Dalam rangka untuk mengevaluasi stabilitas liposom selama nebulization,
analisis yang berbeda dilakukan pada kedua
chitosomes dan liposom uncoated. Meskipun nebulization dilakukan untuk kekeringan sampel, tidak semua konten nebulizer itu aerosol dan, dengan demikian, total output massa selalu kurang dari 100%. Namun, 30- dan 60-chitosomes 1: 0,5 menyebabkan output massa total 81,2 1,6% dan 95,3 1,8%, masing-masing. Hasil yang diperoleh dengan 60-chitosomes 1: 0,5 mirip dengan yang dilaporkan oleh Albasarah et al.23 untuk 0,2% CH-dilapisi liposom yang menunjukkan output massa total 93,8 0,9%. Dalam kasus lain, output massa aerosol Total menurun sesuai dengan pangkat berikut: 60chitosomes 1: 1 (68,3 1,6%) 30-chitosomes 1: 1 (66,2 1,7%)> 60-chitosomes 1: 2 (41,7 1,0%)> 30chitosomes 1: 2 (39,0 0,9%). Untuk chitosomes ini, saldo total massa tidak tercapai. Sama ditemukan untuk liposom uncoated yang menyebabkan Output massa total 44,6 1,8 dan 51,7 0,7 untuk 30- dan 60-liposom, masing-masing. Oleh karena itu, sebagai jumlah XG meningkat, mikropartikel tidak efisien disampaikan dan paling RFP dipertahankan di nebulizer. Selain itu, untuk yang chitosomes lebih terkonsentrasi di XG pelapisan, aerosolisasi bahkan lebih rendah dari liposom kontrol, formulasi yang lebih terkonsentrasi di fosfolipid menunjukkan kinerja yang lebih baik.
Hasil terbaik di total output massa, yang diperoleh dengan
CH-XG 1: 0,5, mungkin karena prevalensi sifat elastis, dikonfirmasi oleh rheologi studi, yang membuat dispersi ini kurang terstruktur dan lebih elastis dan, dengan demikian, lebih mudah untuk nebulized. Suatu hal yang penting ketika mengirimkan liposom untuk nebulization adalah konsentrasi lipid dan sesuai aerosol keluaran rate.24 Memang, studi yang relevan menunjukkan bahwa liposom nebulization dipengaruhi oleh viskositas dispersi liposom / partikel yang mengalami nebulization.5,16,25 Secara khusus, Jembatan dan Taylor25 menunjukkan korelasi langsung antara partikel ukuran, konsentrasi lipid, dan viskositas, ketika airjet nebulizers digunakan untuk aerosolizing liposom. Sebagai konsentrasi lipid meningkat dari 5 sampai 80mg / mL, sebuah penurunan perkiraan output dari 10% dan 37% diamati sebagai ukuran rata-rata liposom meningkat dari 1 sampai 5: m.25 Pengaruh konsentrasi lipid juga ditunjukkan oleh study17 kami sebelumnya di mana peningkatan output obat ditunjukkan ketika menurun konsentrasi lipid yang digunakan, sebagai konsekuensi dari mengurangi viskositas formulations.Moreover diuji, viskositas liposom tergantung pada vesikel ukuran dan kekakuan membran, seperti yang ditunjukkan sebelumnya untuk CH-dilapisi liposom, 16 lapisan CH-XG, meningkatkan ukuran vesikel, juga akan meningkatkan viskositas nilai-nilai, sehingga menjelaskan hasil untuk chitosomes diperoleh di work.Figure ini 5 menunjukkan pola pengendapan nebulasi yang
chitosomes dibandingkan dengan liposom uncoated.
