KORTIKOSTEROID

SETYO S RAHARDJO
BAG. FARMAKOLOGI FK-UNS
2013

MEKANISME PENGATURAN SEKRESI

GLUKOKORTIKOID

ADRENAL GLAND

ANAK GINJAL / KELENJAR ADRENAL

MEDULLA
Adrenalin

CORTEX
Glukokortikoid :
kortisol
(hidrokortison)
Mineralokortikoid :
aldosteron
Hormon2 kelamin :
testoteron,
aldosteron, DHEA,
estrogen dan
progesteron

KOLESTEROL

PREGNENOLON

Progesteron

17OH-progest.

kortikosteron

kortisol

aldosteron

Prasteron / DHEA

Testoteron +
Androgen lain

Estradiol +
Estrogen lain

Metabolisme kolesterol di anak-ginjal dan sintesa DHEA serta steroid lain

KHASIAT FISIOLOGI KORTISOL

Proses metabolisme karbohidrat, protein dan lemak
Pemeliharaan keseimbangan elektrolit dan air
Mengatur fungsi sistem kardiovaskuler, saraf, otot,
ginjal dan organ lain
Mendukung sistem tangkis
kebal thd
STRESS
STRESS
FISIK
- Kecelakaan
- luka berat
- pembedahan
- kedinginan
- kepanasan
- OR

PSIKIS
- marah
- jengkel
- dendam
- benci
- ketidakpuasan
- rindu, duka dll

INFEKSI DAN
ZAT KIMIA
- kuman
- anestesi
- kemoterapi

KHASIAT FARMAKOLOGI
1. EFEK GLUKOKORTIKOID
a. Efek antiradang
efek vasokonstriksi
b. Daya imunosupresif dan antialergi
c. Peningkatan glukoneogenesis
d. Efek katabolisme
osteoporosis, atrofia otot dan kulit,
pertumbuhan anak
terhambat, penyembuhan borok lambung sulit
e. Pengubahan pembagian lemak
moon face, buffalo hump
2. EFEK MINERALOKORTIKOID
retensi natrium dan air, kalium ekskresinya naik

Buffalo Hump

Moon face

Striae
http://www.google.co.id/images?q=moon+face+buffalo hump+striae (03-03-2011)

DERIVAT KORTISOL SINTETIS

Tujuan : memperkuat efek glukokortikoid dan antiradang
menghilangkan efek mineralokortikoid
A. Deltakortikoida
predniso(lo)n, budesonida, desonida dan prednikarbat
daya glukokortikoidnya 5x lebih kuat, daya
mineralokortikoidnya lebih ringan, lama kerjanya 2x
B. Fluorkortikoid
betametason, deksametason, triamsinolon dll
daya glukokortikoid dan antiradangnya 10-30 x lebih
kuat
daya mineralonya praktis hilang
t nya lebih panjang, efek bertahan 3-5x lebih lama

MASA KERJA KORTIKOSTEROID

1.

KERJA SINGKAT (masa paruh < 12 jam)

- Kortisol/hidrokortison
- Kortison
- Kortikosteron
- Fludrokortison

2.

3.

KERJA SEDANG (masa paruh 12-36 jam)

-

6--metilprednisolon
Prednison
Prednisolon
Triamsinolon

KERJA LAMA (masa paruh > 36 jam)

- Parametason
- Betametason
- Deksametason

PENGGUNAAN GLUKOKORTIKOID
1.

TERAPI SUBSTITUSI
Pada insufisiensi adrenal (penyakit Addison)
terjadi krn kekurangan kortisol : rasa letih, kurang
tenaga,
otot lemah
hidrokortison

2.

TERAPI NON SPESIFIK

berdasarkan efek antiradang, antialergi dan
imunosupresif
juga berkat daya menghilangkan malaise, memberi
perasaan nyaman dan segar (sense of well-being)

INDIKASI
A. Asma hebat
B. Radang usus akut
(colitis ulcerosa, penyakit Crohn)
C. Penyakit auto-imun
(rema, multiple sclerosis, SLE,scleroderma,
anemia hemolitik, p. Crohn, colitis)
D. Sesudah transplantasi jaringan
E. Kanker, setelah radiasi x-ray, antiemetikum

PENGGUNAAN LOKAL
a. Mata
hidrokortison, prednisolon, deksametason,
betametason, fluormetolon
ES : katarak, gloukoma
b. Telinga
kombinasi dengan antibiotika
c.

