Anda di halaman 1dari 1

Telah diketahui bahwa jalur polyol dengan enzim AKR1B1-nya berperan penting dalam

patogenesis DN. AKR1B1 merupakan enzim golongan aldo-keto reduktase (EC 1.1.1.21) yang
terdapat di sitosol, menggunakan NADPH untuk mengkatalisis reduksi glukosa. BGG yang
disintesis dari Emblica officinalis ternyata memiliki potensi menghambat enzim AKR1B1.
Menariknya, tidak seperti ARI yang lain ternyata BGG sangat selektif dan relatif poten dalam
menghambat aktivitas AKR1B1.
Puppala dkk menganalisis aktivitas BGG terhadap beberapa enzim golongan aldo-keto reduktase
yakni AKR1B1, AKR1B10 (aldose reductase-like protein 1; aldosa reduktase usus halus), dan
AKR1A1 (aldehid reduktase; glukuronat reduktase) menggunakan substrat gliseraldehid.
Analisis terhadap enzim-enzim tersebut dilakukan untuk mengetahui spesifisitas kerja BGG
terhadap AKR1B1 dibandingkan dengan enzim-enzim lain yang mirip secara struktural.
Menggunakan regresi nonlinier, ditemukan bahwa nilai IC50 BGG terhadap AKR1B1 adalah
583 M (SEM). Di sisi lain, nilai IC50 BGG terhadap enzim AKR1B10 dan AKR1A1 dapat
diabaikan.
Untuk mengetahui relevansi farmakologis efek inhibisi BGG terhadap AKR1B1, digunakan
substrat glukosa yang berada dalam dua konsentrasi yakni konsentrasi jenuh (1M) dan
konsenstrasi hiperglikemia fisiologis (50 mM). Ketika digunakan substrat glukosa 1M, nilai
IC50 BGG adalah 171 M. Pada kondisi hiperglikemia fisiologis (glukosa 50 mM), nilai IC50nya adala 131 M.

Anda mungkin juga menyukai