NE%, yaitu, output obat persen, adalah dievaluasi dalam semua tiga tahap dari perangkat impinger untuk menilai bagaimana partikel dalam bisa bepergian. Seperti dapat dilihat, mayoritas obat itu selalu ditemukan di Tahap pertama dari impinger tersebut. Seperti diketahui, dalam nebulizers udara-jet, udara terkompresi dipaksa melalui lubang di ujung terbuka dari tabung kapiler menciptakan suatu daerah tekanan rendah. Formulasi cair ditarik melalui tabung untuk mencampur dengan jet udara dan membentuk tetesan, yang ukurannya tergantung oleh tekanan udara terkompresi dan arsitektur nebulizer. Namun demikian, median massa diameter normal berkisar dari 2 sampai 5: m dengan tekanan udara 20-30 psi.24 Namun, sebagai situs deposisi dikenal tergantung pada ukuran tetesan bukan pada vesikel / partikel ukuran, 26 sesuai dengan kondisi operasi yang digunakan di penelitian ini, baik dosis partikel (FPD) dan partikel halus fraksi (FPF) dianggap, masing-masing, hanya jumlah dan persentase RFP diendapkan dalam dua tahap terakhir dari digunakan impinger total output massa 44,6 1,8 dan 51,7 0,7 untuk 30- dan 60-liposom, masing-masing. Oleh karena itu, sebagai jumlah XG meningkat, mikropartikel tidak efisien disampaikan dan paling RFP dipertahankan di nebulizer. Selain itu, untuk yang chitosomes lebih terkonsentrasi di XG pelapisan, aerosolisasi bahkan lebih rendah dari liposom kontrol,
formulasi yang lebih terkonsentrasi di fosfolipid
menunjukkan kinerja yang lebih baik. Hasil terbaik di total output massa, yang diperoleh dengan CH-XG 1: 0,5, mungkin karena prevalensi sifat elastis, dikonfirmasi oleh rheologi studi, yang membuat dispersi ini kurang terstruktur dan lebih elastis dan, dengan demikian, lebih mudah untuk nebulized. Suatu hal yang penting ketika mengirimkan liposom untuk nebulization adalah konsentrasi lipid dan sesuai aerosol keluaran rate.24 Memang, studi yang relevan menunjukkan bahwa liposom nebulization dipengaruhi oleh viskositas dispersi liposom / partikel yang mengalami nebulization.5,16,25 Secara khusus, Jembatan dan Taylor25 menunjukkan korelasi langsung antara partikel ukuran, konsentrasi lipid, dan viskositas, ketika airjet nebulizers digunakan untuk aerosolizing liposom. Sebagai konsentrasi lipid meningkat dari 5 sampai 80mg / mL, sebuah penurunan perkiraan output dari 10% dan 37% diamati sebagai ukuran rata-rata liposom meningkat dari 1 sampai 5: m.25 Pengaruh konsentrasi lipid juga ditunjukkan oleh study17 kami sebelumnya di mana peningkatan output obat ditunjukkan ketika menurun konsentrasi lipid yang digunakan, sebagai konsekuensi dari mengurangi viskositas formulations.Moreover diuji, viskositas liposom tergantung pada vesikel ukuran dan kekakuan membran, seperti yang ditunjukkan sebelumnya untuk CH-dilapisi liposom, 16 lapisan CH-XG, meningkatkan ukuran vesikel, juga akan meningkatkan viskositas
nilai-nilai, sehingga menjelaskan hasil untuk chitosomes diperoleh
dalam pekerjaan ini. Gambar 5 menunjukkan pola pengendapan nebulasi yang chitosomes dibandingkan dengan liposom uncoated. NE%, yaitu, output obat persen, adalah dievaluasi dalam semua tiga tahap dari perangkat impinger untuk menilai bagaimana partikel dalam bisa bepergian. Seperti dapat dilihat, mayoritas obat itu selalu ditemukan di Tahap pertama dari impinger tersebut. Seperti diketahui, dalam nebulizers udara-jet, udara terkompresi dipaksa melalui lubang di ujung terbuka dari tabung kapiler menciptakan suatu daerah tekanan rendah. Formulasi cair ditarik melalui tabung untuk mencampur dengan jet udara dan membentuk tetesan, yang ukurannya tergantung oleh tekanan udara terkompresi dan arsitektur nebulizer. Namun demikian, median massa diameter normal berkisar dari 2 sampai 5: m dengan tekanan udara 20-30 psi.24 Namun, sebagai situs deposisi dikenal tergantung pada ukuran tetesan bukan pada vesikel / partikel ukuran, 26 sesuai dengan kondisi operasi yang digunakan di penelitian ini, baik dosis partikel (FPD) dan partikel halus fraksi (FPF) dianggap, masing-masing, hanya jumlah dan persentase RFP diendapkan dalam dua tahap terakhir dari impinger digunakan (Tabel 4). Seperti dapat dilihat dari tabel, baik liposom dilapisi dengan CH-XG 1: 0,5 menyebabkan FPD tertinggi dan FPF nilai-nilai. Secara khusus, 60-CH-XG 1: 0,5 menunjukkan FPD a dari 2320 45: g sesuai dengan 37,77 3,2% (FPF),
