Kimia Medisinal 1

8 Antilipidemia

Sasaran Belajar Hari Ini

Memahami hubungan di antara kadar lipoprotein
darah dan resiko penyakit jantung
Memahami mekanisme aksi obat golongan
statin dan niasin

Pendahuluan

Antilipidemia = antihiperkolesterolemia

Kolesterol esensial bagi manusia.

Fungsi:
1. Penyusun dinding sel
2. Bahan baku asam empedu, hormon,
vitamin D, dan lain-lainnya

Kolesterol tidak larut di air.

Agar dapat diangkut melalui pembuluh

darah, kolesterol dipaket bersama
fosfolipid dan protein (lipoprotein)

kolesterol

Lipoprotein

Jenis Lipoprotein
LDL
(low-density lipoprotein):
kadar protein << kadar kolesterol

HDL
(high-density lipoprotein):
kadar protein ~ kadar kolesterol
(lebih larut di air)

Distribusi Kolesterol
Kolesterol didistribusi
dari liver ke sel
sebagai LDL.
Kelebihan kolesterol
di sel diangkut balik
ke liver, sebagai HDL,
untuk dimetabolisme.

Hubungan Kadar Kolesterol

dengan Resiko Penyakit Jantung

Atherosklerosis
(Penyempitan Arteri)

Strategi Terapi

Jenis-jenis Obat Antilipidemia

Berdasarkan ATC
(Anatomical Therapeutic Chemical)
Classification System WHO
C: sistem organ kardiovaskular
C10: agen pengatur kadar lipid

C10AA:
C10AB:
C10AC:
C10AD:
C10AX:

statin
fibrat
pengikat asam empedu
niasin dan turunannya
lainnya (contoh: ezetimib)

C10AA (Statin): Mekanisme Kerja

statin (inhibisi)

Biosintesis Kolesterol
statin
(inhibisi)

Statin:
Biomimetik Substrat HMG-CoA Reduktase

C10AA01 - simvastatin
(Zocor)

C10AA02 - lovastatin
(Mevacor)

C10AA03 - pravastatin
(Pravachol)

C10AD (Niasin):
Mekanisme Kerja

niasin (inhibisi)

Farmakofor Niasin

C10AD02 - niasin

Niasin di dalam situs tambat GPR109A

C10AD05 nikotinil alkohol

C10AC (Pengikat Asam Empedu):

Mekanisme Kerja

Biosintesis Asam Empedu

Pengikat Asam Empedu:

Hubungan Struktur-Aktivitas

C10AC01 - kolestiramin
(Questran)

C10AC04 - kolesevelam
(Welchol)

Anion Cl- pada polimer di atas dapat digantikan dengan mudah oleh anion karboksilat
dari asam empedu, namun tidak sebaliknya.

Latihan 1
Bagaimanakah hubungan di antara kadar
lipoprotein darah dan resiko penyakit
jantung?

Latihan 2
Bagaimanakah mekanisme aksi obat
golongan pengikat asam empedu?

Selesai.