TERAPI LOKAL PADA MATA

Pemberian topikal pada mata efek local pada mata absorbsi melalui

kornea.

Absorbsi lebih cepat bila kornea infeksi / trauma.

Absorbsi sistemik melalui saluran nasokrimal efek sistemik.

Kecepatan dan luas absorbsi ditentukan oleh :

Lamanya obat dalam cul-de-sac.

Eliminasi melalui saluran nasokrimal.

Ikatan obat terhadap protein air mata.

Metabolisme obat oleh air mata dan protein jaringan.

Difusi melalui kornea dan konjungtiva.

Lag time : periode antara masuknya obat dan munculnya dalam aqueous

tumor.

Faktor yang mempengaruhi kapasitas difusi obat :

Ukuran molekul.

Struktur kimia.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 1
 Gambar : Jalur absorbsi dari obat-obat mata setelah pemberian topikal.

Distribusi

Pemberian obat secara topikal distribusi sistemik melalui :

Absorbsi mukosa nasal.

Absorbsi transcorneal / transconjunctival.

Setelah absorbsi transcorneal aqueous humor mengakumulasi obat

struktur intraokuler yang potensial untuk sirkulasi sistemik melalui

jalur trabecular meshwork.

Ikatan melanin dengan obat-obat tertentu faktor penting dalam

beberapa bagian mata.

Metabolisme

Pemberian secara topikal dieliminasi oleh hepar dan ginjal setelah

absorbsi sistemik.

Toksikologi

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 2
 Efek toksik local reaksi hipersensitivitas atau efek toksik langsung

pada kornea, konjungtiva, kulit periokular dan mukosa nasal.

ANTIBIOTIK TOPIKAL PADA MATA

No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi

1. Bacitrasin zink 500 U/g oinment Hipersensitivitas Konjungtivitis

blepharitis

2. Kloramfenikol 0,5% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

, diskrasia darah keratitis
1% ointment

3. Ciprofloksasin 0,3% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

, diskrasia darah keratitis

4. Eritromisin 0,5% ointment Hipersensitivitas Konjungtivitis

blepharitis

5. Gentamycin 0,3% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

blepharitis, keratitis
0,3% ointment

6. Ofloxacin 0,3% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

keratitis

7. Sulfacetamide 10%, 15%, 30% Hipersensitivitas Konjungtivitis

solution , diskrasia darah blepharitis, keratitis

10% ointment

8. Polimiksin B Berbagai solution - Konjungtivitis

(kombinasi & ointment blepharitis, keratitis
basitrasin +
neomycin +
oksitetrasiklin)

9. Tetrasiklin 1% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

blepharitis

10. Tobramycin 0,3% solution Hipersensitivitas Konjungtivitis

blepharitis, keratitis
0,3% ointment

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 3
11. Neomisin 1%, 5% solution & Hipersensitivitas Konjungtivitis
ointment blepharitis

OBAT AUTONOMIK UNTUK MATA

I. Kolinergik = parasimpatomimetik

obat yang bekerja serupa perangsangan saraf simpatis.

Terdiri dari 3 golongan :

a. ester kolin : asetilkolin, karbakol.

b. Antikolinesterase : fisostigmin (eserin), prostigmin, di isopropyl-

fluorofosfat (DFP).

c. Alkaloid tumbuhan : pilokarpin.

a. Ester kolin

Merangsang kelenjar air mata efek muskarinik.

Digunakan sebagai tetes mata untuk miotikum.

b. Antikolinesterase

Bila fisostigmin atau DFP diteteskan pada konjungtiva bulbi

miosis, hilangnya daya akomodasi dan hyperemia konjungtiva.

Miosis saluran sclemm terbuka pengaliran cairan mata

tekanan intraokuler menurun (terutama bula ada glaucoma).

Ukuran pupil kembali normal fisostigmin (beberapa jam), DFP

(beberapa hari minggu).

Dapat terjadi efek sistemik.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 4
c. Alkaoid tumbuhan

Pilokarpin

Rangsangan terhadap kelenjar air maita.

Digunakan sebagai tetes mata untuk menimbulkan miosis.

II. Anti Muskarinik

a. Alkaloid Belladona : atropin & skopolamin.

Menghambat M.constrictor pupillae & M.ciliaris lensa mata

midriasis & sikloplegia.