sementara 30-CH-XG 1: 0,5 menyebabkan FDP dari 1260 4: g dan
a FPF dari 22,93 0,9%. Hasil penelitian menunjukkan bahwa liposomal coating dengan CH-XG selalu ditingkatkan FPF dibandingkan dengan liposom uncoated itu, bagaimanapun, menunjukkan FPD yang lebih tinggi dari beberapa chitosomes (Lebih terkonsentrasi di XG), sebagai konsekuensi dari mereka efisiensi enkapsulasi yang lebih tinggi (Tabel 2 dan 3). Gambar 5 menunjukkan bahwa output obat di terakhir dua tahap rendah dan tidak pernah overpassed 25% dan 17% untuk stadium 2 dan tahap 3, masing-masing. hasil terbaik diperoleh dengan 60-chitosomes 1: 0,5 yang menunjukkan 23,3 2,1 dan 14,4 2,4 NE% dalam tahap 2 dan 3, masing-masing. Ini setara dengan 1.430 60: g dan 890 30 : G untuk tahap 2 dan tahap 3, masing-masing. Seperti ditunjukkan dalam Gambar 5, di semua kasus lain, jumlah obat yang disimpan dalam dua tahap terakhir secara signifikan lebih rendah (P <0,05) tanpa ada perbedaan yang signifikan antara berbagai formulasi (p> 0,05) di setiap tahap. Juga untuk liposom kontrol, deposisi tertinggi ditemukan pada tahap pertama dan jumlah NE% di yang stageswas rendah bahkan lebih rendah. Ini bisa menjadi konsekuensi dari diameter rata-rata kecil dari dipelajari liposom yang tidak dapat dipertahankan dalam bagian terakhir dari impinger tersebut. liposom Selain itu, diuji telah diperoleh dengan sonikasi yang bisa menyebabkan untuk stabilitas berkurang sebagai konsekuensi dari berkurangnya lamellarity.27 Pengaruh proses pengabutan pada ukuran distribusi dan potensi zeta juga dievaluasi
dan hasilnya ditunjukkan pada Tabel 5 dibandingkan dengan
Data yang diperoleh sebelum nebulization. Seperti yang bisa dilihat, udara-jet pengabutan terpengaruh chitosomes kuat, yang berarti diameter menurun serta PI. Bahkan, berarti ukuran liposom dilapisi menurun dari yang pertama tahap ketiga dari perangkat impinger. Di akhir proses ini, tiga sampel yang berbeda dengan distribusi ukuran yang berbeda diperoleh, masing-masing menunjukkan PI lebih kecil dari formulasi chitosome masing sebelum nebulization. Hasil yang diperoleh dari percobaan nebulization bisa menunjukkan bahwa hanya partikel kecil bisa saja nebulized oleh digunakan apparatus.17 Namun, efek yang sama ditunjukkan di literatur menunjukkan bahwa berarti pengurangan diameter mungkin konsekuensi dari fraksinasi dan / atau deaggregation dari vesikel / partikel selama udara-jet nebulization.4,5,17,23 Oleh karena itu, hasil yang diperoleh di sini tampaknya menunjukkan bahwa chitosomes yang retak, memimpin paparan lipid yang diikuti oleh liposom pembentukan. Ini selanjutnya dikonfirmasikan oleh polarisasi cahaya mikroskop yang menunjukkan kehadiran liposom dengan menunjukkan "salib Maltese" (data tidak ditunjukkan). Selain itu, dalam kasus liposom uncoated, yang Ukuran meningkat dari 1,5 kali lipat untuk dua kali lipat setelah nebulization serta polidispersitas dan tidak ada cukup Perbedaan dalam distribusi ukuran dalam tiga tahap bisa dihargai. Hasil ini dapat dijelaskan sebagai konsekuensi dari rekah liposom disonikasi
yang memiliki telah beku-kering dalam ketiadaan kriprotektor,
dengan demikian, sehingga menimbulkan struktur lemah yang yang terfragmentasi selama pengabutan dengan konsekuen agregasi dan fusi vesikel stabil di impinger, seperti yang sebelumnya ditunjukkan oleh Elhissi et al.27 Memang, juga dalam hal ini, kehadiran liposom dalam labu koleksi impinger itu ditunjukkan oleh polarisasi mikroskop cahaya (data tidak ditampilkan). Oleh karena itu, lapisan liposom dengan polielektrolit sebuah kompleks, seperti CH-XG, dalam sesuai rasio dapat meningkatkan ketahanan liposom untuk aerosolisasi, sehingga menimbulkan formulasi yang mampu memberikan Jumlah obat yang lebih tinggi ke tahap yang lebih rendah dari impinger.