Obat anti malaria (Sumber, Depkes RI, 2008)

Nama Obat
Amodiakuin

Efikasi
Cepat dan intensif
dimetabolisir menjadi
bentuk aktif
desetilamodiakuin,
senyawa tersebut
terdeteksi <8jam

Suitability
_

ES : sama dengan
klorokuin mual,
muntah, sakit perut,
diare & gatal gatal

Desetilamodiakuin
terkonentrasi dalam
sel darah merah dan
perlahan hilang
dengan waktu paruh
sampai 18 hari
Artesunate

Cepat dimetabolisir
menjadi
dihidroartemisinin,
tetapi tidak lengkap
dengan puncak
konsentrasi 10-2 jam
setelah minum obat
(per oral)
Eleminasi waktu paruh
adalah 2-5 jam

Safety
KI : gangguan hepar,
u/
profilaksis/pencegah
an

Digunakan untuk
injeksi sebagai
asam artesunik
(karena tidak
stabil dalam
larutan netral)
Pada kehamilan :
Digunakan untuk
terapi malaria
tanpa komplikasi
selama
kehamilan
trimester 2 dan 3
pada daerah
resisten
multidrug

Belum ada bukti

apakah penggunaan
amodiakuin
aman/berbahaya
selama kehamilan
KI : Trimester
pertama
ES : sakit kepala,
mual, muntah sakit
perut, gatal,
demam, perdarahan
abnormal, hematuria
Pada jantung terjadi
perubahan (ST non
spesifik, AV block) ,
namun akan normal
setelah ada
perbaikan dari
gejala malaria
Hati hati

Dosis
Regimen 10mg
amodiakuin
basa per hari
selama 3 hari
(total dosis
30mg/kg)
dianjurkan u/
memudahkan
pemakaian

Sediaan
Tab 200mg
amodiakuin
basa setara
hidroklorid
153,1mg dari
basa setara
klorohidrat

Malaria tanpa
komplikasi
4mg/kgBB
setiap hari
untuk 3 hari

Tab 50mg
sodium
artesunate

Malaria berat
dosis awal
2,4mg/kgBB i.v
pada 12 jam
pertama 12
jam berikutnya
dilanjutkan
dengan dosis
yang sama
2,4mg/kgBB/24
jam (hari ke 2
5)

Harga

Ampul i.m/i.v
injeksi 60mg
sodium
artesunate
dalam 1 ml
larutan injeksi
Untuk malaria
tanpa
komplikasi
biasanya
dikombinasi
dgn
amodiakuin
1

Primakuin

Golongan 8aminokuinolon yg
sangat efektif
melawan gametosit
seluruh spesies parasit
Mudah diabsorpsi
pada penggunaan
peroral

Digunakan
sebagai
antirelaps pada
p. vivax dan p.
ovale, dan
gametocidal
pada p.
falciparum

ES : anoreksia, mual,
muntah, sakit perut,
kram, gangguan
system hemopoitik

Puncak konsentrasi
plasma terjadi dalam
waktu 1-3jam, waktu
paruh 5jam

Aktif bekerja pada

skizon darah
Efektif melawan
infeksi falciparum
yang resisten terhadap
klorokuin

(10mg/kgBB/h
ari) selama 3
hari
Antirelaps
0,25 mg/kg
untuk 14 hari

Tab 15 mg
primakuin
basa

Rp. 109,00

Efek
gametocidal
SD 0,75 mg/kg
(dewasa 45 mg
basa)

Sebaiknya di minum
bersama makanan
mencegah sakit
pada lambung

Cepat dimetabolisme
dalam hati, hanya
sebagian kecil
diekskresi melalui urin

Kina

penggunaan jangka
panjang kurang
pendengaran,
perubahan syaraf
KI : wanita hamil dan
anak <1 tahun,
penderita def G6PD
hemolisis,
penderita dgn aktif
rheumatoid arthritis
dan lupus
eritematous

Untuk malaria
tanpa komplikasi
apabila obat
alternatif tidak
memungkinkan
Kina injeksi
tidak bisa