Hidung (spray hidung)

rhinitis, polip

d. Mulut (tracheal) : khusus asma (spray)

beklometason, budisonida, flutikason

e. Rectal
suppositoria untuk wasir
hidrokortison, triamsinolon + lidokain
f.

Intra-artikuler
pada radang sendi (bursitis, synovitis)
hidrokortison, triamsinolon

g. Dermal

EFEK SAMPING

Efek samping kortisol nampak pada penggunaan

lama serta dosis tinggi (> 50 mg/hari)
Mirip dengan sindroma Cushing
(retensi cairan di jaringan2, naiknya bb dgn cepat,
moon face, kaki tangna bag atas gemuk,
penumpukan lemak di bahu dan tengkuk. Kulit tipis,
mudah luka timbul striae)

3 Kelompok Efek Samping

1. EFEK GLUKOKORTIKOID
a. Gejala Cushing
b. Atrofia dan myopathie steroid
c. osteoporosis
d. Merintangi pertumbuhan pada anak-anak
e. Atrofia kulit
f. Diabetogen
g. Imunosupresi
h. Antimitosis

2. EFEK MINERALOKORTIKOID
a. Hipokalemia
b. Udema dan berat badan meningkat
3. EFEK-EFEK UMUMNYA
a. Efek sentral (gelisah, rasa takut, sukar
tidur, depresi dan psikose), euforia
b. Efek androgen (acne, hirsuitisme,
gang. Haid)
c. cataract, gloucoma
d. Bertambahnya sel2 darah
e. Bertambahnya nafsu makan dan BB
f. Reaksi hipersensitivitas

KORTIKOSTEROID DERMAL
Obat manjur untuk gangguan kulit & digunakan
luas
Efek antiradang dan antimitosis
Untuk : eksem, dermatitis, psoriosis, prurigo,
gatal2
TINGKAT DAYA KERJA
1. LEMAH
- Hidrokortison asetat
- Metilprednisolon asetat
2. SEDANG
- Desoksimetason
- Dexametason
- Hidrokortison butirat
- Flukortolon pivalat
- Flumetason pivalat
- Triamsinolon asetonida
- Flusinolon asetonida dll

3. KUAT
- Beklometason dipropionat
- Betametason valerat
- Betametason dipropionat
- Budesonida
- Diflukartolon valerat
- Halometazon
- Prednikabat dll
4. SANGAT KUAT
- Klobetasol propionat
- Betamemetason
dipropipionat

PSORIOSIS

PUSTAKA
Tan, H. T & Rahardja, K., 2002, ACTH dan Kortikosteroid dalam
Obat Obat Penting, Edisi V, PT Elex Media Komputindo, Jakarta,
hal. 679-92.

Adrenokortikotropin,
Adrenokortikosteroid, Analog-sintetik dan
antagonisnya dalam Farmakologi dan Terapi , Edisi V,
Bagian Farmakologi FK-UI, Jakarta, hal. 495-516.

Suherman, S. K., 2007,

Katzung, B. G., 2002, Farmakologi Dasar dan Klinik,

Edisi VIII, Penerbit Sal;emba Medika, Jakarta, hal.
573-602.

TERIMA KASIH

MEKANISME PENGATURAN SEKRESI GLUKOKORTIKOID

Adrenalin

Merangsang
STRES

HIPOTHALAMUS

Eminensia
mediana

pembuluh
portal (CRF)

Pelepasan
penghambatan
ACTH
KORTEKS
ADRENAL
1.
2.
3.
4.

Glukoneogenesis
Mobilisasi protein
Mobilisasi lemak
Stabilisasi lisosom

KORTISOL

http://www.google.co.id/images?q=buffalo+hump&btnG 03-03-2011