Midriasis menyebabkan fotofobia & sikloplegia menyebabkan

hilangnya daya melihat jarak dekat.

Pada penderita glaucoma, penyaluran cairan intra okuler terhambat

tekanan intraokuler meningkat.

b. Obat sintetik mirip atropin

Homatropin :

Kekuatannya 1/10 dari atropin.

Hanya digunakan sebagai midriatik karena awal kerjanya cepat

dan efeknya hilang dalam 24 jam.

Tropikamid :

Dalam 5 menit timbul sikloplegia, midriasis dalam 20 35 menit.

Faktor akomodasi kembali dalam 2 6 jam.

c. Adrenergik (simptomatik)

Berdasarkan efek midriatiknya, obat adrenergik seperti efedrin

(0,1%), hidroksiamfetamin (1%) dan fenilefrin (1 2,5%) digunakan

lokal pada konjungtiva untuk membantu funduskopi.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 5
 Epinefrin merangsang sekresi air mata.

Menurunkan tekanan intraokuler yang normal maupun penderita

glaucoma sudut lebar oleh karena berkurangnya pembentukan cairan

air mata akibat vasokonstriksi dan bertambahnya aliran keluar.

Vasokonstriksi local nafazolin, tetrahidrozolin.

Nama Obat Formulasi Indikasi ES

1. Kolinergik :
Asetilkolin 1% solution Penggunaan Edema kornea.
intraokuler
untuk miosis
pada
pembedahan.

Karbakol 0,01 - 3% Penggunaan Edema kornea,

solution intraokuler miosis, myopia,
untuk miosis penurunan visus
pada lepasnya retina.
pembedahan.

2. Anti kolinesterase :
Fisostigmin 0,25% Glaucoma, Lepasnya retina,
ointment esotropia miosis, katarak,
akomodatif kista iris,
stenosis puncta
dari sistim
nasolakrimal.

3. Alkaloid tumbuhan :
Pilokarpin 0,25 10% Glaucoma Edema kornea,
solution miosis, myopia,
4% gel penurunan visus
lepasnya retina.

4. Anti muskarinik :
Atropin 0,5 2% Retinoskopi, Fotosensitivitas,
solution funduskopi pandangan
kabur

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 6
 1% ointment
Fotosensitivitas,
Skopolamin 0,25% Retinoskopi, pandangan
solution funduskopi kabur

Fotosensitivitas,
pandangan
Homatropin 2 & 5% Retinoskopi, kabur
solution funduskopi

Fotosensitivitas,
pandangan
0,5 & 1% Retinoskopi, kabur
Tropikamid solution funduskopi

5. Simpatomimetik :
Epinefrin 0,1, 0,5, 1, Glaucoma Fotosensitivitas,
2% solution hyperemia,
konjungtiva,
hypersensitivity

Fotosensitivitas,
0,1% Dekongestan hyperemia,
Naphazolin
solution konjungtiva,
hypersensitivity

Fotosensitivitas,
Tetrahidrozolin hyperemia,
0,05%
solution Dekongestan konjungtiva,
hypersensitivity

ANTIVIRUS UNTUK MATA

Nama Obat Cara Pemberian Toksisitas Indikasi

1. Iodxuridine Topikal (0,1% solution) Punctata H.simplex
keratopathy keratitis
hipersensitiviti
2. Vidarabine Topikal (3% ointment) Punctata H.simplex

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 7
 keratopathy keratitis
hipersensitiviti

a. Antijamur untuk mata

Preparat antijamur yang tersedia saat ini Natamisin.

Digunakan untuk keratitis oleh Fusarium solani.

Daya penetrasi ke kornea kurang.

Tersedia dalam bentuk solution 5% dan ointment 1%.

b. Obat imunomodulator untuk mata

Digunakan untuk penyakit inflamasi pada mata :

Anterior uveitis.

Inflamasi mata ext. yang dihubungkan dengan infeksi.

Ocular cicatrial pemphigoid.

Inflamasi post operatif.

Diberikan pada kantung konjungtiva mencapai kadar terapi dalam

cairan mata.

Dapat meningkatkan tekanan intraokuler.

Pada konjungtivitis oleh bakteri, virus atau tumor masking effect

kebutaan.

