Makalah Pengembangan Produk Tablet Kunyah Loratadine

Program Pendidikan Profesi Apoteker Fakultas Farmasi Unair Periode 104

BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar belakang

Rhinitis allergy menjadi masalah kesehatan global yang menyerang 5-50%

penduduk. Anak dan dewasa muda dengan rinitis alergi mengalami gangguan aktifitas
fisik, maupun sosial dan terjadi perasaan mental tidak sehat (Girish et al, 2004).
Alergi merupakan suatu perubahan reaksi atau respon pertahanan tubuh yang menolak
dan tidak tahan terhadap zat-zat yang sebenarnya tidak berbahaya. Alergi ditimbulkan
karena perubahan reaksi tubuh (menjadi rentan) terhadap suatu bahan yang ada dalam
lingkungan hidup kita sehari-hari. Ada berbagai cara alergen masuk ke dalam tubuh
yaitu melalui alergen kontak, melalui suntikan atau sengatan, alergi makanan serta
saluran pernafasan (alergen inhalatif/alergi hirup) (Candra et al., 2011). Rhinitis
allergy merupakan reaksi inflamasi membran selaput lendir pada hidung. Rhinitis
allergy sering terjadi pada masa anak-anak, remaja, dan dewasa muda, dengan
puncaknya pada usia 8-11 tahun, tetapi rinitis alergi bisa menyerang semua umur.
Sebanyak 80% kasus terjadi pada usia sebelum 20 tahun. Rhinitis allergy juga
mempengaruhi secara signifikan terhadap anggaran kesehatan. Di Amerika biaya
untuk rinitis alergi saja mencapai 2.7 milyar dolar setahun dan hampir 3.8 juta waktu
bekerja dan sekolah hilang setiap tahunnya akibat rinitis alergi (Asha'ari, et al., 2010).
Prevalensi rhinitis allergy di Indonesia mencapai 1,5-12,4% dan cenderung
mengalami peningkatan setiap tahunnya. Di Indonesia aeroalergen yang tersering
menyebabkan rinitis alergi yaitu tungau, dan tungau debu rumah (Nurcahyo dan Eko,
2009). Gejala rhinitis allergy berupa bersin berturut-turut, rasa gatal (pada mata,
telinga, hidung, dan tenggorokan) hidung berair, mata berair, hidung tersumbat, post
nasal drip, tekanan pada sinus, dan rasa lelah. Anak dan dewasa muda dengan alergi
rinitis mengalami gangguan aktifitas fisik, maupun sosial dan terjadi perasaan mental
tidak sehat (Harsono et al., 2007).
Loratadine merupakan antihistamin yang dapat digunakan untuk mengatasi
rhinitis allergy pada pasien. Kelebihan obat selain bekerja secara selektif sebagai
antagonis histamine pada reseptor H1, memiliki t panjang sehingga dosisnya cukup
diberikan dengan 1-2 kali sehari, juga memiliki insiden efek samping yang lebih
rendah terutama efek pada sistem saraf pusat dibanding antihistamine lain seperti
1
 Makalah Pengembangan Produk Tablet Kunyah Loratadine
Program Pendidikan Profesi Apoteker Fakultas Farmasi Unair Periode 104

