ANALGETIKA

dr. Rima Wahdhini

PEMBAGIAN ANALGETIKA
1.NON STEROID ANTI-INFLAMATORY DRUGS (NSAIDs)
2. Analgetik OPIOID

NON STEROID ANTIINFLAMATORY DRUGS (NSAIDs)

Indikasi

KLASIFIKASI

PATOFISIOLOGI

FARMAKOKINETIK

FARMAKODINAMIK
SALISILAT

Asam asetil salisilat = asetosal = aspirin

Indikasi : analgesik, antipiretik, antiinflamasi, pada sakit
kepala, nyeri sendi ringan-sedang, nyeri otot & saraf
ES: Reyes syndrome; iritasi saluran cerna salut enterik
Reye's syndrome : acutebrain damage and liver function
problems
Aspirin : pencegahan infark miokard anti agregasi
platelet menghambat pembentukan TXA2
Dosis dewasa 325-650mg tiap 3-4jam, anak 15-20mg/KgBB
tiap 4-6jam

ASETAMINOFEN = PARASETAMOL

Efek analgetik & antipiretik (+)

Efek antiinflamasi (-)

Menghilangkan/mengurangi nyeri ringan-sedang

Efek iritasi,erosi, & perdarahan lambung <<

Dosis dewasa 300mg-1g/kali, anak 5-10mg/KgBB/kali

DERIVAT PIRAZOLON

Fenilbutazon & oksifenbutazon

Indikasi : analgetik-antipiretik, antiinflamasi <

ES: diskrasia darah (leukopenia, agranulositosis, anemia

aplastik)
Alternatif terapi dari kolkisin

ASAM FENILPROPIONAT

Indikasi: analgetik, antipiretik, antiinflamasi

Ibuprofen

Analgetik >>, antiinflamasi tdk terlalu kuat

> aspirin: efektif untuk dismenorea

Dosis analgetik 4x400 mg/hari

Naproxen, fenoprofen, keteprofen, flurbiprofen

antiinflamasi penyakit sendi

DERIVAT ASAM ASETAT

Indometasin: antiinflamasi penyakit sendi, dan PDA pada

neonatus

Toksik sebagai antipiretik dan analgetik

Dosis 2-4x25 mg/hari

Tolmetin pengganti indometasin

PIROXICAM & MELOXICAM

Piroxicam artritis

Dosis 10-20mg/hari

Meloxicam cenderung menghambat COX2 drpd COX1

Dosis 7,5mg/hari

ASAM MEFENAMAT & DIKLOFENAK

Analgetik, antipiretik & antiinflamasi

Asam mefenamat : antiinflamasi lemah, ES lebih berat

Dosis asam mefenamat :2-3x250-500mg/hari

Dosis diklofenac : 100-150mg/hari 2-3dosis

Penghambat selektif enzim COX-2: celecoxib, rofecoxib,

dll menurunkan ES GI.

PENGHAMBAT SELEKTIF COX-2

Celecoxib
Rofexocib

Aman

terhadap saluran cerna cocok untuk

penderita dispepsia

Dilarang

di AS: mengingkatkan kejadian penyakit

kardiovaskular

Terapi

kanker payudara

EFEK SAMPING
SALISILAT

Iritasi GI (perdarahan, mual, muntah) 20%

Menurunkan ES :
buffered
diberi

bersama makanan, dan

konsumsi

& enteric coated

air yang banyak

SSP salisilism (tinitus, penurunan pendengaran,

vertigo)

menghambat agregasi platelet KI

diberikan bersama kumarin & antikoagulan lain

Aspirin

Hipersensitif,

asidosis respiratorik, asidosis

metabolik
Gangguan

hepar & ginjal

NSAIDs lain
Iritasi

GI

Diatasi

dengan H2 blockers, omeprazol &

misoprostol

Interaksi:

antihipertensi (diuretik, antagonis Badrenergik, ACE inhibitor)

Gangguan
Diskrasia

ginjal & hepar, SSP

darah

 ASETAMINOFEN

Dosis

tinggi: hepatitis, nekrosis hepar

ANALGETIKA OPIOID

RESEPTOR OPIOID

Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis, euforia,

penurunan motilitas usus

1 : hanya di SSP

2 : di perifer

Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis, sedasi <

reseptor

Reseptor : psikotomimetik

Reseptor : depresi napas

selektif untuk enkefalin

Reseptor : selektif -endorfin

FARMAKODINAMIK

Analgetik & narkosis

Analgetik muncul sebelum penderita tidur

Pada pasien nyeri, sedih gelisah euforia

Pada orang normal disforia

Sedasi

Bila diberi bersama hipnotik & sedativa dan antiemetik

amnesia

Antitusif

Bekerja di reseptor opioid pusat batuk SSP

Kodein, hidrokodon (+), morfin (-)

Dekstrometorfan (+) bukan di reseptor opioid

Depresi pernapasan

Pada dosis terapi

Menurunkan respon batang otak terhadap CO2

Hati-hati jika diberikan bersama anestesi umum & hipnotiksedativa

Konstipasi

Kontriksi spinchter Oddi kolik biliar

Mual

Merangsang CTZ

Efek endokrin

aktivasi reseptor opioid

Menghambat pelepasan LRH (mens tidak teratur & impotensi)

Menghambat diuresis

Aktivasi reseptor opioid

Menghambat ADH meningkatkan diuresis

Miosis

Efek pusat di nukleus Edinger Westphal nervus III

Efek kardiovaskular

Menurunkan TD

Bradikardi

Vasodilatasi, hipotensi & gatal lepasnya histamin

Imunosupresi

Efek sentral menekan sistem imun : NK sel

Efek Klinis Opioid

Toleransi

Perlu dosis lebih tinggi untuk menghasilkan efek

farmakologi
Diperantarai oleh reseptor opioid dan dilawan dengan
antagonis opioid

Perubahan selular masih belum jelas

Dapat terjadi toleransi silang

Morfin >< metadon; meferidin

Ketergantungan Fisik

Menyebabkan abstinence atau withdrawal syndrome

Menyebabkan gangguan otonom, somatik, endokrin,

psikologis.
Nyeri dan tidak menyenangkan tapi TIDAK MENGANCAM
NYAWA

TANDA KETERGANTUNGAN FISIK

MENTAL

Penyalahgunaan

Menyebabkan mood positif EUFORIA

Tidak terjadi pada dosis terapi