Pada laserasi dan abrasio mata karena trauma mekanik

memperlambat penyembuhan dan menyebarkan infeksi.

Kontraindikasi : herpes simpleks mata (dendrites keratitis).

Efek toksik : katarak subcapsular, infeksi sekunder, glaucoma sudut

terbuka sekunder.

Sediaan :

Hidrokortison 0,2% solution & ointment.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 8
 Deksametason 0,1% solution & ointment.

c. Anestetik topikal untuk mata

Anestetik topikal yang digunakan secara klinik dalam oftalmologi

propakain, tetrakain.

Propakain & tetrakain digunakan untuk :

Tonometrik.

Mengangkat benda asing dari kornea dan konjungtiva.

Manipulasi sistim kanali nasolakrimal.

Bedah refraksi dengan laser.

TERAPI LOKAL PADA KELAINAN KULIT

Efek terapeutik obat topical berhubungan dengan sifat potensi dan

kemampuan obat menembus kulit.

Absorbsi perkutaneous melewati stratum korneum, epidermis,

papilari dermis dan masuk ke dalam pembuluh darah.

Kecepatan absorbsi obat-obat topical kulit terdiri dari 3 fase :

1. Lag fase.

2. Fase naik.

3. Fase menurun.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi :

Stratum korneum.

Oklusi.

Frekuensi pemberian.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 9
 Jumlah obat yang diberikan.

Faktor-faktor lain : eksfoliasi, gosokan / pijatan.

Toksisitan :

Efek local :

Desikasi dari stratum korneum.

Iritasi, alergi, atrofi, komedogenik, telangiekstasi, pruritus.

Efek sistemik :

Toksisitas perkutaneus berhubungan langsung dengan absorbsi

perkutaneus tidak melewati metabolisme lintas pertama

hepatic.

Toksik pada SSP, ginjal, teratogenik, karsinogenik.

Faktor-faktor yang mempengaruhi toksisitas sistemik : konsentrasi

obat, vehikulum, penggunaan oklusi, lokasi tubuh, frekuensi

dosis, lama terapi.

I. TAR
Merupakan hasil penyulingan batu bara, kayu atau fosil.

Bekerja dengan menekan sintesis DNA dan memiliki efek antimitotik.

Memiliki aktivitas fototoksik / fotodinamik.

Indikasi :

Likenifikasi kronis.

Psoriasis vulgaris.

Kontraindikasi : eksudat atau dermatitis terinfeksi.

Efek samping : dermatitis fototoksik, folikulitis, akne, karsinogen.

Sediaan :

Ichtyol (fosil).

LCD 2%, 5%.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 10
II. BAHAN KERATOLITIK

Asam salisil.

Pada konsentrasi rendah :

* 0,5 2% : antiseptik, keratoplasti, anti inflamasi.

* 3 10% : keratolitik.

* 40% : digunakan untuk kelainan yang dalam, misalnya veruka.

III. ANTIBIOTIK TOPIKAL

1. Antibiotik Topikal untuk pengobatan akne

a. Erythromycin

Merupakan kelompok antibiotik makrolid.

Aktif terhadap coccus Gram positif dan basil Gram negatif.

Menghambat sintesis protein kuman dengan berikatan secara

reversible dengan ribosom subunit 50 S.

Bersifat bakteriostatik / bakterisid, tergantung jenis kuman dan

kadarnya.

Tersedia dalam bentuk solution, gel, ointment (1,5% & 2%).

b. Klindamisin

Merupakan antibiotik semisintetik linkosamid derivat linkomisin.

Mekanisme kerja = eritromisin.

Tersedia dalam bentuk gel, solution, lotion 1%.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 11
c. Tetrasiklin

Bersifat bakteriostatik untuk Gram positif dan negatif.

Sediaan :

Oksitetrasiklin ointment 3%.

Klortetrasiklin ointment 3%.

2. Antibiotik untuk infeksi bakteri superfisial

a. Mupirosin

Bekerja dengan menghambat enzim isoleusil t-RNA sintetase pada

kuman.

Aktivitas pada bakteri Gram positif terutama Staphylococcus dan

Streptococcus.

Aktivitasnya meningkat pada pH asam.

Indikasi : untuk pengobatan impetigo yang disebabkan oleh

Streptococcus aureus dan Streptococcus pyogenes.