Tidak boleh diminum

bersama obat lain
yang mencetuskan
gangguan
hematologi
ES : Sindrom
cinchonism (tinitus,
gang pendengaran,
vertigo), gangguan
cadiovascula,
hipoglikemi bumil
diberi infuse kina
menstimuli sekresi

Oral 3x/hari
dengan dosis
10mg/kgBB/kal
i selama 7 hari
i.v dgn
tetesan lambat
dalam 5%

Tidak
diberikan
pertunggal
Tab (lapis
gula) 200mg
basa per tab
setara 20mg
2

Wanita hamil cepat

melewati barrier
plasenta

Artemeter

Puncak konsentrasi
plasma dan waktu
paruh plasma rata-rata
1-2jam dan 2-3jam
Aktivitas plasma lebih
besar melalui injeksi
dibandingkan oral

Dihydroartemis
inin
(DHA)

Metabolit akhir dari

derivate artemisinin
Tidak larut dlm air
perlu formuka u/
menjamin absorbsi yg
kuat

diberikan per
oral

insulin

Second line
tidak berespon
terhadap first
line
Aman digunakan
pada bumil
Malaria
berat/malaria
dengan
komplikasi

ES : fatal
neurotoksik
injeksi artemeter
pada dosis lebih

Lini pertama u/
malaria
falciparum
(kombinasi
artemeter +
lumefantrin)

KI : ibu hamil
trimester 1,
overdosis

dextrose

bentuk garam

i.v tdk mgkn

i.m dgn
dilarutkan
mnjd
konsentrasi
60mg/ml

Injeksi 1
ampul 2cc
kina HCl 25%
berisi 500mg
basa

Dosis awal
3,2mg/kgBB
i.m (pada hari
1)
1,6mg/kgBB
sehari u/
minimal 3 hari
sampai bisa
minum per oral

Ampul/injeksi
i.m 80mg
dalam 1ml

Kombinasi :
Artemeter
20mg
Lumefantrin
120mg
Fixed dose
dengan
piperaquin

Atau

Injeksi Rp.
24.106,00

Tab
3,850,00

40mg dalam
1ml (u/ anak
anak)
Tab Artemeter
20mg &
Lumefantrin
120mg

Tablet 20mg,
40mg, 60mg /
80mg DHA
Suppositoria
80mg DHA

Rp72,Rp1,700,Rp5,000,-

Per oral cepar di

absorbs puncak
level dicapai stlh
3

2,5jam

Piperaquin

Rectal lambat
puncak level 4jam
Derivate busquinoline
Larut dalam oil/minyak
dgn volume yg bear u/
didistribusikan saat
bioavailability

Atovaquone

Waktu paruh panjang

yang terjadi pada anak
dibandingkan dewasa
Obat akti anti parasit
hydroxynaphtoquinone
membunuh semua
jenis spesies
plasmodium

Profilaksis dan
pengobatan p.
falciparum & p.
vivax

Salah satu
campuran
untuk ACT

Malaria pada
semua jenis
spesies
plasmodium

Jarang menimbulkan
efek samping

Dikombinasi
dengan
proguanil

Tab 250mg
atovaquone
dan 100mg
proguanil
hydrochloride
(dewasa)

Menghambat
perkembangan pre
eritrositik pada hati
dan perkembangan
ookist pada nyamuk

Proguanil

Aktif melawan parasit

berbentuk pre eritrosit
dan skizontosid dalam
darah.
Memiliki aktifitas
sporoncidal, membuat
non-aktif gametosit
pada pada vektor

ES : nanah ulserasi,
diare dan
kerontokan rambut.
Perubahan
hematologi pasien
dgn kerusakan ginjal
berat
Kelebihan dosis

