada reverse transcriptase. Dilaporkan ada
resisitensi silang dengan lamivudin.

Spektrum aktivitas

: HIV (1 & 2)

Indikasi

: Infeksi HIV, terutama pada pasien HIV dewasa

tingkat lanjut yang tidak responsive terhadap
zidovudin dalam kombinasi dengan anti HIV
lainnya (bukan zidanudin).

Farmakokinetik

: Zalsitabin mudah diabsorpsi oral, tetapi makanan

atau MALOX TC akan menghambat absorpsi
didistribusi obat ke seluruh tubuh tetapi penetrasi
ke ssp lebih rendah dari yang diperoleh dari AZT.
Sebagai obat dimetabolisme menjadi
DITEOKSIURIDIN yang inaktif. Urin adalah jalan
ekskresi utama meskipun eliminasi bersama
metabolitnya.

Dosis

: Diberikan peroral 2,25 mg / hari(1 tablet 0,75 mg

tiap 8 jam)

Efek samping

: Neuropati perifer, stomatitis, ruam dan

pancreatitis.

Emtrisitabin
Mekanisme kerja

: Merupakan derivate 5-fluorinatedlamivudin. Obat

ini diubah kebentuk triposfat oleh ensim selular.
Mekanisme kerja selanjutnya sama dengan
lamivudin.

Resistensi

: Resistensi silang antara lamivudin dan emtrisitabin.

Indikasi

: Infeksi HIV dan HBV.

Dosis

: Per oral 1x sehari 200 mg kapsul.

Efek samping

: Nyeri abdomen, diare, sakit kepala, mual dan ruam

Abakavir
Mekanisme kerja

: bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan

pembentukan rantai DNA virus

Resistensi

: Disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 184,65,74

dan 115.

Spektrum aktivitas

: HIV ( tipe 1 dan 2 ).

Indikasi

: Infeksi HIV.

Dosis

: Per oral 600mg / hari ( 2 tablet 300 mg ).

Efek samping

: Mual ,muntah, diare,reaksi hipersensitif

( demam,malaise,ruam), ganguan gastro intestinal.

1.

Dipiro, Joseph T,. Pharmacoterapy : A Patofisiology Approach. New York :

McGraw-Hill, 1999

2.

Tim Penyusun Farmakologi dan Terapi FKUI. Farmakologi dan Terapi Edisi
5. Jakarta: Gaya Baru, 2007