Tersedia dalam bentuk ointment 2%.

b. Basitrasin

Bersifat bakterisid terhadap kuman Gram positif.

Bekerja dengan mempengaruhi sintesis dinding sel bakteri.

Efektif untuk impetigo, furunkulosis.

Tersedia dalam bentuk ointment dan sebagai zinc basitrasin dengan

400 500 unit/gram.

c. Polimiksin B

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 12
 Aktif terhadap berbagai kuman Gram negatif terutama Pseudomonas

aeruginosa.

Berfungsi sebagai detergen kationik yang berinteraksi dengan

fosfolipid membran sel bakteri menganggu integrasi membran sel.

Tersedia dalam bentuk krem, ointment 5000 10.000 unit/gram.

d. Neomisin & Framisetin

Merupakan aminoglikosid yang paling sering digunakan secara

topical.

Neomisin campuran neomisin B & C.

Framisetin murni neomin B.

Memiliki aktivitas terhadap bakteri Gram negatif.

Sering digunakan untuk profilaksis terhadap infeksi abrasi

superfisial, luka dan luka bakar.

Dapat menyebabkan dermatitis kontak alergi.

Tersedia dalam bentuk ointment 3,5 5 mg/gram.

Juga tersedia dalam bentuk ointment diatas kasa.

e. Gentamisin

Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Tersedia dalam bentuk krem, ointment 0,1% & 0,3%.

f. Kloramfenikol

Bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman (enzim peptidil

transferase).

Bersifat bakteriostatik, konsentrasi sangat meningkat bakterisid.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 13
 Tersedia dalam bentuk krem 1% & ointment 2%.

g. Asam Fusidat

Tersedia dalam bentuk garam natrium untuk mempermudah

kelarutannya.

Untuk infeksi kulit superfisial oleh Staphylococcus.

Dalam bentuk ointment 2%.

IV. ANTI JAMUR

1. Derivat Imidazole

Untuk dermatofitosis, kandidiasis mukokutan, tinea versikolor.

Yang termasuk golongan ini : mikonazol, klotrimazol, ekonazol,

isokonazol, tiokonazol dan bifonazol.

a. Mikonazol

Menghambat sintesis ergosterol permeabilitas membran sel jamur

meningkat.

Efek samping : iritasi, rasa terbakar, maserasi.

Sediaan : tersedia dalam bentuk krem 2% & bedak tabur.

b. klotrimazol

Memiliki efek anti jamur dan anti bakteri.

Tersedia dalam bentuk krem 1%.

c. Tolnaftat

Menghambat epoksidase skualen dan bersifat fungisidal.

Tidak efektif untuk kandida.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 14
 Efek samping : dermatitis kontak, urtikaria, pruritus & eritema.

Tersedia dalam bentuk krem, gel, bubuk 1%.

2. Haloprogin

Bersifat fungsidal.

Sedikit diserap melalui kulit, dalam tubuh terurai triklorofenol.

Efek samping : iritasi local, rasa terbakar, vesikulasi, maserasi dan

sensitasi.

Tersedia dalam bentuk krem 1%.

3. Siklopiroks Olamin

Bersifat fungsidal dan fungistatik serta memiliki efek anti inflamasi.

Bekerja dengan mempengaruhi up-take dan availabilitas komponen

yang dibutuhkan untuk sintesis membran.

Tersedia dalam bentuk krem 1% & lotion 2%.

4. Golongan Allilamin

Bekerja dengan menghambat enzim epoksidase skualen pada proses

pembentukan ergosterol membran sel jamur.

Memiliki efek anti inflamasi dan anti jamur dengan spectrum luas.

Efek samping : rasa terbakar, pruritus, kekeringan, eritema.

Sediaan : naftitin 1%, butenafin 1% & terbinafin 1%.

V. ANTI PARASIT

1. Benzyl Benzoat

Digunakan untuk pengobatan scabies & pedikulosis bayi & anak.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 15
 Pada scabies : lotion 26 30% dioles diseluruh tubuh & dibersihkan.

Setelah 24 jam.

2. Lindane = Gamma benzene hexachloride

Digunakan untuk scabies & pedikulosis dengan konsentrasi 1%

dalam bentuk krem, lotion atau sampo.