Dikombinasi
dgn
atovaquone
pemberian
tunggal
resistensi

Tab 62,5mg
atovaquone
dan 25mg
proguanil
hydrochloride
(anak)
Tab 100mg
proguanil
hydrochloride
mengandung
87mg
proguanil
basa dlm
berformulasi
bersama dgn
4

nyamuk

ketidaknyamanan
epigastrik, mual dan
hematuria

atovaquone
Tab 250mg
atovaquone
dan 100mg
proguanil
hydrochloride
(dewasa)
Tab 62,5mg
atovaquone
dan 25mg
proguanil
hydrochloride
(anak)

Klorokuin

4 aminokuinolon yang
sangat efektif
terhadap skizon darah
dalam melawan
seluruh spesies parasit
malaria
Bersifat gamteocidal
seluruh spesies parasit
malaria

Penggunaan
sebagai pilihan
pertama
terhadap p.
falciparum & p.
vivax terbatas

berkembangnya
resistensi
Aman pada ibu
hamil

ES : gejala
gastrointestinal
(mual, muntah, sakit
perut, dan diare
bila diminum pada
keadaan perut
kosong), gejala lain
spt vertigo
pandangan kabur,
sakit kepala
jarang

Dewasa &
anak : 25mg
klorokuin u/ 3
hari. Regimen
dibagi menjadi
10mg basa/kg
pada hari ke 1
dan ke 2,
dilanjutkan
5mg/kg pada
hari ke 3
(missal
1500mg basa
u/ dewasa
60kg)

Tab150mg
klorokuin
basa setara
fosfat atau
sulfat

Antibiotic yang digunakan sebagai antimalaria

5

Nama Obat
Dosisiklin

Efikasi
Cepat dan lengkap
diabsorbsi dlm
gastrointestinal
Puncak konsentrasi
plasma dicapai dalam 2
jam stelah diminum per
oral
Lebih larut dalam lemak
dibandingkan tetrasiklin
dan didistribusikan
secara luas dalam
jaringan dan cairan
tubuh

Tetrasiklin

Antibiotk broad
spectrum yg poten, ttp
lambat dlm melawan
bentuk aseksual dlm
darah sluruh spesies
plasmodium
Aktif melawan stadium

Suitability
Digunakan sebagai
kombinasi + kina
pada daerah yg
terjadi penurunan
kepekaa trhdp
kina.

Safety
KI : bumil & ibu
menyusui, anak ,
8tahun, riwayat
hipersensitif trhdp
tetrasiklin, disfungsi
ginjal

Dapat digunakan
sbg profilaksis
terutama daerah
dgn malaria
falciparum yg
resisten trhdp
klorokuin

ES : iritasi sal
pencernaan, reaksi
fototoksik, depresi
sum- sum tulang yg
reversebel,
perubahan warna gigi

Digunakan sebagai
kombinasi + kina
u/ malaria
falciparum
menurunkan resiko
rekrudensi

KI : hiperswnsitif
trhdp tetrasiklin,
gangguan
hepar/ginjal, anak
<8tahun, bumil
&menyusui,
ES : gangguan

Dosis
Daerah
dengan
resistensi
kina yg
tinggi :
Kina
10mg/basa
/kg 3x
sehari u/
7hari +
doksisiklin
100mg
garam/hari
u/ 7hari
(kecuali
anak,8thn
&bumil)
Doksisiklin
tdk
tersedia
tetrasiklin
HCL dosis
4x
250mg/hari
u/ 7hari
Pada
daerah
resisten
kina yg
tinggi
Kina 10mg
basa/kgBB
3x sehari u/

Sediaan
Cap & tab
100mg
doksisiklin
garan setara
hidroklorid

Harga

Cap & tab

250mg
tetrahidrokl
orid
ekivalen dgn
231 mg
tetra basa
6

intra hepatik primer

pada p. falciparum

lambung, mual,
muntah, diare,
perubahan warna gigi
pada anak
Pemakaian lama
perubahan pd flora
usus
Perubahan kulit
reaksi fototoksik,
meningkatnya
kepeksaan trhdp
sinar matahari

7hari +
tetra
250mg 4x
sehari u/
7hari

Sumber : DOEN, 2013