cetrizine dan chlorpheniramine yang dapat membuat pasien terhindar dari rasa kantuk
setelah minum obat (Sweetman, 2009). Loratadine yang ditemui di pasaran umumnya
berbentuk tablet oral konvensional untuk dewasa dengan kandungan 10 mg. Pada
penggunaanya, gejala alergi rhinitis baru berkurang setelah satu jam penggunaan
loratadine. Dibutuhkan suatu sediaan yang dapat memberikan onset of action cepat
pada penggunaan loratadine untuk segera mengurangi rasa tidak nyaman yang
ditimbulkan oleh gejala alergi rhinitis.
Sampai saat ini, obat yang beredar dipasaran sebagian besar dalam bentuk
sedian jenis tablet karena memiliki kelebihan yaitu cara penggunaannya yang mudah
dan dapat dilakukan oleh pasien sendiri. Dari segi produksi, biaya produksinya juga
masih lebih murah di bandingkan dengan sediaan lainnya. Selain itu juga memiliki
banyak variasi pada metode pengembangannya (Gad, 2008). Tablet kunyah
merupakan sediaan oral immediate release (IR) yang dirancang untuk dikunyah
kemudian ditelan, tidak ditelan secara utuh. Tablet kunyah harus dirancang untuk
memiliki rasa yang menyenangkan serta mudah untuk dikunyah dan ditelan. Tablet
kunyah harus aman dan mudah untuk digunakan oleh anak-anak maupun dewasa atau
usia lanjut yang tidak mampu atau tidak mau menelan tablet secara utuh karena
ukuran tablet atau kesulitan menelan (Allen et al, 2011). Dalam proses produksinya
tablet kunyah harus memenuhi persyaratan umum tablet pada umumnya. Persyaratan
tersebut yaitu tekstur lembut saat didisintegrasi, rasa yang nyaman dan tidak pahit,
serta selama dikunyah tablet bisa pecah dan bahan aktif dapat keluar. Sehingga tablet
kunyah harus memiliki formula yang baik dengan komposisi yang sesuai (Renu et al,
2015).
Metode yang digunakan dalam pembuatan sediaan tablet kunyah Loratadine
adalah metode cetak langsung dikarenakan bahan pengisi yang digunakan pada
formula tablet kunyah Loratadine memiliki sifat alir yang bagus dan kompaktibilitas
yang baik. Selain itu metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan
cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil
dosisnya, serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembab (Siregar,
2010).
Dalam formula yang dibuat dengan metode cetak langsung, bahan tambahan
yang harus ada antara lain bahan pengisi. Bahan pengisi terpilih pada sediaan ini
adalah mannitol. Mannitol memiliki rasa yang manis serta sensasi dingin di mulut

2
 Makalah Pengembangan Produk Tablet Kunyah Loratadine
Program Pendidikan Profesi Apoteker Fakultas Farmasi Unair Periode 104

sehingga dapat memperbaiki rasa sediaan (Rowe et al., 2009). Selain mannitol, bahan
tambahan lain yang dibutuhkan adalah bahan pengikat untuk meningkatkan
kohesivitas serbuk sehingga pada proses kompresi dapat membentuk massa tablet
yang kompak. Bahan pengikat yang digunakan adalah lactose monohydrate. Pada
sediaan farmasi, lactose monohydrate banyak digunakan sebagai pengikat maupun
pengisi untuk sediaan tablet (Rowe et al., 2009). Rasanya yang manis sangat
menguntungkan pada sediaan tablet kunyah dengan bahan aktif Loratadine.
Disintegran juga dibutuhkan sebagai bahan tambahan untuk mempercepat disintegrasi
obat pada saat dikunyah. Microcrystaline cellulose merupakan bahan disintegran yang
dapat digunakan dalam proses tabletasi dengan cara cetak langsung dan granulasi
basah. Microcrystaline cellulose mempunyai beberapa keunggulan yaitu
efektivitasnya sebagai disintegran tidak dipengaruhi oleh bahan tambahan yang
bersifat hidrofob (contoh : lubrikan). Selain itu juga bersifat stabil, tidak bersifat
toksik dan tidak mengiritasi sehingga banyak digunakan dalam sediaan oral (Rowe et
al., 2009).
Bahan tambahan yang perlu juga ditambahkan adalah sweetening agent untuk
memperbaiki rasa sediaan. Sucralose merupakan sweetening agent yang relatif aman
digunakan pada bentuk sediaan oral farmasi untuk anak-anak dalam menutupi rasa
tidak enak yang ditimbulkan bahan obat dengan rasa manis 300-1000 kali dari sukrosa
(Rowe et al., 2009). Untuk memudahkan proses tabletasi, perlu juga ditambah bahan
pelincir (lubrikan). Lubrikan berfungsi untuk memudahkan tablet didorong keluar dari
die, mencegah tablet melekat pada punch dan mencegah gesekan antara punch dan
die. Lubrikan yang dipilih adalah Magnesium stearat.
Dengan komposisi tablet kunyah loratadine tersebut diharapkan dapat
diperoleh tablet kunyah yang memenuhi spesifikasi sediaan farmasi yang aman,
efektif dan berkhasiat.

1.2 Tujuan
Mengembangkan produk sediaan farmasi tablet kunyah antihistamine
Loratadine yang dapat diterima oleh anak-anak, dewasa ataupun orang tua yang
memiliki kesulitan menelan obat dalam bentuk tablet konvensional.