Dioleskan diseluruh tubuh & dibiarkan selama 8 12 jam dapat

diulangi 2 3 kali dengan interval 1 minggu.

Efek samping : toksik SSP, kejang & anemia aplastik.

3. Crotamiton

Merupakan skabisid yang efektif dan bersifat anti pruritus.

Dapat menyebabkan iritasi & sensitasi.

4. Permetrin

Bekerja pada membran sel saraf parasit paralysis dan kematian.

Tersedia dalam bentuk krem 1%.

VI. KORTIKOSTEROID TOPIKAL

Memiliki efek sebagai anti inflamasi & anti pruritus.

Dikelompokkan dalam 7 kelas berdasarkan potensinya.

Pemilihannya didasarkan atas :

Potensi kortikosteroid.

Lokasi yang terkena.

Beratnya penyakit.

Efek samping : atrofi kulit.

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 16
 Local : striae, telangiektasi, erupsi akneiform, dermatitis perioral,

hipopigmentasi, pertumbuhan berlebihan jamur & bakteri.

Sistemik : penekanan aksis hipotalamik-pitultari adrenal.

Pada pemakaian topical takifilaksis.

Lama pemakaian tidak bole :

> 4 6 minggu (potensi lemah).

> 2 minggu (potensi kuat).

PENGGOLONGAN KORTIKOSTEROID TOPIKAL BERDASARKAN

POTENSI KLINIS

KLASIFIKASI NAMA GENERIK

Golongan I (super poten) 0,05% betamethasone dipropionate

0,05% diflorasone diacetate
0,05% clobetasol proprionate
0,05% halobetasol proprionate

Golongan II (potensi tinggi) 0,1% amcinonide

0,05% betamethasone diproprionate
0,01% mometasone fuorate
0,05% diflorasone diacetate
0,01% halcinonide
0,05% fluocinonide
0,05 diflorasone diacetate
0,05% betamethasone diproprionate
0,25% desoximetasone
0,05% desoximetasone

Golongan III (potensi tinggi) 0,1% triamcinolone acetonide

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 17
 0,005% fluticasone propionate
0,1% amcinonide
0,05% betamethasone dipropionate
0,05% diflorasone diacetate
0,05% fluocinonide
0,05% diflorasone diacetate
0,05% betamethasone dipropionate
0,05% desoximetasone
0,01% betamethasone valerate

Golongan IV (potensi medium) 0,1% triamcinolone acetonide

0,05% flurandrenolide
0,1% mometasone furoate
0,1% triamcinolone acetonide
0,025% fluocinolone acetonide
0,2% hydrocorticosone valerate

Golongan V (potensi medium) 0,05% flurandrenolide

0,05% fluticasone propionate
0,1% prednicarbate
0,05% betamethasone dipropionate
0,1% triamcinolone acetonide
0,1% hydrocorticosone butyrate
0,025% fluocinolone acetinode
0,05% desonide
0,1% betamethasone valerate
0,2% hydrocortisone valerate

Golongan VI (potensi medium) 0,05% aciometasone

0,1% triamcinolone acetonide
0,05% desonide

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 18
 0,025% triamcinolone acetonide
0,1% hydrocortisone butyrate
0,01% fluocinolone acetonide
0,05% desonido
0,1% betamethasone valerate

Golongan VII (potensi lemah) Obat topical dengan hydrocortisone,

dexamethasone, glumetalone, prednisolone,
methylprednisolone.

TERAPI LOKAL PADA TELINGA

NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME

Kolistin Pseudomonas aeruginosa
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
Polimiksin B Pseudomonas aeruginosa
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
Neomisin Staphylococcus aureus & S.albus
Escherichia coli
Golongan Proteus
kloramfenikol Staphylococcus aureus & S.albus
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
Golongan Proteus
Nistatin Organisme jamur
Klotrimazol

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 19
Mikonazol
Tolnaftat
Karbol-fuhsin
(Castellanis paint)
Timol/alcohol Terutama organisme jamur
Asam salisilat/alcohol namun dapat pula efektif pada
infeksi bakteri dengan cara
Asam borat/alcohol
merendahkan pH kulit liang
Asam asetat/alcohol
telinga
M-kresil asetat Umumnya antiseptik
Mertiolat akueus

Terapi-lokal-mata-kulit-Farmakologi 20